симпатомиметическая активность что это такое

Место бета-адреноблокаторов в новых рекомендациях Европейского общества кардиологов по артериальной гипертонии, стабильной ишемической болезни сердца и сердечной недостаточности

Более четырех десятков лет бета-адреноблокаторы применяются для лечения пациентов с различными сердечно-сосудистыми заболеваниями (ССЗ) – артериальной гипертонией (АГ), острыми и хроническими формами ишемической болезни сердца (ИБС), хронической сердечной недостаточностью (ХСН) и другими. Бета-адреноблокаторы представляют собой неоднородную группу препаратов с различными фармакологическими свойствами в зависимости от избирательного влияния на тип бета-рецепторов, что и определяет их место в фармако­терапии ССЗ [1].

Неселективные бета-адреноблокаторы осуществляют блокаду как бета-1-, так и бета-2-рецепторов. Препараты этой группы редко применяются в клинической практике (за исключением карведилола, лабеталола и пропранолола), особенно препараты с внутренней симпатомиметической активностью (пенбутолол и пиндолол). Карведилол и лабеталол дополнительно вызывают вазодилатацию за счет блокады альфа-1-рецепторов.

Кардиоселективные бета-адрено­блокаторы ингибируют преимущественно бета-1-рецепторы, хотя при применении высоких доз избирательность воздействия может снижаться и даже вовсе пропадать [2]. К этой группе препаратов относятся ацебутолол, обладающий внутренней симпатомиметической активностью (практически не применяется), атенолол, бетаксолол, бисопролол и метопролол, а также небиволол с дополнительной вазодилатирующей активностью.

Бета-адреноблокаторы занимают ведущие позиции в фармакотерапии ССЗ. В течение последнего года эксперты Европейского кардио­логического общества (European Society of Cardiology – ESC) представили три важнейших нормативных документа – рекомендации по диагностике и лечению АГ [3], стабильной ИБС [4], острой и хронической сердечной недостаточности [5].

В этой статье мы проанализировали роль бета-адреноблокаторов так, как она определена в новых рекомендациях Европейского кардио­логического общества, обобщивших современный опыт лечения наиболее распространенных и социально значимых ССЗ.

Этот документ 2013 г. пришел на смену версии 2007 г. [6]. Наряду с целым рядом внесенных изменений (новая схема стратификации риска, новый целевой уровень артериального давления и др.) большой интерес вызывает раздел, по­священный лечению АГ, а именно выбор препарата для гипотензивной терапии. В новых рекомендациях сохранился ранее сформулированный подход, допускающий возможность назначения любого из пяти классов антигипертензивных препаратов (диуретики, включая тиазидные, хлорталидон и индапамид; бета-адреноблокаторы; антагонисты кальция; ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (иАПФ) и блокаторы рецепторов ангиотензина) для снижения артериального давления (АД) с учетом противопоказаний и в отсутствие предпочтений при выборе какого-либо из них (табл. 1) [3]. Таким образом, бета-адреноблокаторы сохранили свои позиции среди других классов антигипертензивных препаратов, несмотря на ряд публикаций с критическими замечаниями в их адрес и вывод этого класса препаратов из группы первой линии терапии АГ, в частности, в Великобритании.

В крупном метаанализе, проведенном H. Bradley и соавт., было показано, что бета-адреноблокаторы, применяемые в начале лечения, не уступают по эффективности другим основным классам антигипертензивных средств, пред­отвращают коронарные события и существенно снижают риск сердечно-сосудистых событий у больных, недавно перенесших инфаркт миокарда (ИМ), и у пациентов с ХСН [7]. Частота сердечно-сосудистых осложнений при лечении бета-адреноблокаторами и/или диуретиками или их комбинацией не отличается от таковой при использовании препаратов других классов. Сомнения в целесообразности применения бета-адреноблокаторов у больных АГ с высоким риском осложнений, связанные с результатами исследований LIFE (Losartan Intervention For Endpoint reduction) и ASCOT (Anglo-Scandinavian Cardiac Outcomes Trial), а также с данными проведенных метаанализов, относятся в основном к атенололу и не должны автоматически переноситься на другие препараты этого класса. Таким образом, широко используемый в качестве антигипертензивного средства атенолол (гидрофильный препарат с низкой пенетрацией в центральную нервную систему) не следует применять для лечения больных АГ.

Согласно новым рекомендациям, бета-адреноблокаторы целесообразно назначать для контроля АД у пациентов, ранее перенесших ИМ, больных со стенокардией, с ХСН, аневризмой аорты, постоянной или пароксизмальной фибрилляцией предсердий, у беременных, а также, как и любой другой антигипертензивный препарат, – у пациентов, перенесших инсульт [3].

Особый интерес представляет новый алгоритм выбора комбинированной гипотензивной терапии, который становится приоритетным в лечении АГ. Согласно этому алгоритму одной из эффективных комбинаций являются бета-адреноблокаторы в сочетании с диуретиками [1]. Эффективность их применения в отношении снижения АД и уменьшения сердечно-сосудистой смертности доказана в нескольких контролируемых рандомизированных исследованиях и подтверждена результатами мета­анализов. Использование низких доз тиазидных диуретиков (12,5–25 мг гидрохлортиазида в сутки) в крупных рандомизированных клинических исследованиях не сопровождалось ростом числа новых случаев сахарного диабета и повышением у пациентов уровня общего холестерина по сравнению с группами плацебо. Бета-адреноблокаторы и тиазидные диуретики оказывают сочетанное действие, усиливая гипотензивный эффект друг друга. При этом бета-адреноблокаторы подавляют активность ренин-ангиотензиновой системы, которая может увеличиваться при применении мочегонных, а диуретики за счет вазодилатирующего и натрийуретического действия предупреждают развитие определенных нежелательных эффектов бета-адреноблокаторов. Данная комбинация указывается как предпочтительная, однако ее назначение имеет ряд ограничений, обусловленных в основном повышенным риском развития метаболических нарушений.

В российских рекомендациях по диагностике и лечению АГ к рациональным комбинациям антигипертензивных препаратов относятся: «бета-адреноблокатор + диуретик» и «дигидропиридиновый антагонист кальция + бета-адреноблокатор» – последняя, по мнению европейских экспертов, хотя и допустима, но менее изучена [3, 8]. Для комбинации «бета-адреноблокатор + дигидропиридиновый антагонист кальция» характерно усиление гипотензивного эффекта и уменьшение числа побочных эффектов, поскольку бета-адреноблокаторы противодействуют возможной компенсаторной активации симпатоадреналовой системы в ответ на терапию антагонистами кальция, а последние благоприятно влияют на липидный спектр крови и обладают антиатеро­склеротическими свойствами. Благодаря антиангинальному эффекту данная комбинация в первую очередь рекомендована больным АГ в сочетании с ИБС [4]. Преимущественными показаниями к назначению рациональной комбинации антагонистов кальция с бета-адреноблокаторами являются ИБС, атеросклероз сонных и коронарных артерий, тахиаритмии, изолированная систолическая АГ, пожилой возраст, беременность [3].

В отличие от рассмотренной схемы медикаментозного лечения АГ, в фармакотерапии пациентов со всеми формами ИБС, включая стабильную стенокардию, бета-адреноблокаторы однозначно занимают лидирующие позиции. В первую очередь это относится к их применению у больных после перенесенного ИМ [9]. Однако если ранее длительность приема бета-адреноблокаторов после острого коронарного события не была ограничена по времени, то сейчас это положение пересматривается, а длительность приема бета-адреноблокаторов определяется дополнительными условиями. Например, в последней редакции американских рекомендаций по диагностике и лечению хронической ИБС (2012) непрерывный прием бета-адреноблокаторов советуют назначать в течение трех лет всем пациентам, перенесшим острый коронарный синдром [10]. Показания к продолжению приема бета-адреноблокаторов у таких больных врач определяет индивидуально, с высоким уровнем доказательности рекомендовано применение бета-адреноблокаторов в случае низкой фракции выброса (ФВ) левого желудочка (ЛЖ) и наличия клинических проявлений ХСН. При сохранной функции ЛЖ и в отсутствие других показаний к назначению бета-адреноблокаторов (АГ, стенокардия, нарушения ритма сердца и т.д.) терапия по­следними может быть завершена.

Благоприятные клинические эффекты бета-адреноблокаторов при ИБС достигаются за счет их прямого воздействия на сердце путем снижения частоты сердечных сокращений (ЧСС), сократимости, антриовентрикулярной проводимости и эктопической активности. Дополнительно они могут увеличивать перфузию ишемических участников благодаря свойству удлинять диастолу и увеличивать сосудистую резистентность в неишемизированных участках. У больных, перенесших ИМ, бета-адреноблокаторы способствуют 30%-ному снижению риска смерти от сердечно-сосудистых причин и ИМ [9]. Таким образом, предположительно, бета-адреноблокаторы могут также оказывать протективное действие у больных со стабильной ИБС, но пока это не подтверждено данными плацебоконтролируемых клинических исследований.

Недавно проведенный ретроспективный анализ показал, что применение бета-адреноблокаторов не ассоциируется со снижением риска сердечно-сосудистых событий ни у пациентов с факторами риска ИБС, ни у больных, ранее перенесших ИМ или с доказанной ИБС без ИМ [11]. Отметим также, что большинство исследований эффекта бета-адреноблокаторов у больных после перенесенного ИМ были выполнены до внедрения в клиническую практику других средств вторичной профилактики, таких как статины и иАПФ. В этой ситуации сохраняется неопределенность относительно профилактической эффективности бета-адреноблокаторов у больных ИБС.

Вместе с тем бета-адреноблокаторы, несомненно, эффективны в контроле связанной с нагрузкой стенокардии, увеличивая переносимость нагрузки и уменьшая частоту и тяжесть как симптомных, так и бессимптомных (безболевых) эпизодов ишемии. В новых рекомендациях [4] бета-адреноблокаторы сохранили свои позиции как препараты, которые наряду с короткодействующими нитратами (купирование приступа стенокардии) являются первоочередными для лечения стенокардии. Однако, как видно из представленного на рисунке алгоритма, ритмзамедляющие антагонисты кальция наряду с бета-адреноблокаторами также могут рассматриваться в качестве препаратов первой линии для контроля ЧСС и симптомов стабильной ИБС (табл. 2). По данным целого ряда исследований, антиангинальная эффективность бета-адреноблокаторов и антагонистов кальция одинакова [12, 13].

Бета-адреноблокаторы могут использоваться в комбинации с дигидропиридиновыми антагонистами кальция для улучшения контроля стенокардии. В новых рекомендациях отмечается, что при стенокардии выше II функционального класса по Канадской классификации следует рассмотреть возможность назначения сразу комбинации бета-адреноблокаторов и дигидропиридиновых антагонистов кальция (см. рисунок). Комбинации бета-адреноблокаторов с верапамидом и дилтиаземом следует избегать из-за риска брадикардии или атриовентрикулярной блокады.

Наиболее часто в Европе для лечения ИБС используются препараты, селективно блокирующие бета-1-рецепторы (такие как метопролол, бисопролол, атенолол или небиволол), а также неселективный альфа-1- и бета-адреноблокатор карведилол.

В заключение раздела по бета-адреноблокаторам в рекомендациях отмечается, что имеются доказательства улучшения прогноза при их назначении у больных после перенесенного ИМ или с ХСН. Все они снижают риск сердечных осложнений при ХСН. Экстраполяция этих данных на больных стабильной ИБС позволяет высказать предположение о том, что бета-адреноблокаторы могут быть антиангинальными препаратами первой линии у больных без противопоказаний. Также следует помнить, что небиволол и бисопролол частично выводятся почками, в то время как карведилол и метопролол метаболизируются в печени, поэтому последние предпочтительны для лечения больных с поражением почек. Прогностическая польза бета-адреноблокаторов при ИБС установлена по стандартам доказательной медицины только для больных в постинфарктном периоде и при сопутствующей сердечной недостаточности. При хронической стабильной ИБС в отсутствие указанных признаков бета-адреноблокаторы назначают как препараты первого выбора для устранения стенокардии (ишемии миокарда), при необходимости – в комбинации с другими лекарст­венными средствами.

Наряду с иАПФ бета-адреноблокаторы играют важнейшую роль в лечении ХСН [5]. В первую очередь они снижают смертность больных ХСН [14–16]. Причем более значимое снижение смертности пациентов с сердечной недостаточностью отмечено при лечении бисопрололом [14], метопрололом CR/XL [15] и карведилолом [16], чем небивололом [17]. Абсолютная польза бета-адреноблокаторов в отношении снижения смертности после перенесенного ИМ у больных с застойной сердечной недостаточностью может быть более выраженной, чем у больных без застойной сердечной недостаточности.

Основные исследования с бета-адреноблокаторами были проведены в когорте пациентов с сохраняющимися симптомами сердечной недостаточности и низкой ФВ на фоне лечения иАПФ и (в большинстве случаев) диуретиками. Несмотря на это, оба класса препаратов – иАПФ и бета-адреноблокаторы – должны назначаться как можно раньше – сразу после обнаружения систолической ХСН. Это связано с тем, что иАПФ оказывают наилучшее влияние на ремоделирование ЛЖ, в то время как бета-адреноблокаторы существенно улучшают ФВ. Более того, бета-адреноблокаторы, являясь антиангинальными препаратами, возможно, более эффективны в отношении снижения риска внезапной сердечной смерти и приводят к значимому и раннему снижению общей смертности. Основанием для обязательного применения бета-адреноблокаторов у больных ХСН являются данные ключевых клинических исследований, которые приводятся в новых рекомендациях [5]. Назовем основные из них.

Большинство исследований было посвящено эффективности лечения больных ХСН с использованием бета-адреноблокаторов. В трех ключевых исследованиях – CIBIS II (The Cardiac Insufficiency Bisoprolol Study II – Исследование бисопролола при сердечной недостаточности II), COPERNICUS (Carvedilol Prospective Randomised Cumulative Survival – Проспективное рандомизированное исследование совокупной выживаемости при лечении карведилолом) и MERIT-HF (Metoprolol CR/XL Randomized Intervention Trial in Heart Failure – Рандомизированное исследование терапии метопрололом CR/XL при сердечной недостаточности) – участвовали около 9000 пациентов с умеренной и тяжелой симптомной ХСН, рандомизированных для приема плацебо или бета-адреноблокатора (бисопролола, метопролола сукцината CR/XL или карведилола) [14–16], причем более 90% пациентов получали иАПФ или блокаторы ангиотензиновых рецепторов. Каждое из трех исследований показало, что лечение бета-адреноблокаторами уменьшило смертность (снижение относительного риска на 34%) и госпитализацию по поводу ХСН (снижение риска на 28–36%) в течение 1 года после начала лечения. В исследованиях COPERNICUS и MERIT-HF также отмечено улучшение самочувствия пациентов. Эти преимущества применения бета-адреноблокаторов дополняли результат лечения, полученный на фоне стандартной терапии, включавшей иАПФ.

Снижение абсолютного риска смерти (после 1 года лечения) у больных с легкой и умеренной ХСН (объединенные данные исследований CIBIS II и MERIT-HF) составило 4,3%, что соответствовало числу больных, которых необходимых пролечить (n = 23), чтобы избежать 1 смерти в течение 1 года. Эквивалентные показатели для тяжелой ХСН (COPERNICUS) – снижение абсолютного риска 7,1% и число пациентов 14. Эти данные были подтверждены в плацебоконтролируемом клиническом исследовании SENIORS (Study of the Effects of Nebivolol Intervention on Outcomes and Rehospitalisation in Seniors with Heart Failure – Исследование влияния терапии небивололом на исходы и частоту повторных госпитализаций у пожилых больных с сердечной недостаточностью) с участием 2128 пациентов старше 70 лет, 36% из которых имели ФВ ЛЖ > 35%. Лечение небивололом привело к снижению относительного риска событий на 14% при оценке первичной комбинированной конечной точки (смерть или госпитализация вследствие сердечно-сосудистого события), но не уменьшило смертность [17].

Результаты этих клинических исследований также подтверждаются более ранней программой исследований карведилола, метаанализом других небольших исследований и исследования с участием 1959 пациентов, перенесших ИМ, с ФВ ЛЖ ниже 40%; в этих исследованиях снижение относительного риска смерти при лечении карведилолом составило 23% в течение последующего периода наблюдения 1,3 года [18].

В то же время крупное клиническое исследование BEST (Beta-Blocker Evaluation of Survival Trial – Оценка влияния бета-блокаторов на выживаемость) не продемонстрировало достоверного снижения смертности пациентов на фоне применения бусиндолола – бета-адреноблокатора с частичной симпатомиметической активностью, хотя эти данные в целом согласовывались с результатами приведенных выше исследований [19]. В исследовании COMET было показано, что карведилол увеличивает выживаемость по сравнению с короткодействующим метопролола тартратом, в отличие от сукцината длительного действия – в MERIT-HF [20].

Терапия бета-адреноблокаторами рекомендована пациентам со стабильной ХСН (дозы указаны в табл. 3), а пациентам с предшествующей декомпенсацией сердечной недостаточности эти препараты следует применять с осторожностью – для них начало лечения возможно только в стационарных условиях. Однако в исследовании COPERNICUS у пациентов с недавней декомпенсацией ХСН стартовое лечение бета-адреноблокаторами было безопасным. В клинических исследованиях продолжение терапии бета-адреноблокаторами на фоне эпизода декомпенсации показало свою безопасность, хотя потребовалось снижение дозы [21]. Временное прекращение приема рекомендовано у пациентов при шоке или тяжелой гипоперфузии. Лечение бета-адреноблокаторами должно быть возобновлено до выписки из стационара.

Для лечения стенокардии у больных с ИБС и ХСН с систолической дисфункцией ЛЖ рекомендуются в первую очередь бета-адреноблокаторы, а также препараты других фармакологических групп с доказанной безопасностью – амлодипин, ивабрадин, нитраты. Безопасность ряда антиангинальных средств (таких как никорандил и ранолазин) не доказана. А дилтиазем и верапамил и другие лекарственные средства следует применять с осторожностью при лечении больных ХСН с систолической дисфункцией, но при этом их можно назначать пациентам с сохранной систолической функцией.

Источник

Фармакотерапия бета-адреноблокаторами

Почему современная кардиология немыслима без данной группы препаратов?

Савелий Баргер (МОСКВА),

кардиолог, кандидат медицинских наук. В 1980‑е годы одним из первых ученых в СССР разрабатывал методику диагностической чреспищеводной электрокардиостимуляции. Автор руководств по кардиологии и электрокардиографии. Его перу принадлежит несколько популярных книг, посвященных разным проблемам современной ­медицины.

Можно с уверенностью сказать, что бета-адреноблокаторы — препараты первой линии для лечения многих заболеваний сердечно-сосудистой ­системы.

Вот несколько клинических ­примеров.

Пациент Б., 60 лет, 4 года назад перенес острый инфаркт миокарда. В настоящее время беспокоят характерные сжимающие боли за грудиной при небольших физических нагрузках (при медленном темпе ходьбы способен пройти без боли не более 1000 метров). Наряду с прочими лекарственными средствами получает бисопролол по 5 мг утром и ­вечером.

Пациент Р., 35 лет. На приеме жалуется на постоянные головные боли в затылочной области. Артериальное давление 180/105 мм рт. ст. Проводится терапия бисопрололом в суточной дозировке 5 ­мг.

Больная Л., 42 года, обратилась с жалобами на перебои в работе сердца, ощущения «замирания» сердца. При суточной регистрации ЭКГ диагностированы частые желудочковые экстрасистолы, эпизоды «пробежек» желудочковой тахикардии. Лечение: соталол в дозировке по 40 мг дважды в ­день.

Пациент С., 57 лет, беспокоят одышка в покое, приступы сердечной астмы, снижение работоспособности, отмечаются отеки на нижних конечностях, усиливающиеся к вечеру. При ультразвуковом исследовании сердца выявлена диастолическая дисфункция левого желудочка. Терапия: метопролол по 100 мг дважды в ­день.

У столь разноплановых больных: ишемическая болезнь сердца, гипертоническая болезнь, пароксизмальная желудочковая тахикардия, сердечная недостаточность — медикаментозное лечение проводится препаратами одного класса — бета-адреноблокаторами.

Бета-адренорецепторы и механизмы действия бета-блокаторов

Различают бета₁‑адренорецепторы, находящиеся в основном в сердце, кишечнике, ткани почек, в жировой ткани, ограниченно — в бронхах. Бета₂‑адренорецепторы находятся в гладкой мускулатуре сосудов и бронхов, в желудочно-кишечном тракте, в поджелудочной железе, ограниченно — в сердце и коронарных сосудах. Ни одна ткань не содержит исключительно бета₁— или беты₂‑адренорецепторы. В сердце соотношение бета₁— и бета₂‑адренорецепторов ориентировочно 7:3.

Таблица 1. Основные показания к применению бета-адреноблокаторов

Механизм действия бета-блокаторов основан на их строении, сходном с катехоламинами. Бета-блокаторы выступают конкурентными антагонистами катехоламинов (адреналина и норадреналина). Терапевтический эффект зависит от соотношения концентрации препарата и катехоламинов в ­крови.

Некардиологические показания к применению бета-блокаторов

Таблица 2. Свойства бета-адреноблокаторов: полезные и побочные эффекты, противопоказания

Клиническая фармакология

Увеличение длительности интервала PQ на электрокардиограмме, развитие АВ блокады I степени при приеме бета-блокатора не может служить поводом для его отмены. Однако развитие АВ блокады II и III степени, особенно в сочетании с развитием синкопальных состояний (синдром Морганьи-Адамса-Стокса), служит безусловным основанием для отмены бета-­блокаторов.

В рандомизированных клинических исследованиях установлены кардиопротективные дозы бета-блокаторов, т. е. дозы, применение которых статистически достоверно снижает риск смерти от кардиальных причин, уменьшает частоту развития сердечных осложнений (инфаркта миокарда, тяжелых аритмий), увеличивает длительность жизни. Кардиопротективные дозы могут отличаться от дозировок, при которых достигается контроль над гипертонией и стенокардией. По возможности следует назначать бета-блокаторы в кардиопротективной дозе, которые выше среднетерапевтических доз.

Увеличение дозы бета-блокаторов выше кардиопротективной неоправданно, т. к. не приводит к позитивному результату, увеличивая риск побочных ­эффектов.

Хроническая обструктивная болезнь легких и бронхиальная астма

Если бета-блокаторы вызывают бронхоспазм, то бета-­адреномиметики (такие как бета₂‑адреномиметик сальбутамол) способны вызвать приступ стенокардии. Выручает применение селективных бета-блокаторов: кардиоселективных бета₁‑блокаторов бисопролола и метопролола у пациентов с ИБС или гипертонической болезнью в сочетании с хронической обструктивной болезнью легких (ХОБЛ) и бронхиальной астмой. При этом необходимо учитывать функцию внешнего дыхания (ФВД). У больных с легким нарушением ФВД (объем форсированного выдоха более 1,5 л) допустимо применение кардиоселективных бета-блокаторов.

При выборе лечебной тактики у больных гипертонической болезнью, стенокардией или сердечной недостаточностью в сочетании с ХОБЛ в приоритете находится лечение сердечно-сосудистой патологии. В таком случае нужно индивидуально оценивать, можно ли пренебречь функциональным состоянием бронхолегочной системы и vice versa — купировать бронхоспазм бета-­адреномиметиками.

Сахарный диабет

При лечении больных сахарным диабетом, принимающих бета-блокаторы, следует быть готовым к более частому развитию гипогликемических состояний, при этом клиническая симптоматика гипогликемии меняется. Бета-блокаторы в значительной степени нивелируют симптомы гипогликемии: тахикардию, тремор, чувство голода. Инсулинозависимый диабет со склонностью к гипогликемии — относительное противопоказание к назначению бета-­блокаторов.

Заболевания периферических сосудов

Если использовать бета-блокаторы при патологии периферических сосудов, то безопаснее кардиоселективные атенолол и метопролол.

Тем не менее заболевания периферических сосудов, в т. ч. болезнь Рейно, включены в относительные противопоказания для назначения бета-­блокаторов.

Сердечная недостаточность

При том что бета-блокаторы широко применяются в лечении сердечной недостаточности, назначать их при недостаточности IV класса с декомпенсацией не следует. Тяжелая кардиомегалия — противопоказание к назначению бета-блокаторов. Не рекомендуются бета-блокаторы при фракции выброса менее 20 %.

Блокады и аритмии сердца

Личный опыт

Вероятно, у каждого врача есть собственный фармакотерапевтический справочник, отражающий его личный клинический опыт применения препаратов, пристрастия и негативное отношение. Успех применения лекарства у одного-трех-десяти первых пациентов обеспечивает пристрастие к нему врача на многие годы, а литературные данные укрепляют мнение о его эффективности. Привожу список некоторых современных бета-блокаторов, на которые у меня есть свой опыт клинического применения.

Пропранолол

Первый из бета-блокаторов, который я стал применять в своей практике. Кажется, в середине 70‑х годов прошлого века пропранолол был чуть ли не единственным бета-блокатором в мире и уж точно — единственным в СССР. Препарат до сих пор относится к наиболее часто назначаемым среди бета-блокаторов, имеет больше показаний к применению по сравнению с другими бета-блокаторами. Однако, применение его в настоящее время я не могу считать оправданным, т. к. другие бета-блокаторы имеют гораздо менее выраженные побочные ­эффекты.

Пропранолол можно рекомендовать в комплексной терапии ишемической болезни сердца, он также эффективен для снижения артериального давления при гипертонической болезни. При назначении пропранолола существует риск развития ортостатического коллапса. Пропранолол с осторожностью назначают при сердечной недостаточности, при фракции выброса менее 35 % препарат ­противопоказан.

Бисопролол

Высокоселективный бета₁‑блокатор, в отношении которого было доказано снижение смертности от инфаркта миокарда на 32 %. Доза 10 мг бисопролола эквивалентна 100 мг атенолола, препарат назначается в суточной дозировке от 5 до 20 мг. Бисопролол уверенно можно назначать при сочетании гипертонической болезни (снижает артериальную гипертензию), ишемической болезни сердца (уменьшает потребность миокарда в кислороде, уменьшает частоту приступов стенокардии) и сердечной недостаточности (уменьшает ­постнагрузку).

Метопролол

Препарат относится к бета₁‑кардиоселективным бета-блокаторам. У пациентов с ХОБЛ метопролол в дозе до 150 мг/сутки вызывает менее выраженный бронхоспазм по сравнению с эквивалентными дозами неселективных бета-блокаторов. Бронхоспазм при приеме метопролола эффективно купируется бета2‑адреномиметиками.

Метопролол эффективно снижает частоту желудочковых тахикардий при остром инфаркте миокарда и обладает выраженным кардиопротекторным действием, снижая уровень смертности кардиологических больных в рандомизированных исследованиях на 36 %.

В настоящее время бета-адреноблокаторы следует рассматривать как препараты первой линии при лечении ишемической болезни сердца, гипертонической болезни, сердечной недостаточности. Прекрасная сочетаемость бета-блокаторов с мочегонными, блокаторами кальциевых канальцев, ингибиторами АПФ, несомненно, является дополнительным аргументом при их ­назначении.

Нашли ошибку? Выделите текст и нажмите Ctrl+Enter.

Источник