залдиар для чего применяется
Залдиар (таблетки)
Залдиар (таблетки)
Залдиар (таблетки)
Идентификация и классификация
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой
Состав
Парацетамол 325,000 мг, трамадола гидрохлорид 37,500 мг.
Целлюлоза микрокристаллическая 26,000 мг, крахмал прежелатинизированный 6,500 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А) 6,500 мг, крахмал кукурузный 26,000 мг, магния стеарат 2,500 мг; оболочка: гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза 6 мПа с) 3,690 мг, лактозы моногидрат 1,878 мг, титана диоксид 2,860 мг, макрогол-6000 0,915 мг, краситель железа оксид желтый 0,132 мг, пропиленгликоль 0,305 мг, тальк 1,220 мг.
Описание
Капсуловидные двояковыпуклые таблетки, покрытые плёночной оболочкой светло-жёлтого цвета, на одной стороне гравировка «Т 5», на другой — компании «Грюненталь». На поперечном разрезе ядро почти белого цвета.
Фармакотерапевтическая группа
Анальгезирующее средство комбинированное (анальгезирующее средство со смешанным механизмом действия + анальгезирующее ненаркотическое средство)
Фармакологические свойства. Фармакодинамика
— комбинированный лекарственный препарат, содержащий трамадол и парацетамол.
Трамадол — опиоидный анальгетик с центральным механизмом действия, неселективный полный агонист µ-, δ- и κ-опиоидных рецепторов с бόльшим сродством к µ-рецепторам. Другим механизмом действия трамадола, усиливающим его анальгетическое действие, является подавление обратного захвата норадреналина нейронами и усиление высвобождения серотонина.
Точный механизм анальгетического действия парацетамола до конца не установлен, вероятнее всего, он воздействует на центральную нервную систему (ЦНС) и периферические ткани.
является анальгетиком II ступени по классификации Всемирной организации здравоохранения, применяется по назначению врача.
Фармакологические свойства. Фармакокинетика
Трамадол и парацетамол быстро и почти полностью абсорбируются в желудочно-кишечном тракте. Трамадол применяется в рацемической форме, в крови определяются как (+), так и (-) формы и метаболит М1. Несмотря на то, что трамадол быстро всасывается после приема внутрь, его абсорбция происходит несколько медленнее, а продолжительность периода полувыведения больше, чем у парацетамола.
Трамадол быстро и почти полностью абсорбируется после приема внутрь. Средняя абсолютная биодоступность составляет приблизительно 75 % при однократном приеме 100 мг трамадола внутрь. При повторном приеме трамадола внутрь биодоступность увеличивается приблизительно до 90 %.
После приема препарата внутрь всасывание парацетамола происходит быстро и почти полностью, преимущественно в тонкой кишке. Максимальные концентрации парацетамола в плазме крови достигаются в течение одного часа и не изменяются при одновременном применении с трамадолом.
Прием препарата внутрь во время еды не оказывает существенного влияния на максимальную концентрацию действующих веществ в плазме крови или на степень всасывания трамадола или парацетамола в желудочно-кишечном тракте, что позволяет принимать как во время еды, так и независимо от приема пищи.
Трамадол имеет высокое сродство к тканям (Vd, β = 203 ± 40 л). Связывание с белками плазмы крови составляет примерно 20%.
Парацетамол широко распределяется в большинстве тканей организма (кроме жировой). Его кажущийся объем распределения составляет около 0,9 л/кг. Относительно небольшая часть (
20 %) парацетамола связывается с белками плазмы крови.
Трамадол после приема внутрь активно метаболизируется. Около 30% дозы выводится с мочой в неизмененном виде, 60% дозы выводится в виде метаболитов.
Трамадол метаболизируется путем О-деметилирования (катализируемого изоферментом CYP2D6) до метаболита М1 (О-деметилтрамадол) и путём N-деметилирования (катализируемого изоферментом CYP3A) до метаболита М2 (N—деметилированный метаболит). Метаболит М1 метаболизируется посредством N-деметилирования с последующей конъюгацией с глюкуроновой кислотой. Период полувыведения метаболита М1 составляет 7 ч. По анальгетической активности метаболит М1 превосходит трамадол. Концентрация метаболита М1 в плазме крови в несколько раз ниже, чем концентрация трамадола, поэтому при многократном применении значение этого метаболита в общей клинической эффективности препарата не меняется.
Парацетамол метаболизируется преимущественно в печени двумя основными путями: глюкуронированием и сульфатированием. Последний может быть быстро насыщен при приеме доз препарата, превышающих терапевтические. Незначительная часть принятой дозы (менее 4%) метаболизируются цитохромом P450 до активного метаболита, N-ацетил-бензохинонимина, который, при применении препарата в терапевтических дозах, быстро обезвреживается восстановленным глутатионом и выводится с мочой после конъюгации с цистеином и меркаптуровой кислотой. При передозировке парацетамола концентрация N-ацетил-бензохинонимина в плазме крови значительно возрастает.
Трамадол и его метаболиты в основном выводятся с мочой. У взрослых период полувыведения парацетамола составляет приблизительно от 2 до 3 ч. Период полувыведения препарата у детей короче; у новорожденных и пациентов с циррозом печени незначительно дольше. Парацетамол в основном выводится из организма путем дозозависимого образования глюкуронированных и сульфоконъюгированных производных. Менее 9% парацетамола выводится с мочой в неизмененном виде. При почечной недостаточности период полувыведения трамадола и парацетамола увеличивается.
Показания к применению
Болевой синдром средней и высокой интенсивности различной этиологии (при необходимости комбинированной терапии трамадолом и парацетамолом).
Противопоказания
С осторожностью
следует назначать с осторожностью пациентам с опиоидной зависимостью, с черепно-мозговой травмой, склонным к судорожному синдрому, с заболеваниями желчевыводящих путей, пациентам в состоянии шока, угнетением сознания неясного генеза, с нарушением дыхания или угнетением дыхательного центра, с внутричерепной гипертензией; во время общей анестезии энфлураном и динитрогена оксидом; пациентам с алкогольным поражением печени; пациентам, склонным к возникновению судорог или принимающим другие лекарственные препараты, понижающие порог судорожной готовности; одновременное применение опиоидных агонистов-антагонистов (налбуфин, бупренорфин, пентазоцин).
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Применение в период беременности не рекомендуется, поскольку одним из действующих веществ является трамадол.
Эпидемиологические исследования, в которых парацетамол применялся у беременных женщин, не выявили никаких негативных последствий. Однако при применении парацетамола при беременности рекомендуется предварительно проконсультироваться с врачом.
В настоящее время нет достаточных данных, чтобы оценить безопасность применения трамадола у беременных женщин. Назначение трамадола до или во время родов не влияет на сократительную способность матки, однако может стать причиной изменений в частоте дыхательных движений у новорожденных, что не является клинически значимым. Хроническое применение трамадола у беременных женщин может стать причиной развития симптомов «отмены» у новорожденного.
Период грудного вскармливания
Применение в период грудного вскармливания не рекомендуется, поскольку одним из действующих веществ является трамадол.
Парацетамол выводится с грудным молоком в количестве, не являющимся клинически значимым. В период грудного вскармливания применение парацетамола не противопоказано.
В грудном молоке обнаруживается 0,1% материнской дозы трамадола. При суточной материнской дозе 400 мг трамадола, в послеродовом периоде в грудном молоке обнаруживается до 3% материнской дозы трамадола.
В связи с этим трамадол не должен назначаться в период грудного вскармливания, или, в качестве альтернативы, следует прекратить грудное вскармливание во время применения трамадола.
В случае однократного применения трамадола прекращение грудного вскармливания не требуется.
Способ применения и дозы
Принимать внутрь. Таблетку проглотить целиком, запивая достаточным количеством воды. Нельзя разламывать или разжевывать таблетку.
Дозу подбирают индивидуально в зависимости от выраженности болевого синдрома и ответа пациента на проводимую терапию. При этом всегда следует выбирать минимальную эффективную дозу.
Максимальная суточная доза — 8 таблеток (эквивалентно 300 мг трамадола и 2600 мг парацетамола). Интервал между приемами препарата внутрь должен составлять не менее 6 часов.
Взрослые и подростки (от 12 лет и старше)
Рекомендуемая начальная доза — две таблетки препарата (эквивалентно 75 мг трамадола и 650 мг парацетамола).
Педиатрическая популяция (до 12 лет)
Специальных исследований по оценке эффективности и безопасности препарата в данной возрастной группе не проводилось. не рекомендован для применения у детей до 12 лет.
У пациентов в возрасте до 75 лет при отсутствии клинических проявлений печеночной и почечной недостаточности, коррекции дозы препарата не требуется. У пациентов старше 75 лет выведение замедляется. В связи с этим при необходимости, интервал между приемами препарата следует увеличить.
Почечная недостаточность / диализ
противопоказан пациентам с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина Открыть
Побочное действие
Более чем у 10% пациентов при назначении комбинации трамадола и парацетамола отмечаются тошнота, головокружение и сонливость.
Частота встречаемости побочных действий классифицируется следующим образом: очень часто (≥1/10); часто (от ≥1/100 до Открыть
Передозировка
— фиксированная комбинация двух действующих веществ. Симптомы передозировки могут включать симптомы передозировки как трамадола, так и парацетамола или обоих веществ.
Симптомы передозировки трамадола:
Симптомы передозировки парацетамола:
У взрослых поражение печени возможно после приема внутрь 7,5-10 г или более парацетамола. Установлено, что избыточное количество токсичного метаболита (который при применении парацетамола в рекомендованных дозах обезвреживается глутатионом), необратимо связывается с тканью печени.
Неотложная медицинская помощь:
При появлении симптомов передозировки парацетамола требуется незамедлительное начало терапии. Даже при отсутствии ранних симптомов передозировки следует экстренно госпитализировать пациента для оказания медицинской помощи. Промывание желудка требуется, если в течение предшествующих 4 ч взрослый или подросток принял ≥7,5 г парацетамола или ребенок — ≥150 мг/кг парацетамола. Спустя 4 ч после передозировки необходимо определить концентрацию парацетамола в плазме крови, чтобы оценить вероятность развития токсического гепатита (по номограмме парацетамола). Наиболее эффективно назначение ацетилцистеина внутривенно в течение первых 8 ч после передозировки. Тем не менее, ацетилцистеин следует назначать даже через 8 ч после передозировки, вплоть до окончания терапии. При подозрении на массивную передозировку следует немедленно начать введение ацетилцистеина. Кроме того, требуется проведение общей поддерживающей терапии.
Независимо от дозы парацетамола, антидот парацетамола (ацетилцистеин) нужно начать вводить внутрь или внутривенно как можно раньше. Если возможно, в течение первых 8 ч после передозировки.
Взаимодействие с другими лекарственными препаратами
Противопоказано одновременное применение препарата :
Не рекомендовано одновременное применение препарата :
Необходима осторожность при одновременном назначении препарата :
Особые указания
Парацетамол гепатотоксичен в высоких дозах. Во избежание случайной передозировки, пациенты должны быть информированы о том, что не следует превышать рекомендованную дозу или одновременно принимать другие препараты, содержащие парацетамол (в том числе продаваемые без рецепта) или трамадол, без консультации врача.
Трамадол может стать причиной возникновения синдрома «отмены» даже при применении в терапевтических дозах и в течение короткого времени. Постепенное снижение дозы препарата, особенно после длительного применения, предотвращает возникновение синдрома «отмены». У пациентов с опиоидной зависимостью или злоупотреблением лекарственного препарата в анамнезе, лечение следует проводить под тщательным наблюдением врача с перерывами в курсах лечения.
Трамадол не применяется в качестве средства для лечения синдрома «отмены» у пациентов с опиоидной зависимостью. Несмотря на то, что трамадол является агонистом опиоидных рецепторов, он не может купировать синдром «отмены».
Не следует применять трамадол на начальных стадиях хирургической стадии наркоза, так как введение трамадола во время общей анестезии энфлураном и динитрогена оксидом может сопровождаться спонтанными воспоминаниями об интраоперационных событиях. Превышение дозы парацетамола может приводить к гепатотоксичности. У пациентов с нецирротическим алкогольным поражением печени повышается риск передозировки парацетамолом.
Возможно развитие судорожного синдрома при назначении трамадола пациентам, склонным к возникновению судорог или принимающим другие лекарственные препараты, понижающие порог судорожной готовности (например, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, трициклические антидепрессанты, нейролептики, анальгетики с центральным механизмом действия или препараты для местной анестезии).
У больных эпилепсией, контролируемой медикаментозно, или пациентов, склонных к судорожному синдрому, препарат может применяться только по жизненным показаниям. Возникновение судорожного синдрома возможно у таких пациентов при приеме трамадола в рекомендованной терапевтической дозе. Риск значительно возрастает при превышении максимально допустимых доз препарата.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и работе с механизмами
Форма выпуска
Таблетки, покрытые плёночной оболочкой, 325 мг + 37,5 мг.
По 10 таблеток в блистер из пленки поливинилхлоридной и бумаги/полиэтилентерефталата/алюминиевой фольги. 1, 2, 3 или 5 блистеров с инструкцией по применению в картонную пачку.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года. Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Залдиар : инструкция по применению
Состав
Описание
Светло-желтые таблетки продолговатой формы, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой, на изломе почти белого цвета. На таблетке гравировка: на одной стороне «т5», на другой логотип компании «грюненталь».
Фармакотерапевтическая группа
анальгезирующее опиоидное + анальгезирующее ненаркотическое средство
Фармакологические свойства
Показания к применению
Болевой синдром (средней и сильной интенсивности различной этиологии, в том числе воспалительного, травматического, сосудистого происхождения). Обезболивание при проведении болезненных диагностических или терапевтических мероприятий.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к активным компонентам или вспомогательным веществам препарата;
Острая интоксикация алкоголем, препаратами, угнетающими центральную нервную систему (цнс), снотворными, наркотическими анальгетиками и психотропными препаратами;
Одновременное применение ингибиторов мао (и 2 недели после их отмены);
Тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 10 мл/мин);
Эпилепсия, не контролируемая лечением;
Синдром «отмены» наркотиков;
Детский возраст (до 14 лет).
Применение при беременности и лактации
Не следует применять во время беременности и в период кормления грудью.
Способ применения и дозировка
Залдиар применяется под наблюдением врача, режим дозирования и продолжительность лечения подбираются индивидуально в зависимости от выраженности болевого синдрома и чувствительности больного. Не следует назначать препарат свыше срока, оправданного с терапевтической точки зрения.
У пожилых пациентов (в возрасте 75 лет и более) могут быть использованы обычные дозы. Однако в связи с возможностью замедленного выведения, интервал между приемами препарата может быть увеличен.
У пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина от 10 до 30 мл/мин), прием препарата должен проводиться при соблюдении 12-часовых интервалов между приемами. Так как трамадол очень медленно выводится при проведении гемодиализа или гемофильтрации, постдиализное применение для поддержания анальгезирующего действия обычно не требуется. У больных с тяжелыми нарушениями функции печени препарат не применяют. При умеренном нарушении функции печени следует увеличивать интервал между приемами препарата. Риск, связанный с передозировкой парацетамола, выше у больных с болезнью печени алкогольной этиологии.
Аллергические реакции: крапивница, зуд, отек квинке, экзантема, буллезная сыпь.
Со стороны нервной системы: потливость, головокружение, головная боль, слабость, повышенная утомляемость, заторможенность, парадоксальная стимуляция цнс (нервозность, ажитация, тревожность, тремор, спазмы мыщц, эйфория, эмоциональная лабильность, галлюцинации), сонливость, нарушение сна, спутанность сознания, нарушение координации движений, судороги центрального генеза (при одновременном назначении антипсихотических средств), депрессия, амнезия, нарушение когнитивной функции, парестезии, неустойчивость походки.
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, тошнота, рвота, метеоризм, абдоминальные боли, запор, диарея, затруднение при глотании; повышение активности «печеночных» ферментов, как правило, без развития желтухи.
Со стороны сердечнососудистой системы: тахикардия, ортостатическая гипотензия, синкопе, коллапс.
Со стороны эндокринной системы: гипогликемия, вплоть до гипогликемической комы.
Со стороны органов чувств: нарушение зрения, вкуса.
Со стороны дыхательной системы: дипноэ.
Со стороны кожных покровов: мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).
Передозировка
В случае острой передозировки препарата Залдиар, симптомы могут включать признаки и симптомы передозировки трамадола и/или парацетамола.
Симптомы передозировки трамадола: миоз, рвота, коллапс, кома, судороги, депрессия дыхательного центра, апноэ.
Симптомы острой передозировки: диарея, снижение аппетита.
Симптомы хронической передозировки: отек мозга, гипокоагуляция, развитие ДВС-синдрома, гипогликемия, метаболический ацидоз, аритмия, коллапс; редко нарушение функции печени развивается молниеносно и может осложняться почечной недостаточностью (почечный тубулярный некроз).
Лечение: Применяются обычные меры экстренной помощи. Рекомендуется промывание желудка и прием энтеросорбентов (активированный уголь, полифепан), поддерживать функции сердечно-сосудистой системы, обеспечить проходимость дыхательных путей. Для обратимости угнетения дыхания, как синдрома передозировки трамадола, применяется налоксон. Судороги, появляющиеся при токсических дозировках могут быть устранены диазепамом.Трамадол минимально выводится из сыворотки путем гемодиализа или гемофильтрации, поэтому проведение только данных мероприятий для терапии передозировки является неэффективным.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Совместное применение с опиоидными агонистами-антагонистами (бупренорфином, налбуфином, пентазоцином) не рекомендуется, т.к. анальгетический эффект снижается в результате конкурирующего действия на рецепторы и возникает риск синдрома «отмены». При терапии препаратом совместно с другими лекарственными средствами, которые оказывают угнетающее влияние на ЦНС (например, снотворные средства или транквилизаторы), а также при одновременном приеме алкоголя, побочные эффекты, характерные для трамадола, могут быть более выражены.
Индукторы микросомального окисления (в т.ч. карбамазепин, фенитоин, этанол, барбитураты, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты) уменьшают анальгетический эффект и его длительность. Налоксон активирует дыхание, устраняя анальгезию.
Длительное применение барбитуратов снижает эффективность парацетамола, а этанола способствует развитию острого панкреатита.
Длительное совместное использование парацетамола и других нестероидных противовоспалительных препаратов повышает риск развития «анальгетической» нефропатии и почечного папиллярного некроза, наступления терминальной стадии почечной недостаточности. Одновременное длительное назначение парацетамола в дозах, превышающих рекомендованные, и салицилатов повышает риск развития рака почки или мочевого пузыря.
Особые указания
Пациенты должны быть информированы о необходимости соблюдения режима дозирования и не должны применять без консультации врача другие препараты, содержащие трамадол или парацетамол.
При длительном неконтролируемом применении могут появиться симптомы зависимости: раздражительность, фобии, нервозность, нарушения сна, психотомоторная активность, тремор, дискомфорт в области желудка или кишечника. У пациентов, имеющих склонность к злоупотреблению или возникновению зависимости, лечение должно проводиться под тщательным врачебным наблюдение в течение короткого периода.
В период лечения препаратом запрещается принимать алкоголь. Риск развития повреждений печени возрастает у больных с алкогольным гепатозом. Во время длительного лечения необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени.
Во время лечения препаратом Залдиар следует воздержаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска
По 10 таблеток, покрытых оболочкой в блистер из полипропилена / полипропилена или полипропилена / фольги алюминиевой, ПВХ / фольги алюминиевой. 1,2,3 или 5 контурных упаковок (блистеров) вместе с инструкцией по применению помещают в пачку картонную.
Условия хранения
При температуре не выше 25°С, в местах, недоступных для детей.
Срок годности
3 года. Не следует применять препарат после истечения срока годности.
Условия отпуска из аптек
«Грюненталь ГмбХ», Германия
Адрес: (Grunenthal GmbH, 52099 Aachen, Germany
Грюненталь ГмбХ, 52099 Аахен, Германия
Представительство в России
ООО Грюненталь, 125 040 Москва, ул. Правды д.26, бизнес-центр «Северное сияние»
Залдиар
Регистрационный номер
Торговое наименование
Международное непатентованное наименование
Лекарственная форма
таблетки, покрытые оболочкой
Состав
Активные вещества: одна таблетка, покрытая оболочкой, содержит трамадола гидрохлорид 37,5 мг и парацетамола 325 мг.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал прежелатинизированный, крахмал натрия гликолят, крахмал кукурузный, вода очищенная, магния стеарат.
Состав оболочки : ОПАДРАЙ ® светло-жёлтый (YS-1-6382-G), воск карнаубский.
Состав ОПАДРАЙ ® светло-жёлтый (YS-1-6382-G): гипромелоза, титана диоксид, полиэтиленгликоль 400 (Макрогол), краситель железа оксид жёлтый, полисорбат.
Описание
Светло-жёлтые таблетки продолговатой формы, двояковыпуклые, покрытые плёночной оболочкой, на изломе почти белого цвета. На таблетке гравировка: на одной стороне «Т5», на другой логотип компании «Грюненталь».
Фармакотерапевтическая группа
Код АТХ
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Залдиар является комбинированным лекарственным препаратом, содержащим трамадол и парацетамол.
Трамадол — опиоидный синтетический анальгетик, обладает болеутоляющим действием, является агонистом опиатных рецепторов. Обладает центральным действием и действием на спинной мозг (способствует открытию К + и Са 2+ каналов, вызывает гиперполяризацию мембран и тормозит проведение болевых импульсов), усиливает действие седативных средств. Активирует опиатные рецепторы (мю-, дельта-, каппа-) на пре- и постсинаптических мембранах афферентных волокон ноцицептивной системы в головном мозге и желудочно-кишечном тракте.
Парацетамол — обладает обезболивающим и жаропонижающим действием. Блокирует циклооксигеназу в центральной нервной системе, воздействуя на центры боли и терморегуляции. Не вызывает раздражение слизистой желудка и кишечника, не оказывает влияния на водно-солевой обмен, поскольку не воздействует на синтез простагландинов в периферических тканях. Благодаря парацетамолу наступает быстрое обезболивание, в то время как трамадол обеспечивает пролонгированный эффект.
Синергизм анальгетического действия двух активных веществ снижает риск возникновения побочных эффектов.
Фармакокинетика
При приёме внутрь препарат быстро и почти полностью всасывается из ЖКТ.
Всасывание трамадола происходит медленнее, чем парацетамола. Трамадол метаболизируется в печени путём N- и О-деметилирования с последующей конъюгацией с глюкуроновой кислотой. Выявлено 11 метаболитов, из которых моно-О-десметилтрамадол (M1) обладает фармакологической активностью. Среднее время полувыведения для метаболита трамадола составляет 4,7 — 5,1 часа, для парацетамола 2-3 часа. Максимальная концентрация в плазме крови парацетамола достигается в течение 1 часа, и не изменяется при совместном применении с трамадолом. Биодоступность трамадола составляет примерно 75 %, при повторном применении увеличивается до 90 %. Связывание с белками плазмы — около 20 %, объём распределения — около 0,9 л/кг. Относительно небольшая часть (до 20 %) парацетамола связывается с белками плазмы. Трамадол (около 30 %) и его метаболиты (около 60 %) выводятся из организма преимущественно через почки. Парацетамол преимущественно метаболизируется в печени. Парацетамол и его коньюгаты выделяются почками.
Показания
Противопоказания
— повышенная чувствительность к активным компонентам или вспомогательным веществам препарата;
— острая интоксикация алкоголем или препаратами, угнетающими центральную нервную систему (ЦНС), снотворными, наркотическими анальгетиками и психотропными препаратами;
— одновременное применение ингибиторов МАО (и 2 недели после их отмены);
— тяжёлая печёночная и/или почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 10 мл/мин);
— эпилепсия, неконтролируемая лечением;
— синдром «отмены» наркотиков;
— детский возраст (до 14 лет).
С осторожностью
У пациентов в состоянии шока, черепно-мозговая травма, внутричерепная гипертензия, склонность к судорожному синдрому (у пациентов, больных эпилепсией, контролируемой терапевтически, препарат может применяться только по жизненным показаниям), спутанность сознания неизвестной этиологии, нарушение респираторной функции, одновременное применение психотропных и других болеутоляющих средств центрального действия, средств местной анестезии, заболевания желчно-выводящих путей; доброкачественные гипербилирубинемии, вирусный гепатит, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, алкогольное поражение печени, алкоголизм, наркомания, на фоне болей в брюшной полости неясного генеза («острый» живот), пожилой возраст (старше 75 лет).
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Не следует применять во время беременности и в период кормления грудью.
Способ применения и дозы
Залдиар применяется под наблюдением врача, режим дозирования и продолжительность лечения подбираются индивидуально в зависимости от выраженности болевого синдрома и чувствительности больного. Не следует назначать препарат свыше срока, оправданного с терапевтической точки зрения.
Для взрослых и детей старше 14 лет рекомендованная начальная разовая доза составляет 1-2 табл., интервал между приёмами препарата — не менее 6 часов. Применяют вне зависимости от приёма пищи, проглатывают целиком (нельзя разламывать или жевать), запивая жидкостью. Максимальная суточная доза — 8 таблеток (300 мг трамадола и 2,6 г парацетамола).
Если пациент забыл принять очередную таблетку, то следующая принимается, как рекомендовано врачом. Не принимайте двойную дозу, чтобы восполнить пропущенный прием препарата!
У пожилых пациентов (в возрасте 75 лет и более) могут быть использованы обычные дозы. Однако в связи с возможностью замедленного выведения, интервал между приёмами препарата может быть увеличен.
У пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина от 10 до 30 мл/мин). Прием препарата должен проводиться при соблюдении 12-часовых интервалов между приёмами. Так как трамадол очень медленно выводится при проведении гемодиализа или гемофильтрации, постдиализное применение для поддержания анальгезирующего действия обычно не требуется.
У больных с тяжёлым нарушением функции печени препарат не применяют. При умеренном нарушении функции печени следует увеличивать интервал между приёмами препарата. Риск, связанный с передозировкой парацетамола, выше у больных с болезнью печени алкогольной этиологии.
Побочное действие
Аллергические реакции: крапивница, зуд, отёк Квинке, экзантема, буллезная сыпь.
Со стороны нервной системы: потливость, головокружение, головная боль, слабость, повышенная утомляемость, заторможенность, парадоксальная стимуляция ЦНС (нервозность, ажитация, тревожность, тремор, спазмы мышц, эйфория, эмоциональная лабильность, галлюцинации), сонливость, нарушение сна, спутанность сознания, нарушение координации движения, судороги центрального генеза (при одновременном назначении антипсихотических средств), депрессия, амнезия, нарушение когнитивной функции, парестезии, неустойчивость походки.
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, тошнота, рвота, метеоризм, абдоминальные боли, запор, диарея, затруднение при глотании; повышение активности «печеночных» ферментов, как правило, без развития желтухи.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, ортостатическая гипотензия, синкопе, коллапс.
Со стороны эндокринной системы: гипогликемия, вплоть до гипогликемической комы.
Со стороны мочевыделительной системы: затруднение мочеиспускания, дизурия, задержка мочи. При длительном приёме в дозах, значительно превышающих рекомендованные — нефротоксичность (интерстициальный нефрит, папиллярный некроз).
Со стороны органов чувств: нарушение зрения, вкуса.
Со стороны дыхательной системы: диспноэ.
Со стороны кожных покровов: мультиформная экссудативная эритема (в том числе синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).
Со стороны органов кроветворения: сульфгемоглобинемия. При длительном приёме в дозах, значительно превышающих рекомендованные — апластическая анемия, панцитопения, агранулоцитоз.
Прочие: нарушение менструального цикла.
При длительном применении — развитие лекарственной зависимости. При резкой отмене — синдром “отмены”.
Передозировка
В случае острой передозировки препарата Залдиар, симптомы могут включать признаки и симптомы передозировки трамадола и/или парацетамола.
Симптомы передозировки трамадола: миоз, рвота, коллапс, кома, судороги, депрессия дыхательного центра, апноэ.
Симптомы передозировки парацетамола: (острая передозировка развивается через 6-14 часов после приёма парацетамола, хроническая — через 2-4 суток в случае превышения дозы).
Симптомы острой передозировки: диарея, снижение аппетита. Симптомы хронической передозировки: отёк мозга, гипокоагуляция, развитие ДВС-синдрома, гипогликемия, метаболический ацидоз, аритмия, коллапс; редко нарушение функции печени развивается молниеносно и может осложняться почечной недостаточностью (почечный тубулярный некроз).
Лечение. Применяются обычные меры экстренной помощи. Рекомендуется промывание желудка и прием энтеросорбентов (активированный уголь, полифепан), поддерживать функции сердечно-сосудистой системы, обеспечить проходимость дыхательных путей. Для обратимости угнетения дыхания, как синдрома передозировки трамадола, применяется налоксон. Судороги, появляющиеся при токсических дозировках могут быть устранены диазепамом. Трамадол минимально выводится из сыворотки крови путём гемодиализа или гемофильтрации, поэтому проведение только данных мероприятий для терапии передозировки является неэффективным.
При появлении симптомов передозировки парацетамола: введение донаторов SH-групп и предшественников синтеза глутатиона-метионина через 8-9 ч после передозировки и N-ацетилцистеина — через 12 ч. Необходимость в проведении дополнительных мероприятий (дальнейшее введение метионина, в/в введение N-ацетилцистеина) определяется в зависимости от концентрации парацетамола в крови, а также от времени, прошедшего после его приёма.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Совместное применение с опиоидными агонистами-антагонистами (бупренорфином, налбуфином, пентазоцином) не рекомендуется, т.к. анальгетический эффект снижается в результате конкурирующего действия на рецепторы и возникает риск синдрома «отмены». При терапии препаратом совместно с другими лекарственными средствами, которые оказывают угнетающее влияние на ЦНС (например, снотворные средства или транквилизаторы), а также при одновременном приёме алкоголя побочные эффекты, характерные для трамадола, могут быть более выражены.
Индукторы микросомального окисления (в том числе карбамазепин, фенитоин, этанол, барбитураты, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты) уменьшают анальгетический эффект и его длительность. Налоксон активирует дыхание, устраняя анальгезию.
Длительное использование барбитуратов снижает эффективность парацетамола. Этанол способствует развитию острого панкреатита.
Длительное совместное использование парацетамола и других нестероидных противовоспалительных препаратов повышает риск развития «анальгетической» нефропатии и почечного папиллярного некроза, наступления терминальной стадии почечной недостаточности. Одновременное длительное назначение парацетамола в высоких дозах и салицилатов повышает риск развития рака почки или мочевого пузыря. Дифлунисал повышает концентрацию в плазме крови парацетамола на 50 % — риск развития гепатоксичности.
Сопутствующее применение со средствами, понижающими эпилептический порог, например селективными ингибиторами захвата серотонина, трициклическими антидепрессантами, нейролептиками, может увеличить опасность возникновения судорог. Препараты, ингибирующие CYP3A4, такие как кетоконазол и эритромицин, могут замедлять метаболизм трамадола (N-деметилирование) и активного О-деметилированного метаболита.
Хинидин повышает концентрацию в плазме крови трамадола и снижает концентрацию M1 метаболита за счёт конкурентного ингибирования изоэнзима CYP2D6.
Ингибиторы микросомального окисления (циметидин) снижают риск гепатотоксического действия.
Скорость всасывания парацетамола может быть увеличена при приёме метоклопрамида или домперидона и снижена холестирамином.
Препарат при приёме в течение длительного времени усиливает эффект непрямых антикоагулянтов (варфарин и другие кумарины), что увеличивает риск кровотечений.
Особые указания
Пациенты должны быть информированы о необходимости соблюдения режима дозирования и не должны применять без консультации врача другие препараты, содержащие трамадол или парацетамол.
При длительном неконтролируемом применении могут появиться симптомы зависимости: раздражительность, фобии, нервозность, нарушения сна, психотомоторная активность, тремор, дискомфорт в области желудка или кишечника. У пациентов, имеющих склонность к злоупотреблению или возникновению зависимости, лечение должно проводиться под тщательным врачебным наблюдением в течение короткого периода.
В период лечения препаратом запрещается принимать алкоголь. Риск развития повреждений печени возрастает у больных с алкогольным гепатозом.
Во время длительного лечения необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
Форма выпуска
Таблетки, покрытые оболочкой 325 мг+37,5 мг.
Хранение
Срок годности
3 года. Не следует применять препарат после истечения срока годности.