сероквель и сероквель пролонг в чем разница

Сероквель и сероквель пролонг в чем разница

Клиническое применение
препарата Сероквель

Рассматриваются возможности применения атипичного нейролептика Сероквель (кветиапина фумарат) в психиатрической практике. Представлены данные об актуальных для клинического применения особенностях Сероквеля, отличающих его от других атипичных нейролептиков, приводятся показания к назначению этого препарата (шизофрения, шизоаффективные психозы и т. д.). Наиболее характерным для Сероквеля считают выраженный седативный эффект; кроме того, он оказывает антиагрессивное, антиманиакальное и антидепрессивное действие. Препарат имеет благоприятный профиль безопасности, превосходит рисперидон и оланзапин с фармакоэкономической точки зрения. Важным достоинством Сероквеля является возможность его использования на всех этапах антипсихотической терапии.

Девяностые годы прошлого века были ознаменованы появлением новой группы антипсихотических препаратов – атипичных нейролептиков (АНЛ; рис. 1). Внедрение этих лекарственных средств, лишенных большинства недостатков традиционных нейролептиков, в клиническую практику стало большим шагом в психофармакотерапии. Традиционно под АНЛ подразумевают препараты, характеризующиеся низким риском развития экстрапирамидных побочных явлений. В ходе исследования их действия были выявлены и другие особенности АНЛ, позволяющие говорить о преимуществах этих лекарственных средств перед типичными нейролептиками: редукция вторичных и, в меньшей степени, первичных негативных симптомов, снижение выраженности проявлений когнитивного дефицита, воздействие на коморбидные аффективные нарушения, отсутствие влияния или минимальное воздействие на уровень пролактина в крови. Кроме того, АНЛ нередко оказываются эффективными в случаях резистентности к традиционным нейролептикам [9].

Кветиапина фумарат представляет собой соединение из группы дибензотиазепина и структурно сходен с эталонным АНЛ клозапином, в силу чего обладает целым рядом сходных с последним фармакологических свойств (рис. 2). Под торговым наименованием “Сероквель” препарат выпускается компанией “АстраЗенека” в дозировках 25, 100 и 200 мг.

Кветиапин обладает сродством к D₁, D₂, 5–HT_1A, 5–HT_2A, альфа1– и альфа2–адренергическим рецепторам. У препарата выражены антигистаминные свойства, несколько меньше – способность блокировать альфа1–адренергические, 5–НТ_2А–серотонинергические и альфа2–адренергические рецепторы. С D₂–дофаминергическими,

5–НТ_1А–серотонинергическими и D₁–дофаминергическими рецепторами кветиапин взаимодействует слабо. С холинергическими рецепторами типа М₁ он практически не связывается [5, 11]. Особенности связывания рецепторов кветиапином позволяют назначать его для однократного приема в сутки, хотя большинство рекомендаций предполагает двукратный прием [11, 17].

Клиническое применение Сероквеля

S. Stahl (1999) выделяет следующие, актуальные для клинического применения особенности Сероквеля, отличающие его от других АНЛ [17]:

Данные об эффективности Сероквеля достаточно многочисленны, они позволяют заключить, что общая эффективность этого препарата при лечении разнородных психотических состояний не уступает таковой эталонных антипсихотиков и других представителей класса АНЛ. К числу этих состояний относятся:

Также стоит упомянуть положительные результаты изучения эффективности Сероквеля при неврозоподобных нарушениях при вялотекущей шизофрении, включая:

Профиль действия Сероквеля в настоящее время определен благодаря исследованиям его эффективности при различных нарушениях (рис. 3).

Наиболее характерным для Сероквеля традиционно считают выраженный седативный эффект. Среди других АНЛ он уступает лишь эффекту клозапина и обусловлен высоким тропизмом к альфа1– и альфа2–адренорецепторам и блокадой H₁–гистаминовых рецепторов [5, 8], что обусловливает предпочтительность его использования при острых психотических состояниях, протекающих с возбуждением и тревогой.

Не менее важным представляется способность препарата оказывать антиагрессивное действие. Данное свойство позволяет ряду авторов рекомендовать Сероквель при широком круге состояний, включающем острые шизофренические психозы, протекающие с психомоторным возбуждением, враждебностью и агрессией, психозы позднего возраста, психопатопободные состояния с импульсивным поведением [2, 5]. Отмечается, что в этом качестве препарат оказывает выраженный упорядочивающий поведение “социализирующий эффект”: даже при сохраняющейся галлюцинаторно–бредовой симптоматике быстро проявлялось действие Сероквеля на дезорганизованное поведение.

В настоящее время активно изучается антиманиакальное действие Сероквеля [3]. Его эффективность при острых маниакальных состояниях установлена на уровне, не отличающемся от уровня препарата сравнения (галоперидол), при практическом отсутствии, в отличие от последнего, нежелательных явлений, включая экстрапирамидные расстройства, гиперпролактинемию и др.

Указывается, что выбор Сероквеля в этих случаях зачастую позволяет избежать назначения сопутствующей терапии бензодиазепинами для купирования психомоторного возбуждения. Сравнение антиманиакального эффекта Сероквеля с таковым других атипичных нейролептиков приведено на рис. 4.

Среди дополнительных эффектов Сероквеля, в первую очередь, следует обратить внимание на отмечаемый многими авторами антидепрессивный эффект [4, 5, 7], проявляющийся снижением не только собственно аффективных расстройств, но и уровня тревоги, напряженности и ряда негативных нарушений.

С учетом того, что до 60 % пациентов, страдающих шизофренией, в течение заболевания переносят депрессию (включая постпсихотические и так называемые фармакогенные депрессии), важно отметить, что применение Сероквеля у этой категории пациентов позволяет в ряде случаев избежать назначения сопутствующей антидепрессивной терапии.

Г.Э. Мазо (2003) считает, что антидепрессивное и анксиолитическое действие Сероквеля является “быстрым непосредственным”, что позволяет рекомендовать его в качестве препарата выбора при лечении больных шизофренией с депрессией [7].

Достаточно актуален вопрос о возможности использования Сероквеля при вялотекущей шизофрении с обсессиями, что обусловлено общеизвестной резистентностью данных состояний к фармакотерапии. В отличие от выраженного анксиолитического действия, антиобсессивный эффект Сероквеля выражен в меньшей степени (суммарное улучшение – 41,5 %), и, по данным авторов, исследовавших его эффективность, часто требовалось увеличение суточной дозировки препарата до 600–800 мг [4].

Терапевтическая резистентность при шизофрении

S. Stahl (1999) приводит рекомендации по дозированию Сероквеля [17]:

Источник

Инструкция по применению препарата Сероквель и отзывы о нем

Психиатрические болезни занимают особое место в структуре общей заболеваемости. По статистике, 18% всего населения страдают разными формами психических расстройств. Более 65% из них – пациенты трудоспособного возраста, имеющие инвалидность. К этому приводит не только само обострение заболевания, но и его последствия: социальная, трудовая, бытовая несостоятельность этих людей. Поэтому в наше время остро стоит вопрос фармакотерапии этих состояний.

Для лечения расстройств психиатрического характера требуется долговременная, индивидуально подобранная схема медикаментозной терапии, которая в обязательном порядке должна обеспечить гармоничный баланс между эффективностью и переносимостью лекарств. В соответствии с современными зарубежными и отечественными рекомендациями ведения больных с острым эндогенным психозом, в число препаратов первой линии включен Сероквель, который, согласно инструкции его применению, также применяется в лечение болезней Паркинсона и Альцгеймера.

Общая информация о препарате

Сероквель является европейским препаратом, который соответствует потребностям рациональной терапии острых эндогенных психозов. Согласно международным руководствам, он выделяется в качестве препарата, рекомендуемого к использованию при психогенных расстройствах.

Терапевтическая активность Сероквеля, с учетом современных требований к эффективности и безопасности, доказана в многочисленных рандомизированных слепых и открытых, сравнительных и простых исследованиях по всем трем основным показаниям:

При этом наблюдается эффективность препарата в отношении первого и повторного эпизодов заболевания, а также его рецидивирующих форм (включая как неблагоприятные с частыми обострениями, так и благоприятные с редкими).

Лекарственная группа, МНН, сфера применения

Препарат относится к фармакологической группе нейролептиков – антипсихотических препаратов, которые применяются для лечения психозов различного генеза. Производитель лекарственного средства – “AstraZeneca UK Limited”, Великобритания.

Из истории: типичные нейролептики впервые появились в психиатрической практике с 1950 года. Появление термина “нейролептики” связано со свойством представителей этой группы медикаментов влиять на функционирование экстрапирамидной нервной системы. В буквальном смысле оно означает “способность влиять на неврологические нарушения”.

Международное непатентованное название (МНН) – Кветиапин. Активно применяется в психиатрической, неврологической практиках, а также в лечении гериатрических больных.

Форма выпуска

Сероквель выпускается в твердой лекарственной форме. Каждая из таблеток покрыта оболочкой, что устраняет неприятные вкусовые ощущения во рту при ее проглатывании. В упаковке содержится 60 таблеток, необходимых для оптимального курса терапии.

Цена на медикамент в аптеках России представлена в таблице.

Отличие Сероквеля от Сероквель-Пролонга

Сероквель Пролонг выпускается также в виде таблеток, покрытых оболочкой. Однако на их поверхности есть гравировка XR и цифра, обозначающая дозировку. Этот пролонгированный нейролептик имеет несколько больше вариаций дозировок, что делает его применение вариабельным и удобным при разнообразных состояниях. По всем остальным критериям оба препарата являются идентичными.

Состав

Основным действующим веществом Сероквеля выступает кветиапин, который является антагонистом нейротрансмиттеров ткани головного мозга. Он способен ингибировать серотониновые рецепторы нервной ткани, повышая их сродство к гистамину и бензодиазепинам.

Вспомогательными компонентами являются повидон, лактоза, крахмала гликолят натрия, стеарат магния, дигидрат фосфата. Оболочку образуют красители (Е 171, 172) и макрагол 400.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Препарат, являясь атипичным нейролептиком, активно взаимодействует с большим количеством нейротрансмиттерных рецепторов организма:

Однако без влияния лекарства остаются мускариновые и часть бензодиазепиновых рецепторов. Механизм действия медпрепарата заключается в эффективном блокировании Д2-допаминовых рецепторов, снижении активности мезолимбических А10 нейронов к допамину, тем самым снижая проявления шизофрении и других психотических состояний.

Медикамент хорошо всасывается слизистой оболочкой пищеварительного тракта и распадается на метаболиты, которые отдельно друг от друга действия не оказывают. Прием лекарственного средства не зависит от времени употребления пищи. Период полувыведения составляет 6 часов. Большая часть медикамента способна связываться с белками плазмы.

Показания и противопоказания

Область применения Сероквеля весьма ограничена, поэтому список показаний небольшой. К ним относятся:

Запрещено использовать препарат при наличии индивидуальной непереносимости компонентов, входящих в его состав, а также лактазной недостаточности, галактозной мальабсорбции.

Противопоказан детям препарат до 18 лет. Применение Сероквеля у беременных и кормящих женщин весьма ограничено в силу недостатка клинических данных о его безопасности в этот период. Ответственность в данной ситуации ложится на врача: если предполагаемая польза превышает возможные риски, то возможен вариант его назначения. Однако стоит учитывать, что согласно последним научным клиническим исследованиям, применение Сероквеля в третьем триместре беременности грозит возникновением эпилептического синдрома у новорожденного, дистресс-нарушением во время родов и снижением питания в первые дни после рождения.

С особой осторожностью используется при наличии:

Инструкция по применению

Принимается лекарственный препарат перорально, независимо от приема пищи. Для лечения шизофренических расстройств любого генеза назначается стандартная схема:

После этого суточная дозировка подбирается индивидуально каждому больному, исходя из эффективной дозы в конкретном случае. Обычно она не превышает 450 мг.

У пожилых пациентов классически терапия начинается с более низких терапевтических доз и составляет изначально 25 мг в сутки. Ежедневно ее увеличивают в 2 раза, достигая приемлемой. Она, как правило, меньше, чем у пациентов до 60 лет.

Особо осторожно препарат применяется у больных с патологией печени, так как здесь происходит основной этап метаболизма. Поэтому если необходимость использования Сероквеля при такой патологии высока, то дозироваться он должен по минимуму – 25 мг в сутки с постепенным повышением до 50 мг.

Возможные побочные действия и передозировка

Все нежелательные эффекты, возникающие на фоне применения лекарства, напрямую связаны с основным действующим компонентом – квеатипином. Наиболее распространенные из них следующие:

Случаев передозировки немного. Производитель сообщает о случаях летального исхода при использовании 13,6 г и 6 г действующего компонента Сероквеля. Однако смертельного исхода не наблюдалось при одномоментном приеме 30 г препарата. Анализируя эти случаи, фармацевты пришли к выводу, что исход зависит не только от основного заболевания, но и наличия сопутствующих патологий – сердечно-сосудистых, тяжелых нефрологических и гепатологических нарушений.

Основными клиническими проявлениями передозировки препарата являются чрезмерная сонливость, упадок сил, снижение артериального давления, учащение сердцебиения. Учитывая, что специфических антидотов медикамент не имеет, при первом появлении этих симптомов необходимо оказать помощь, соблюдая следующий алгоритм:

Аналоги медикамента

Медикамент имеет аналоги как по химическому составу, так и по лечебному эффекту. К полным (структурным) аналогам относятся Квентиакс и Кетилепт.

Аналогом по фармакологической группе и лечебному эффекту является Арипризол. Препарат имеет активное вещество – арипипразол. Несмотря на разный состав, Арипризол фармакодинамически сходен с рассматриваемым медикаментом. Показания и противопоказания остаются стандартными для препаратов из группы нейролептиков. Производитель – «БЕЛУПО», Республика Хорватия.

Источник

Сероквель

Состав

Химический состав препарата Сероквель или Сероквель Пролонг зависит прежде всего от формы выпуска лекарственных средства. В одной таблетке выше обозначенных препаратов может содержаться 25, 50, 100, 150, 200, 300 или 400 мг. кветиапина (активное вещество).

В составе лекарства Сероквель присутствуют также такие вспомогательные соединения как: гидрофосфат кальция, повидон, карбоксиметилкрахмал, микрокристаллическая целлюлоза, моногидрат лактозы, натрия карбоксиметилкрахмал и стеарат магния.

Пленочная оболочка таблеток содержит макрогол 400, диоксид титана, а также гипромеллозу, а в некоторых лекарственных формах препарата присутствуют красители, например, желтый или красный железа оксид.

В составе препарата Сероквель Пролонг помимо активного соединения кветиапин содержатся такие вспомогательные компоненты как: моногидрат лактозы, микрокристаллическая целлюлоза, дигидрат натрия, стеарат магния, а также гипромеллоза. Пленочная оболочка таблеток содержит диоксид титана, макрогол, желтый или красный оксид железа и гипромеллозу.

Форма выпуска

Покрытые пленочной оболочкой таблетки Сероквель отличаются не только по количеству, содержащегося в их составе лекарственного соединения, но и по цвету. Производитель выпускает таблетки розового цвета — по 25 мг. кветиапина ( 10 шт. в блистере, 3 или 6 блистеров в упаковке), желтые – по 100 мг. кветиапина (10 шт. в блистере, 3,6 или 9 блистеров в упаковке) и белого – по 200 мг. кветиапина (10 шт. в блистере, 3,6 или 9 блистеров в упаковке).

Помимо того, в одной упаковке лекарственного средства может быть комбинация разных форм выпуска препарата, т.е. содержаться 6 таблеток по 25 мг., 3 – по 100 мг. и 1 – по 200 мг. На одну сторону таблеток нанесена гравировка, которая указывает на количество лекарственного соединения, содержащегося в составе той или иной формы выпуска препарата — Seroquel 25, Seroquel WO и Seroquel 200.

Препарат Сероквель Пролонг выпускают также в таблетированном виде. В зависимости от формы лекарственного выпуска на покрытой специальной пленочной оболочке продолговатой и двояковыпуклой таблетке данного лекарства может быть нанесена гравировка, которая соответствует количеству кветиапина, например, XR50, XR150, XR200, XR300 и XR400. Как правило, в одном блистере содержится 10 таблеток препарата, а в одной картонной упаковке – 6 блистеров.

Фармакологическое действие

Оба препарата относятся к антипсихотропным лекарствам и оказывают на организм нейролептическое воздействие.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Поскольку оба лекарственных средства относятся к группе атипичных антипсихотических препаратов, они проявляют сродство высокой степени по отношению к серотониновым рецепторам класса 5НТ2, в сравнении с дофаминовыми рецепторами головного мозга D1 и D2. Аналогичные свойства препараты показывают в отношении адренорецепторов и гистаминовых рецепторов.

Во время научных исследований сродства обоих лекарственных средств с бензодиазепиновыми и холинергическими мускариновыми рецепторами выявлено не было. При проведении стандартных медицинских тестов препараты проявляют свои антипсихотические свойства. Сероквель Пролонг, как и Сероквель вызывает не выраженную каталепсию, что влечет за собой блокировку дофаминовых D2 рецепторов.

Далее происходит селективное снижение активности дофаминергических мезолимбических нейронов А10 в сравнении с вовлеченными в моторную функцию нигростриарными нейронами. При использовании обоих препаратов в крови не повышается уровень пролактина. В результате исследований специалисты обнаружили способность данных лекарственных средств бороться с симптомами и проявлением шизофрении.

При пероральном приеме препаратов лекарственные соединения, входящие в их состав, достаточно быстро всасываются в желудке, а затем активно метаболизируются посредством печени. Стоит заметить, что на биодоступность кветиапина не влияют продукты питания, поэтому оба лекарственных средства можно принимать независимо от приемов пищи.

Как Сероквель Пролонг, так и Сероквель выводятся из организма человека с фекалиями, а также мочой.

Показания к применению

Данные препараты показаны при:

Сероквель Пролонг используют и в профилактических целях, например, для недопущения рецидивов шизофренических припадков у стабильных пациентов, а также биполярных расстройств у больных, которые ранее уже успешно проходили курсы лечения кветиапином. Кроме того, препарат довольно часто включают в комплексное лечение пациентов при субоптимальной реакции на монотерапию с использованием антидепрессантов.

Противопоказания

Оба лекарственных средства противопоказаны при наличии у пациентов индивидуальной непереносимости тех или иных составных компонентов, входящих в химический состав препаратов, а также при дефиците лактазы или при непереносимости галактозы, при мальабсорбции глюкозно-галактозной.

Кроме того, оба лекарства противопоказаны детям до 18 лет. Сероквель Пролонг, как и Сероквель следует принимать с особой осторожностью пожилым пациентам, людям, страдающим цереброваскулярными и сердечно-сосудистыми недомоганиями или расположенным к гипотензии, а также тем категориям больных, в анамнезе которых описаны риски развития судороги, печеночной недостаточности, аспирационной пневмонии и инсульта.

Побочные действия Сероквеля

Среди наиболее часто встречающихся побочных действий Сероквеля и Сероквель Пролонга можно выделить следующие:

Зачастую в первые недели использования препаратов пациенты прибавляют в весе. Довольно редко, однако, при приеме данных лекарственных средств могут возникать такие побочные действия как: судороги, приапизма, нейролептический синдром, нарушение сознания, дистония, вегето-сосудные нарушения, нейтропения, акатизия, а также лейкопения. При длительном использовании препаратов может развиться поздняя дискенезия.

Инструкция по применению Сероквель Пролонга (Способ и дозировка)

Сероквель Пролонг следует принимать натощак, таблетки не разжевывать и не разламывать. Дозировка и продолжительность лечения препаратом зависит от вида и степени тяжести заболевания, а, кроме того, следует учитывать состояние здоровья пациентов. При лечении шизофрении, а также биполярных расстройств следует принимать данное лекарство по следующему плану:

Оптимальная рекомендованная суточная дозировка препарата в 600 мг. может быть увеличена до 800 мг. в случае острой медицинской необходимости.

В период лечения депрессивных состояний Сероквель Пролонг принимают по следующей схеме:

Рекомендованная дневная дозировка лекарства равная 300 мг. может быть увеличена до 600 мг. по медицинским показаниям и в случае нормальной переносимости препарата пациентами. В профилактических целях Сероквель Пролонг принимают на ночь в пределах дозы равной 300-800 мг.

В составе комплексной терапии при субоптимальной реакции пациентов на лечение антидепрессантами препарат принимают по 50 мг. первые двое суток, а затем по 150 мг. на протяжении еще четырех дней.

В соответствии с инструкцией на Сероквель препарат принимают дважды в день. Схема приема лекарства, как и продолжительность курса лечения зависит от разновидности заболевания и состояния здоровья пациента.

При лечении шизофрении, а также психозов препарат принимают:

Рекомендованная суточная дозировка лекарственного средства может варьироваться от 150 до 750 мг.

При лечении биополярных расстройств, а также маниакально-депрессивных состояний Сероквель принимают по следующей схеме:

Постепенно терапевтическая доза препарат наращивается и к шестым суткам может достигать 800 мг.

Передозировка

Стоит отметить, что при соблюдении рекомендаций по приему обоих лекарственных средств, случаи передозировки препаратами встречаются довольно редко. Однако в некоторых случаях последствия передозировки были настолько несовместимы с жизнью пациентов, что приводили к летальному исходу или коме.

При превышении суточных доз препаратов могут наблюдаться такие симптомы как: сонливость, снижение давления, чрезмерная седация, а, кроме того, тахикардия. При тяжелой интоксикации проводиться симптоматическое лечение, а также мероприятия, направленные на поддержание сердечно-сосудистой и дыхательной систем человеческого организма.

Взаимодействие

Увеличение концентрации кветиапина, а, следовательно и усиление эффективности обоих препаратов может возникнуть при одновременном приеме Сероквель Пролонга и Сероквеля с антибиотиками, относящимися к группе макролидов, а также с азоловыми противогрибковыми средствами. Корректировка дозировки препаратов может также потребоваться при одновременном использовании препаратов с лекарственными средствами, содержащими в составе фенитоин или призванными индуцировать печеночные ферменты, например, Карбамазепин.

Условия продажи

Отпуск из аптек только по рецепту.

Условия хранения

Хранить Сероквель Пролонг и Сероквель можно при температуре максимум в 30 °C, при этом в недоступном месте для детей.

Срок годности

Особые указания

При переводе пациентов с препарата Сероквель на Сероквель Пролонг используется та же суточная дозировка, хотя и сокращается количество приемов лекарства. Однако в некоторых случаях может потребоваться корректировка дозировки, а также плана приема таблеток. При использовании обоих препаратов в лечении пожилых пациентов следует начинать с уменьшенной суточной дозы (25 мг.).

Поскольку среди побочных эффектов обоих лекарств присутствует сонливость не следует управлять транспортным средством или работать с потенциально опасными агрегатами и механизмами в период лечения данными препаратами.

Источник