стрихнин для чего применяется
СТРИХНИН
СТРИХНИН (Strychninum) — стимулятор центральной нервной системы; основной алкалоид семян чилибухи (Strychnos nux vomica) и нек-рых других растений сем. логаниевых (Loganiaceae), произрастающих в тропических р-нах Африки и Азии. По хим. строению является производным индола (см.).
В мед. практике используют стрихнина нитрат (Strychnini nitras; син. Strychninum nitricum; ГФХ, сп. А); C21H22N2O2-HNO3:
Бесцветные блестящие игольчатые кристаллы или белый кристаллический порошок. Трудно растворим в воде (1:90) и спирте, легко растворим в кипящей воде (1:5), практически не растворим в эфире; мол. вес (масса) 397,43. Водные р-ры имеют нейтральную или слабо-кислую реакцию. Их стерилизуют при £°100° в течение 30 мин.; 0,1% р-р стрихнина нитрата в ампулах подкислен (0,1 н. р-ром соляной к-ты) и имеет pH 3,0—3,7.
Оказывает стимулирующее влияние на спинной и в меньшей степени на головной мозг. Усиливает рефлекторную возбудимость сегментарного аппарата и уже в малых дозах повышает ее настолько, что даже слабые раздражения вызывают генерализованную двигательную реакцию. Одновременно с этим повышается тонус гладкой мускулатуры внутренних органов (желудка, кишечника, мочевого пузыря). Возбуждая дыхательный и сосудодвигательный центры, С. увеличивает амплитуду и частоту дыхательных движений, повышает АД. Эти эффекты особенно выражены на фоне предварительного угнетения бульбарных центров. С. усиливает также функцию анализаторов (повышает остроту зрения и расширяет поле зрительного восприятия, обостряет слух, обоняние, вкус). Изменения зрения связаны не только с влиянием С. на центральные компоненты зрительного анализатора, но и с прямым воздействием на сетчатку.
Возбуждающее действие на ц. н. с. зависит от неизбирательной активации прежде всего спинальных вставочных нейронов и нарушения процессов постсинаптического торможения. С. специфически взаимодействует с тормозными постсинаптическими рецепторами, понижая их чувствительность к тормозному медиатору глицину (см.). Возбуждением вставочных нейронов и ослаблением постсинаптического торможения объясняют облегчение генерализации рефлекторных ответов под влиянием С. В токсических дозах С. извращает реакцию тормозных рецепторов на глицин, что приводит к генерации возбуждающих потенциалов вместо тормозных.
С. легко всасывается через слизистые оболочки. В организме значительная часть введенного препарата разрушается в печени и только ок. 20% его в неизмененном виде выводится почками. Полное выделение происходит в течение 3—4 дней, вследствие чего при повторном приеме С. возможна его кумуляция.
В связи с малой широтой терапевтического действия применение С. весьма ограничено. Его используют гл. обр. для лечения парезов и параличей в восстановительном периоде, при ослаблении дыхания и сердечной деятельности в результате интоксикации, при нек-рых функциональных нарушениях зрения (амблиопия, амавроз), атонии желудка и кишечника.
Назначают внутрь и под кожу в виде 0,1% р-ра, взрослым внутрь по 0,0005—0,001 г 2—3 раза в день, детям старше 2 лет — по 0,0001 — 0,0005 г на прием в зависимости от возраста. Детям до 2 лет С. не назначают.
Высшие дозы для взрослых внутрь и под кожу: разовая 0,002 г, суточная 0,005 г.
В экспериментальных исследованиях С. используют для анализа взаимоотношений нейронов и отдельных структур головного мозга между собой (метод так наз. стрихнинной нейронографии).
Применение С. противопоказано при гипертонической болезни, бронхиальной астме, склонности к судорогам, беременности, нефрите, гепатите.
Формы выпуска: порошок, ампулы по 1 мл 0,1% р-ра. Порошок сохраняют в хорошо укупоренных банках.
Кроме стрихнина нитрата, в мед. практике используют также содержащие С. препараты чилибухи (см. Лекарственные растения), к к-рым относятся экстракт чилибухи сухой и настойка чилибухи.
Настойка чилибухи (Tinctura Strychni; син. Tinctura nucis vomicae; ГФХ, сп. Б) — прозрачная жидкость бурого цвета, горького вкуса. Содержит ок. 0,25% стрихнина и бруцина.
Применяют как общетонизирующее средство и в качестве горечи (см.).
Назначают внутрь взрослым по 3—10 капель на прием. Детям старше 2 лет назначают по 1—3 капли на прием в зависимости от возраста.
Экстракт чилибухи сухой (Extractum Strychni siccum; син. Extractum nucis vomicae siccum; сп. A) — сухой порошок светло-бурого цвета без запаха. Содержит ок. 16% стрихнина и бруцина.
Показания к назначению такие же, как при применении стрихнина нитрата (см. выше). Назначают внутрь взрослым по 0,005—0,01 г на прием.
Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая 0,01 г, суточная 0,03 г.
Стрихнин в судебно-медицинском отношении
Отравления С. относительно редки. Смертельные дозы С. при приеме внутрь для взрослых 0,1—0,3 г, для детей 0,005 г.
Заключение об отравлении С. как о причине смерти ставят на основании совокупности клин, проявлений, результатов суд.-мед. и лабораторных исследований. При вскрытии трупа обнаруживают венозное полнокровие внутренних органов, малокровие скелетных мышц, точечные кровоизлияния в мягкой мозговой оболочке и слизистой оболочке желудка. Иногда в содержимом желудка обнаруживают кристаллы солей С. При суд.-хим. исследовании С. извлекают из биол. материала подкисленным спиртом или водой и проводят реакцию с бихроматом калия в концентрированной серной к-те. При наличии С. наблюдается синефиолетовое окрашивание. Кроме того, содержание С. в биол. материале устанавливают биол. методом (на лягушках). Количественное определение С. осуществляют колориметрическим способом (см. Колориметрия), используя реакцию Малакена — Де-ниже, основанную на восстановлении С. ионами водорода в момент выделения и дальнейшем окислении продукта нитратом натрия. В ходе этой реакции наступает красное окрашивание. Кроме того, количественно С. определяют методом хроматографии на бумаге (см. Хроматография).
С. длительное время сохраняется в трупе, что обусловливает высокую информативность суд.-хим. исследования даже разложившегося трупа.
Библиография: Авдеев М. И. Курс судебной медицины, с. 394, М., 1959; А р у-ш а н я н Э. Б. Влияние стрихнина и других конвульсантов на процессы центрального тормошения, Фарм. и токсикол., т. 32, № 2, с. 236, 1969, библиогр.; 3 а к у-с о в В. В. Фармакология центральных синапсов, М., 1973; Руководство по судебно-медицинской экспертизе отравлений, под ред. Р. В. Бережного и др., М., 1980; Судебная медицина, под ред. В. М. Смольянинова, с. 251, М., 1975; Antiepileptic drugs, mechanism of action, ed. by G. H. Glaser a. o., p. 249, N. Y., 1980.
Э. Б. Арушанян; И. В. Буромский (суд.).
Однако прежде, чем говорить о применении этого вещества, необходимо сказать несколько слов о его химических и физических свойствах, действии на организм человека и симптомах отравления. Другими словами, следует ответить на вопрос: стрихнин – что это?
Общая информация, свойства и форма нахождения в природе
Стрихнин – это алкалоид, который является производным индола. Представляет собой бесцветные игольчатые кристаллы с сильным блеском. Имеет ярко выраженный горький вкус. Практически нерастворим в холодной воде (1:90) и хорошо растворим в кипящей (1:5). Плотность вещества 1,36 г/см³, температура плавления – 282 °C.
Согласно букве закона (статья 234 УК РФ), стрихнин входит в официальный перечень ядовитых веществ. Он относится к I категории опасности, хранится по списку А, поэтому вряд ли вы сможете приобрести его в аптеке.
Физиологическое действие на организм
Работа нашей нервной системы основана на двух процессах: возбуждение и торможение. Действуя взаимосвязано и синхронно, этот тандем обеспечивает нормальную работу всех органов, в том числе и головного мозга. Если один из вышеуказанных процессов слишком подавляется или, наоборот, усиливается, то это может иметь самые плачевные последствия для здоровья и даже жизни человека. На этом, собственно, и основано отравляющее действие стрихнина.
Данное вещество оказывает мощнейшее возбуждающее влияние на нашу нервную систему. Под его воздействием все рефлекторные функции организма становятся более генерализованными.
В первую очередь стимулируется спинной мозг и продолговатый отдел головного мозга. Стрихнин улучшает функции слухового, зрительного и обонятельного анализаторов, участки которых расположены в коре головного мозга. Поэтому неудивительно, что после приема небольших доз вещества острота зрения, слуха и обоняния заметно повышаются. Усиливается чувствительность глазной сетчатки. Кроме того, дополнительно возбуждается дыхательный центр, возрастает тонус скелетных мышц и миокарда, ускоряются обменные процессы.
С точки зрения биохимии, влияние стрихнина на ЦНС обусловлено блокировкой работы нейромедиаторов торможения типа глицина. Благодаря этому передача возбуждения в межнейронных синапсах облегчается, а время спинномозговых рефлексов – уменьшается. Данное вещество словно подстегивает нашу нервную систему.
Но если в организм попала большая доза яда, то процессы торможения в нервной системе ослабляются до опасного уровня. Отравление стрихнином приводит к одновременному возбуждению мышечных групп-антагонистов, что, в свою очередь, вызывает тетанические судороги. Пострадавший, как правило, мучительно умирает от остановки дыхания.
Стрихнин быстро всасывается из пищеварительного тракта, способен легко проникать в кровь через неповрежденную кожу и слизистые оболочки. Примерно 80 % яда, поступившего в организм, перерабатывается печенью. Оставшаяся часть выводится вместе с мочой в неизмененном виде. Процесс выделения алкалоида протекает сравнительно медленно, поэтому возможно его кумулятивное действие. Метаболиты данного яда изучены довольно плохо.
Средняя летальная доза стрихнина (LD50) – примерно 1 мг на 1 кг массы тела. У знаменитого цианистого калия этот показатель составляет 1,7 мг/кг.
Клиническая картина интоксикации и лечение
При незначительных дозах яда (0,005–0,01 г) симптомы отравления стрихнином следующие:
При попадании в организм 0,03 г и более стрихнина наблюдаются следующие признаки:
Кроме специфической симптоматики, характерной для действия токсина, отравление сопровождается и общими признаками:
После появления первых признаков отравления, пострадавшего нужно уложить в удобную позу, снять с него стесняющую одежду и обеспечить абсолютный покой, устранив даже малейшие внешние раздражители. Рекомендуется промывание желудка, но только в случае отсутствия судорог, иначе возможна аспирация рвотных масс. Пострадавшему следует дать солевое слабительное средство и энтеросорбенты (количество по инструкции).
Интоксикация стрихнином смертельно опасна. Поэтому пострадавший должен быть немедленно доставлен в токсикологическое отделение, где ему будет назначено адекватное лечение. В качестве антидота применяются транквилизаторы, барбитураты или миорелаксанты. Еще одним противоядием для стрихнина являются курареподобные соединения.
Использование в медицине
Почему же настолько ядовитое и опасное вещество до сих пор не запрещено повсеместно? Дело в том, что в небольших количествах стрихнин – это весьма эффективное лекарственное средство, широко применяемое в медицине.
Используются несколько его форм:
Препараты на основе стрихнина назначаются в качестве возбуждающего средства при параличах центрального происхождения и двигательных парезах, используют для лечения остаточных явлений вялых параличей и парезов.
Также их применяют для восстановления дыхательной функции, при резком падении артериального давления, хронических нарушениях моторных функций желудочно-кишечного тракта (атонии), мышечной слабости. Стрихнин помогает при расстройствах зрительного аппарата.
Ранее он использовался при лечении отравлений барбитуратами, но от этой практики отказались.
Гитлер, пиво и мужская потенция
Стрихнин активно и довольно широко использовался в Европе еще со времен Средневековья. Им травили крыс, кошек, собак и другую живность.
В начале XIX века французские медики с его помощью пытались лечить парализованных пациентов. Были описаны даже успешные случаи, но колоссальные риски, связанные с применением этого вещества, перевесили его лечебный профит. Однако по мере того, как интерес официальной медицины к стрихнину угасал, его популярность в широких слоях населения стремительно возрастала.
Также в XIX веке из стрихнина пытались сделать аналог современной «Виагры», причем, судя по отзывам, результаты были весьма неплохими. Вплоть до середины прошлого столетия алкалоид довольно широко применялся для лечения самых разных заболеваний — от туберкулеза и до поноса. Трудно сказать, насколько были эффективны эти препараты.
Любопытно, что Адольф Гитлер ежедневно на протяжении девяти лет принимал таблетки от метеоризма, в состав которых входил стрихнин. Учитывая кумулятивную способность яда, трудно сказать, какие из своих роковых решений Гитлер принял под воздействием смертельной отравы.
Где-то в 50-х годах ХХ века стрихнин постепенно стал «выходить из моды». В начале 70-х годов медики развернули широкую компанию с призывом полностью убрать препараты стрихнина из свободного обращения.
Немного о спортивных достижениях
Фраза о том, что большой спорт — это соревнование фармацевтов, справедлива не только для современности. Применение различных стимуляторов началось еще в XIX веке. И одним из первых видов допинга был стрихнин.
Так как использовать «химию» очень долго не возбранялось, то его принимали практически во время любых соревнований на выносливость. Есть мнение, что спортсмены-велосипедисты конца XIX начала XX века настолько привыкли к яду, что могли принять дозу, обычно смертельную для человека.
Наиболее известный случай применения стрихнина зафиксирован во время марафонского забега на Олимпиаде 1904 года. Его выиграл некто Хикс, которому тренеры прямо на дистанции дали не одну, а две дозы стрихнина, причем последнюю они смешали с бренди. На финише спортсмен был в прямом смысле при смерти, но все-таки выиграл забег.
Стрихнин и сегодня используется для улучшения спортивных результатов, хотя, конечно, не так часто, как раньше. Несколько лет назад тяжелоатлет из Кыгрыстана лишился своей олимпийской медали из-за обнаружения в его анализах стрихнина.
Стрихнин
Химическое название
Strychnidin-10-one. Вещество выпускают в виде фосфата, валерата, сульфата, глицерофосфата.
Химические свойства
Стрихнин в Википедии описан как индоловый алкалоид. Впервые был синтезирован из семян Чилибухи (рвотные корешки) в 1818 году Жозефом Бьенеме Каванту и Пьером Жозефом Пеллетье.
Стрихнин, что это такое?
Стрихнин – это главный алкалоид Semen Strychni, рвотного ореха. Также растение содержит алкалоид бруцин, суммарное содержание обоих компонентов в семенах достигает 2,5%.
В медицине используют нитрат стрихнина – его азотнокислую соль. Вещество представляет собой игловидные прозрачные кристаллы или порошок белого цвета, горький на вкус. Средство плохо растворимо в воде или спиртах, нерастворимо в эфире, хорошо растворяется в кипящей воде. Р-р для медицинского применения подвергнут стерилизации и подкислен 0,1 н р-ом соляной кислоты. Его водородный показатель от 3,0 до 3,7. Молярная масса Стрихнина = 334,4 грамма на моль. Температура плавления кристаллов – 282 градуса по Цельсию.
Фармакологическое действие
Фармакодинамика и фармакокинетика
После поступления в организм любым из возможных путей Стрихнин выступает в роли антагониста глициновых рецепторов. Вещество облегчает проведение возбуждения в межнейронных синапсах спинного мозга, воздействуя непосредственно на вставочные нейроны. Из-за того, что аминокислотные нейромедиаторы (в основном глицин) перестают достигать своих специфических рецепторов, в центральной нервной системе нарушается баланс между процессами торможения и возбуждения.
При приеме терапевтических доз средство стимулирует слух, зрение, вкус и прочие чувства, возбуждает двигательный центр, тонизирует сердечную мышцу, сетчатку глаз, скелетную мускулатуру. Стрихнин повышает возбудимость дыхательного, сосудодвигательного центров продолговатого мозга и блуждающий нерв. Также вещество способно повысить тонус мускулатуры внутренних органов, усилить половое влечение и потенцию.
Благодаря горькому вкусу, препараты на основе Стрихнина повышают аппетит, усиливают рефлекторное выделение желудочного сока, стимулируют пищеварение.
При пероральном приеме вещество быстро усваивается ЖКТ и всасывается через слизистую оболочку, поступая в системный кровоток и ткани организма. Выделяется средство несколько суток через почки. Также препарат при длительном использовании накапливается в организме, что может привести к отравлению.
Показания к применению
Нитрат Стрихнина назначают:
Следует отметить, что лекарства на основе данного компонента имеют узкий спектр терапевтического применения, назначают их редко. Чаще всего врачи отдают предпочтение более безопасным лекарственным средствам.
Противопоказания
Побочные действия
При длительном приеме средства могут наблюдаться напряжение судорожные сокращения лицевых и затылочных групп мышц, головные боли, судороги, затруднение дыхания. При передозировке – тетанические судороги, вплоть до летального исхода.
Стрихнин, инструкция по применению (Способ и дозировка)
В зависимости от лекарственной формы и желаемого эффекта используют разные дозировки и схемы приема данного вещества.
Во время лечения необходимо строго следовать указаниям лечащего врача.
Инструкция на Стрихнин
Внутрь средство назначают в виде настоек или таблеток. Обычно принимают по 0,5-1 мг препарата 2 или 3 раза в сутки.
Также лекарство можно вводить подкожно (0,1% раствор), по 1 мл в день.
Максимальная суточная дозировка для взрослого с нормальным весом составляет 2 мг подкожно и 5 мг в сутки перорально.
Крайне не рекомендуется превышать рекомендуемую суточную дозировку, это может быть опасно для жизни.
Передозировка
При отравлении Стрихнином симптомы развиваются постепенно. Сначала возникают затруднения в глотании, напрягаются жевательные мышцы, пациент становится беспокойным, развивается светобоязнь, усиление реакций на внешние раздражители, свет, звук, прикосновения. Затем наступают тетанические судороги, характеризующиеся сокращением всех мышц тела, пациент в течение некоторого времени пребывает в состоянии опистонуса, наступает дыхательная недостаточность, асфиксия, расширение зрачков. Постепенно промежутки между тетаническими судорогами сокращаются, а их продолжительность увеличивается. Если не принять меры, пациент умирает.
В качестве лечения используют средства, угнетающие центральную н.с., например хлороформ. Если судороги еще не наступили, можно ввести внутривенно барбитураты или хлоралгидрат с помощью клизмы. Показан прием энтеросорбентов, солевых слабительных.
Нужно обеспечить пострадавшему полный покой, отсутствие внешних раздражителей, так как малейшее прикосновение или звук может вызвать очередной приступ.
Взаимодействие
Стрихнин можно сочетать с кофеином и коразолом, с сердечными гликозидами, хинином, препаратами наперстянки.
Препараты, угнетающие деятельность центральной н.с. понижают эффективность средства.
Условия продажи
Условия хранения
Лекарственное средство не требует особых условий хранения, чаще всего препараты, содержащие Стрихнин должны находиться в прохладном, недоступном для детей месте.
Срок годности
В виде таблеток и ампул препарат можно хранить до 2 лет.
Раствор для инъекций – 1 год.
В сухом виде вещество хранится до 10 лет.
Особые указания
Стрихнин относится к группе чрезвычайно опасных веществ.
При длительном применении средства необходимо делать перерывы или снижать дозировку.
Научная электронная библиотека
Николаев Н. А., Ливазан М. А., Скирденко Ю. П., Мартынов А. И.,
ОСНОВНЫЕ ДЕЙСТВУЮЩИЕ ВЕЩЕСТВА РАСТЕНИЙ И ГРИБОВ
АЛКАЛОИДЫ – природные азотосодержащие соединения основного характера. В настоящее время из растений выделено более 10 000 А., у 3 000 установлены химическое строение и структура. Наиболее часто А. встречаются у покрытосемянных (маковые, пасленовые, бобовые, кутровые, мареновые, лютиковые, логаниевые и пр.). редко встречаются в водорослях, грибах, мхах, папоротниках, голосемянных. В растениях А. находятся в виде солей органических и неорганических кислот. Различают кислородосодержащие А. (твердые, кристаллические, без запаха, с горьким вкусом, как правило бесцветные) и безкислородные А. (жидкие, летучие, с неприятным запахом и вкусом).
Классификация А. (по Chegnauer, с изм.): 1 – Истинные алкалоиды – N-гетероциклические соединения, образованные из биогенных аминов, возникших путем декарбоксилирования протеиногенных аминокислот; 2 – Протоалкалоиды – амины растительного происхождения, не имеющие N-гетероциклов; 3 – Псевдоалкалоиды – органические соединения, химический скелет которых составляют не аминокислоты, а другие соединения (группа стероидных А., группа терпеновых А.).
АНТРАЦЕНЫ – природные соединения, в основе строения агликонов которых лежит антрацен. Наиболее часто встречаются в растениях сем. маревых, гречишных, крушиновых, бобовых, лилейных, зверобойных обычно в форме гликозидов (антрагликозидов) и агликонов. Кристаллические вещества желтого, оранжевого или красного цвета. Хорошо растворимы в эфире, хлороформе, бензоле и пр., и водных растворах щелочей. Гликозиды А. растворимы в полярных растворителях и воде.
АУРОНЫ – природные флавоноидные соединения с пятичленным фурановым кольцом. Распространены в растениях сем. астровых, бобовых, норичниковых. Кристаллические
соединения, окрашенные в желтый или желто-оранжевый цвет. В парах аммиака приобретают золотисто-оранжевую окраску.
БАЛЬЗАМЫ – сложные многокомпонентные продукты растительного происхождения, накапливающиеся в секреторных вместилищах коры и древесины деревьев, представляют собой смолы (см.), растворенные в эфирном масле. Густые ароматные жидкости, содержащие органические кислоты (бензойная, коричная и пр.) и их эфиры. Обладают бактерицидным, протистоцидным, фунгицидным и пр. эффектами.
БУФАДИЕНОЛИДЫ – кардиотонические гликозиды (см.), содержащие шестичленное лактонное кольцо с двумя двойными связями. Встречаются в растениях сем. лютиковых, лилейных и пр. используются в медицине.
ВИТАМИНЫ – органические соединения различной химической природы, выполняющие различные биохимические и биологические функции в живых организмах, универсальные компоненты клеточного метаболизма. Не являясь материалом для биосинтеза, B. участвуют во всех биохимических процессах. Синтезируются растениями, грибами, микроорганизмами, крайне редко – продукт химических превращений в животных тканей из провитаминов.
Классификация (по физико-химическим свойствам): Водорастворимые B.: аскорбиновая кислота, тиамин, рибофлавин, пантотеновая кислота, пиридоксин, фолиевая кислота, цианкобаламин, никотинамид, биотин. Жирорастворимые B.: ретинол, кальциферолы, токоферолы, филлохиноны. Витаминоподобные соединения: флавоноиды, липоевая кислота, оротовая кислота, пангамовая кислота, холин, инозит.
ВОСКИ ПРИРОДНЫЕ – сложные смеси сложных эфиров высших жирных кислот и одно- или двухатомных высших спиртов. Кроме того, B. содержат и свободные высшие спирты (цетиловый, октадециловый, эйкозиловый, карнаубовый, неоцериловый, цериловый, мирициловый, мелиссиловый), циклические спирты (стеролы), углеводороды и жирные кислоты (пальмитиновая, стеариновая, карнаубовая, монтановая и пр.). в фармации применяют воски в основном как основу для лекарственных форм.
ГЛИКОЗИДЫ – природные бинарные соединения, состоящие из углеводной части и агликона (генина). Как правило, кристаллические вещества, часто горького вкуса, бесцветные или окрашенные (флавоноиды (см.), антрагликозиды и пр.), хорошо растворимые в воде и спирте, плохорастворимые или нерастворимые в неполярных органических растворителях. В растениях находятся в растворенном виде в клеточном соке. Обладают очень высокой биологической активностью. В медицине выделяют: буфадиенолиды (кардиотонические гликозиды) – с выраженным кардиотропным действием; тритерпеновые сапонины – с муколитическим, пургативным, диуретическим, тонизирующим и адаптогенным дейстивем; антраценовые Г. – с выраженным пургативным действием; флавоноидные Г. – с Р-витаминным, холеретическим, спазмолитическим, противовоспалительным, бактерицидным и пр. действием.
ГОРЕЧИ – природные терпеноидные соединения – хорошо растворимые в воде безазотистые вещества горького вкуса, улучшающие пищеварение, возбуждающие аппетит и не обладающие резорбтивным действием. В медицине выделяют: иридоиды (см.) (монотерпеноидные иридоидные гликозиды) с бактериостатическим действием (аукубин и пр.); сесквитерпеноидные Г. (Г.-гликозиды полыни горькой, тысячелистников и пр.), дитерпеноидные Г.; тритерпеноидные Г.
ДЕКСТРИНЫ – углеводы, продукты частичного расщепления гомополисахаридов. Обладают более высокой степенью усвояемости, по сравнению с полисахаридами, из которых Д. образовываются.
ДУБИЛЬНЫЕ ВЕЩЕСТВА – растительные высокомолекулярные фенольные соединения (танниды). Аморфные вещества желтого или бурого цвета, растворимы в воде, спирте, ацетоне, пиридине, бутаноле, этилацетате. Нерастворимы в хлороформе, бензоле, диэтиловом эфире и др. неполярных растворителях. Способны осаждать белки и алкалоиды. Обладают вяжущим вкусом и действием. Встречаются у представителей покрыто- и голосеменных, водорослей, мхов, лишайников, плаунов и папоротников, находятся в вакуолях, при старении клеток адсорбируются на клеточных стенках. Используются в медицине в качестве вяжущего, противовоспалительного, бактерицидного, бактериостатического и гемостатического средства при ожогах, гнойных процессах, отравлении алкалоидами, некоторыми гликозидами, солями тяжелых металлов.
Классификация Д.в. (по Frainderberg): 1 – Гидролизуемые Д.в. (галлотаннины, эллаготаннины, несахаридные эфиры карбоновых кислот) – распадающиеся в условиях кислотного или энзиматического гидролиза на простейшие составные части; 2 – конденсированные Д.в. (производные флаван-3-олов, флаван-3,4-диолов, оксистельбенов) – не распадающиеся под действием кислот, а образующие продукты конденсации – флобафены.
ЖИРНЫЕ МАСЛА – жиры растительные, триацилглицерины, триглицериды – продукты растительного происхождения, представляющие собой смесь сложных эфиров глицерина и высших жирных кислот (насыщенных: лауриновой, миристиновой, пальмитиновой, стеариновой, арахидоновой, бегеновой и пр.; ненасыщенных: олеиновой, петроселиновой, линолевой, линоленовой, рицинолевой, эруковой и пр.) и других органических веществ (свободные жирные кислоты, фосфатиды, воски, токоферолы, витамины, ферменты). Плотные вещества (собственно жиры) или густые жидкости (жирные масла) при н.у., желтого, зеленого, красного или красно-оранжевого цвета, как правило с приятным запахом и вкусом. Не растворимы в воде, спирте (за исключением касторового масла), легко растворимы в неполярных органических растворителях. В расплаве смешиваются друг с другом. Являются растворителями. Входят в состав всех растительных и животных клеток. В медицине используются в качестве растворителей и мазевых основ.
Классификация: 1 – высыхающие Ж.м. (глицериды содержащие линоленовую и изолиноленовую кислоты); 2 – полувысыхающие Ж.м. (глицериды, содержащие линолевую кислоту); 3 – невысыхающие Ж.м. (глицериды, содержащие олеиновую кислоту).
ИЗОФЛАВОНОИДЫ – флавоноидные соединения, производные генистеина, даидзеина, оробола и пр. Биогенетически близки флавонам. В растениях находятся в виде гликозидов. Наиболее часто встречаются у бобовых, ирисовых, розоцветных. Некоторые И. обладают ангиопротекторным, эстрогенным, антисклеротическим, бактерицидным и фунгицидным действием.
ИРИДОИДЫ – циклопентанпирановые монотерпеноиды. В природе встречаются, как правило, в виде гликозидов. Являются летучими компонентами эфирных масел, алкалоидами. Легко окисляются кислородом воздуха. Наиболее часто И. встречаются у растений сем. валериановых, вахтовых, горечавковых, губоцветных, норичниковых, подорожниковых и пр., обладают различными фармакологическими свойствами: фунгицидным, бактерицидным, противовоспалительным, гипотензивным, антипиретическим, холеретическим и пр.
КАМЕДИ – продукты биосинтеза растений – гетерополисахариды (гексозаны, пентозаны, полиурониды). Вязкие, твердеющие на воздухе растворы. Нерастворимы в спирте, эфире, хлороформе и пр. Бесцветны, или окрашены в различные оттенки желтого цвета. Наиболее богаты камедями растения сем. бобовых, розоцветных, рутовых, сумаховых.
Классификация (по степени растворимости в воде): 1 – Полностью растворимые в воде (аравийская камедь); 2 – Малорастворимые, но сильно набухающие (камеди сливы, вишни, и пр.); 3 – Нерастворимые в холодной воде, но частично растворимые при кипячении и набухающие (камеди трагаканта, лоха и пр.).
КАРДИОТОНИЧЕСКИЕ ГЛИКОЗИДЫ – гетерозиды, агликоны которых являются стероидами (производные циклопентанпергидрофенантрена), имеющие у 17 атома углерода насыщенное пятичленное бутенолидное (карденолиды) или шестичленное кумалиновое (буфадиенолиды) лактонное кольцо. Бесцветные кристаллические (редко – аморфные) вещества, рстворимые в воде, этаноле, метаноле, хлороформе, нерастворимые в диэтиловом и петролейном эфирах. Изучено более 400 К.г. сем. лилейных, лютиковых, бобовых, кутровых, крестоцветных, норичниковых и пр., из которых более 380 К.г. являются карденолидами. Широко применяются в медицине. Основные фармакологические эффекты: увеличивают силу и уменьшают частоту сердечных сокращений, улучшают тканевой обмен миокарда. Различаются по быстроте и продолжительности действия, способности к кумуляции, побочным эффектам.
КАРОТИНОИДЫ – тетратерпены – жирорастворимые растительные пигменты желтого, оранжевого или красного цвета, предшественники витамина А. Синтезируются высшими растениями, грибами, бактериями. Наиболее часто встречаются альфа-, бета- и гамма-каротины, ликопин, зеаксантин, виолаксантин, флавоксантин. Биологически наиболее активен бета-каротин (при гидролитическом расщеплении из одной его молекулы вырабатывается 2 молекулы витамина А). в растениях К. находятся в хромопластах и хлоропластах в жирорастворимом состоянии или в виде водорастворимых белковых комплексов.
Классификация: 1 – Каротины (ненасыщенные углеводороды); 2 – Ксантофиллы (кислородсодержащие каротиноиды, имеющие карбокси-, метокси-, гидрокси-, кето- и эпоксигруппы).
КАТЕХИНЫ – наиболее восстановленные флавоноидные соединения, производные 2-фенилхромана (флавана). К. – бесцветные кристаллические вещества, легко окисляющиеся при нагревании. В отличии от других флавоноидов, К., как правило, не образуют гликозидов. В растениях существуют в виде мономеров или более сложных конденсированных веществ. Обладают высокой Р-витаминной активностью.
КРАХМАЛ – запасной углевод высших растений (полимер амилозы и амилопектина), формирующийся в виде зерен с характерной слоистостью. Широко применяется в медицине в присыпках, мазях и в качестве обволакивающего средства. Наиболее часто используют К. картофельный, маисовый, пшеничный, рисовый.
КУМАРИНЫ – природные соединения, производные 9,10-бензоальфапирона. Кристаллические вещества, возгоняются, нерастворимы в воде, хорошо растворимы в органических растворителях (эфиры, хлороформ, бензол и пр.). Гликозиды К. хорошо растворимы в воде, спирте и др. полярных растворителях. Широко распространены в растениях сем. зонтичных, рутовых, бобовых, пасленовых, сложноцветных и пр. Применяются в медицине. Основные фармакологические эффекты: антикоагуляционный, Р-витаминный, спазмолитический, фотосенсибилизирующий, протистоцидный, антимитотический.
Классификация (по Schpeet): 1 – Кумарины, дигидрокумарин и их гликозиды (кумарин и пр.); 2 – окси-, метокси-, метилендиоксикумарины и их гликозиды (эскулетин, фраксинол и пр.); 3 – фурокумарины (псорален, ангелицин и пр.); 4 – пиранокумарины (ксантилетин, сезелин и пр.); 5 – 3,4-бензокумарины (эллаговая кислота и пр.); 6 – бензофуранокумарины (куместрол и пр.).
ЛЕЙКОАНТОЦИАНИДИНЫ – природные соединения близкие катехинам (см.), проиводные флаван-3,4-диола. Лабильные соединения, легко окисляющиеся до антоцианидинов (см.). Существуют в несвязанном состоянии. Очень широко распространены в растениях (лейкоцианидин, лейкопеларгонидин, лейкодельфинидин и пр.). Обладают ангиопротекторным (Р-витаминным) действием.
ЛЕКТИНЫ – гликопротеиды или (редко) белки растений, способные связывать и осаждать специфические полисахариды и гликопротеины с последующей агглютинацией. Действуют как антитела против почвенных бактерий и грибов и/или как специфический рецептор полезных (симбиотических) микроорганизмов. В наибольших количествах содержатся в семенах. Наиболее изучены Л. фасоли и сои.
ЛИГНАНЫ – природные фенольные вещества, производные фенилпропановых димеров. Часто встречаются у растений сем. сосновых, барбарисовых, сложноцветных, аралиевых и пр. в растениях находятся в растворенном виде в жирном и эфирном маслах, смолах. Обладают выраженными специфическими фармакологическими эффектами: цитостатический (подофиллин из подофилла щитовидного), бактерицидный (арктиин из лопуха обыкновенного), адаптогенный (схизандрин из лимонника китайского) и пр.
ЛИПИДЫ – жиры и жироподобные вещества. Органические соединения растительного и животного происхождения, различные по химическому составу и объединяемые на основе общих физико-химических свойств. Входят в состав всех живых клеток, являются компонентами биологических мембран, влияют на активность ферментов, образуют энергетические резервы и создают водоотталкивающие и термоизолирующие покровы у растений и животных.
Классификация (на основе физико-химических свойств): 1 – Простые Л. (эфиры высших жирных кислот, спиртов и альдегидов) – жиры, жирные масла (см), воски (см), диольные Л.; 2 – Сложные Л. (липопротеиды – комплексы Л. с белками, фосфолипиды – производные фосфорной кислоты, гликолипиды – комплексы Л. с остатками сахаров, глицеринфосфатиды – комплексы Л. с глицерином, сфинголипиды – комплексы Л. со сфингоином, стерины (см), терпены (см.), убихиноны).
МИНЕРАЛЬНЫЕ ЭЛЕМЕНТЫ – химические элементы, усваиваемые растениями. Незаменимые компоненты жизнедеятельности растений. Входят в состав или активируют более 300 ферментов. Создают биологически активные комплексы с белками, нуклеиновыми кислотами, флавоноидами.
Классификация (на основе количественного содержания): 1 – Макроэлементы – химические элементы, усваиваемые растительными клетками в количествах 0,1–0,01 % (Fe, Ca, K, Mg, Na, P, S, Al, Si, Cl); 2 – Микроэлементы – химические элементы, содержащиеся в среде обитания и растениях в количествах 0,01-0,00001 %, но необходимые для нормальной жизнедеятельности растений (Mn, B, Sr, Cu, Li, Ba, Br, Ni); 3 – Ультрамикроэлементы – химические элементы, накапливающиеся в растениях в концентрациях менее 0,00001 % (As, Mo, Co, I, Pb, Hn, Ag, Au, Ra).
НЕКТАР – выделяемый нектарниками (железистые структуры растений) водныей раствор сахаров (глюкоза, фруктоза, сахароза, мальтоза и пр.), содержащий также аминокислоты (аспарагиновая, глютаминовая, серин, глицин, аланин), аскорбиновую кислоту, белки (в основном ферменты), редко – алкалоиды и гликозиды.
НУКЛЕОЗИДЫ – природные соединения, состоящие из остатков пуриновых или пиримидиновых оснований, связанных с остатком сахара (рибозы, дезоксирибозы).
ОКСИКОРИЧНЫЕ КИСЛОТЫ – фенольные соединения, у которых бензольное кольцо связано с карбоксильной группой через этиленовую связь. Бесцветные кристаллические вещества, хорошо растворимы в этиловом и метиловом спиртах, этилацетате, метилированные производные О.к. растворимы в эфире и хлороформе. Образуют цис- и транс-формы, резко отличающиеся по физиологической активности: цис-формы О.к. стимулируют рост растений, транс-формы не оказывают стимулирующего, или ингибируют рост. Часто образуют эфиры с алициклическими и алифатическими кислотами и гликозидные формы. Широко применяются в медицине. Установлен холеретический эффект цинарина, кофейной, феруловой, хлорогеновой О.к. сильным бактерицидным эффектом обладает кофейная кислота.
ПЕКТИНЫ – гликаногалактуронаны – высокомолекулярные гетерополисахариды растительного происхождения, проиводные галактуроновой кислоты. К П. относятся: пектовая кислота, проиводные пектовой кислоты – пектиновые кислоты, соли пектовой и пектиновой кислот (пектаты и пектинаты), протопектины – высокомолекулярные нерастворимые в воде вещества. В медицине П. применяются для приготовления гемостатических препаратов, антисептиков, детоксикантов солей тяжелых металлов; обладают антиульцерогенным, противовоспалительным, гипотензивным эффектами. Наиболее часто П. получают из коринок подсолнечника, свекловичного жома, яблочной выжимки, кормового арбуза.
ПИГМЕНТЫ РАСТИТЕЛЬНЫЕ – окрашенные вещества растительного происхождения. В природе наиболее распространены порфирины (входят в состав молекул хлорофилла зеленых растений), антоцианы (придают окраску от красной до фиолетовой различным частям растений), каротиноиды (окрашивают растительные ткани от желтого до красного цветов). П.р. применяются в медицине и пищевой промышленности.
ПОЛИСАХАРИДЫ – полиозы, гликаны – высокомолекулярные соединения, содержащие более 10 моно- или олигосахаридных остатков, соединенных О-гликозидными связями и образующих разветвленные или линейные цепи. П. – аморфные (редко кристаллические) вещества, не растворимые в спирте и полярных растворителях. В воде нерастворимы некоторые линейные гомополисахариды (ксиланы, маннаны, целлюлоза), разветвленные П. растворимы (гликоген, декстраны), образуют гели (пектины, агар-агар, альгиновые
кислоты). К П. относятся крахмал, клетчатка, декстраны, глюканы, галактоманнаны, глюкоманнаны, мукополисахариды, смешанные биополимеры. Многие П. применяют в медицине.
ПОРФИРИНЫ – химические соединения, основу которых составляет четырехчленная пиррольная система. Способны образовывать хелатные соединения с атомами магния и железа. Входят в структуру цитохромов, хлорофиллов и пр.
ПРОТОАЛКАЛОИДЫ – низкомолекулярные азотсодержащие соединения, алкалоиды (см.). часто но в небольших количествах встречаются в растениях различных сем.
Классификация (на основе химической структуры): 1 – Алифатические П. (сферофизин из сферофиы солонцовой и пр.); 2 – Фенилалкиламины (обнаружены у 37 сем., например эфедрин из эфедры хвощевой, капсаицин из перца стручкового и пр.); 3 – Колхициновые П. (у растений сем. лилейных и ирисовых, например колхамин и колхицин из безвременника великолепного и пр.).
САПОНИНЫ – стероидные и терпеновые гликозиды (см.) – гетерозиды, обладающие гемолитической и поверхностной активностью. Бесцветные или желтоватые гигроскопические вещества. Растворимы в воде, этаноле, метаноле и др. гидрофильных растворителях, нерастворимы в бензоле, хлороформе, эфирах и пр. Гидролизуются кислотами. Вызывают гемолиз эритроцитов за счет образования комплексов с холестерином мембран, в результате чего оболочка эритроцита из полупроницаемой становится проницаемой и гемоглобин выходит в плазму крови. Основные фармакологические эффекты: стимулирующий (женьшень, аралия и пр.), седативный (синюха голубая и пр.), противовоспалительный, регулирующий водно-солевой обмен (солодки), муколитический, диуретический, пургативный и пр.
Классификация (на основе химического строения): 1 – Стероидные С. (у растений сем. норичниковых, лилейных, агавовых, диоскорейных и пр.); 2 – Тритерпеновые С.
(у растений сем. аралиевых, гвоздичных, синюховых, бобовых и пр.).
САХАРА (устар.) – группа углеводов с относительно небольшой молекулярной массой, высокой растворимостью в воде и способностью к кристаллизации. Термин «С.» Обычно применяется только к моно- или олигосахаридам, или к сахарам с отклонениями в строении (С. с разветвленной цепью, дезоксисахара, аминосахара и пр.).
СЕСКВИТЕРПЕНЫ – органические соединения класса терпенов. Встречаются в виде спиртов, кетонов, альдегидов, сложных эфиров, лактонов. Главные компоненты эфирных масел многих растений. Применяются в медицине.
Классификация (на основе химической структуры): 1 – Алифатические С. (фарнезен и пр.); 2 – Моноциклические С. (бисаболены, элеманы и пр.); 3 – Бициклические С. (производные кадинена, гвайана, акорана и пр.); 4 – Трициклические С. (ледол и пр.).
СЛИЗИ – гидрофильные полисахариды, способствующие поглощению воды семенами и их набуханию при прорастании. Применяют в медицине в качестве мягчительного, обволакивающего, муколитического средств.
Классификация (на основе химических свойств): 1 – Нейтральные С. (глюкоманнаны, галактоманнаны – в растениях сем. орхидных, лилейных); 2 – Кислые С. (камедеподобные, содержат остатки уроновых кислот).
СМОЛЫ ПРИРОДНЫЕ – сложные комплексы органических веществ – дитерпеноидов – резиноловых кислот, смоляных спиртов, резинотаннолов, резенов и пр. Устойчивы к действию кислот и щелочей. Выделяют жидкие С. (бальзамы), мягкие С. и твердые С. Применяются в медицине для изготовления пластырей, настоек, в качестве пургативных средств и пр.
Классификация (на основе физико-химических и органолептических свойств):
1 – Собственно С. (канифоль, даммара, гваяковая смола и пр.); 2 – Масло-смолы (терпентин, канадский бальзам и пр.); 3 – Камеде-смолы (гуммигут и пр.); 4 – Масло-камеде-смолы (ладан, мирра, асафетида, гальбан и пр.); 5 – С. и бальзамы с ароматическими кислотами (ладан, бензойная смола, стиракс, перувианский бальзам и пр.).
СТЕРИНЫ – спирты класса стероидов (стигмастерин, ситостерин, эргостерин и пр.). выделяют из растительных масел. Используют как исходное сырье в синтезе гормональных препаратов.
ТЕРПЕНОИДЫ – терпены – природные органические соединения, производные изопрена. Различают: гемитерпены, монотерпены, сесквитерпены (см.), дитерпены, тритерпены, тетратерпены, политерпены. Входят в состав эфирных масел (см.) и смол (см.). Обладают широким спектром фармакологических свойств.
ТИОГЛИКОЗИДЫ – гликозиды (см.), производные циклических форм сахаров, у которых полуацетальный гидроксил замещен на алкилтио- или арилтиогруппу. Способны гидролизоваться кислотами с образованием меркаптанов и соответствующих моносахаридов. Обладают острым и жгучим вкусом, раздражают слизистые оболочки. Характерны для растений сем. крестоцветных, луковых, настурциевых и пр. Применяются в медицине. Обладают выраженными фармакологическими эффектами: бактерицидный, рексогенный, местно-раздражающий и пр.
УГЛЕВОДЫ – алифатические полиоксикарбонильные соединения и их производные. В растениях синтезируются Структурные полисахариды (пектины (см.), целлюлоза, гемицеллюлоза и пр.) – служат компонентами для образования клеточных стенок, и Резервные полисахариды (крахмал (см.), фруктозаны) – накапливаются как энергетический резерв растения.
ФЕНОЛОГЛИКОЗИДЫ – гликозиды (см.), форма фенольных соединений, у которых гидроксильная группа связана с молекулами сахаров (см.). Бесцветные или желтоватые кристаллические вещества. Растворимы в воде, этаноле, метаноле и пр. В растительном мире наиболее широко распространены салицин, арбутин, салидрозид. Обладают выраженными фармакологическими эффектами: бактерицидным, анальгетическим, противовоспалительным, диуретическим и пр.
ФЕНОЛЬНЫЕ КИСЛОТЫ – проиводные бензойной кислоты, встречаются у всех покрытосеменных растений. Кристаллические вещества. Растворимы в спирте, этилацетате, эфирах, водных растворах гидрокарбоната и ацетата натрия. Различают: Собственно Ф.к. (протокатеховая, ванилиновая, сиреневая и пр.), Оксибензойные Ф.к. (производные оксибензойной кислоты), Лишайниковые кислоты (производные орселлиновой кислоты). Некоторые Ф.к. обладают выраженными бактерицидными свойствами.
ФЛАВОНОИДЫ – фенольные соединения, проиводные флавана (лейкоантоцианидины, катехины, антоцианидины), флавона (флавоны, флавононолы, флавононы, флавонолы), ауроны, халконы и дигидрохалконы. Некоторые Ф. являются пигментами. Многие Ф. обладают выраженными фармакологическими эффектами: Р-витаминным, диуретическим, гипоазотемическим, эстрогенным, спазмолитическим, холеретическим и пр.
ФЛОРОГЛЮЦИДЫ – производные флороглюцина и масляной кислоты, действующие вещества папоротников (аспидол, флаваспидиловая кислота, филиксовая кислота и пр.). Являются паралитическими ядами для гельминтов. Обладают выраженным антигельминтным эффектом.
ХАЛКОНЫ – флавоноиды (см.) с раскрытым пирановым кольцом. Большинство Х. встречается в растениях в виде гликозидов (см.). под действием кислот Х. легко изомеризуются в соответствующие флавононы. Являются предшественниками различных групп флавоноидов при биосинтезе.
ЭКДИСТЕРОИДЫ – полиоксистероидные соединения, производные циклопентанпергидро-фенантрена. Твердые кристаллические вещества. Хорошо растворимы в этаноле, метаноле, ацетоне, этилацетате, плохо – в хлороформе. Нерастворимы в петролейном эфире. Обнаружены у папоротникообразных, голосеменных, покрытосеменных (левзея сафлоровидная и пр.). Обладают выраженными фармакологическими эффектами: тонизирующим, адаптогенным, анаболическим.
ЭФИРНЫЕ МАСЛА – летучие жидкие сложные смеси органических веществ. Основные компоненты Э.м.: терпеноиды (см.) – монотерпены, сесквитерпены (см.), ароматические терпеноиды, соединения фенилпропановой группы, углеводороды, спирты, кетоны, кислоты, сложные эфиры, лактоны и пр. В растениях Э.м. могут накапливаться в цветках, плодах, листьях, коре, подземных органах и древесине. Э.м. в большинстве случаев прозрачные бесцветные или желтоватые жидкости. Однако, встречаются Э.м. окрашенные растворенными в них пигментами в коричневый (коричное масло), красный (тимиановое масло), синий (масло ромашки) и др. цвета. Э.м. мало растворимы в воде, но при взбалтывании или перегонке вода принимает их запах и вкус. Хорошо растворимы в спиртах высоких концентраций, смешиваются во всех отношениях с жирами и жирными маслами (см.). широко применяются в медицине. Входят в состав противовоспалительных, бактерицидных, спазмолитических, седативных и пр. лекарственных препаратов.