симпатолитическое действие это что
Симпатолитики
Симпатолитики (sympatholytica; анат. sympathica симпатическая часть вегетативной нервной системы + греч. lyticos растворяющий, ослабляющий) — группа лекарственныx средств, оказывающих тормозящее влияние на передачу нервного импульса симпатической нервной системой к эффекторным органам. Воздействуют как на уровне периферических органов (сердце, сосуды), так и на уровне ЦНС, с чем связано разнообразие клинических и побочных эффектов данной группы препаратов. Наиболее известные преставители — резерпин и гуанетидин (октадин), применяемые в медицине для лечения артериальной гипертензии.
Содержание
Механизм действия
Под воздействием симпатолитиков происходит ускоренный выход катехоламинов из гранулярных депо пресинаптических нервных окончаний симпатической нервной системы, вследствие чего снижается количество нейромедиаторов на уровне окончаний постганглионарных адренергических волокон. Высвобожденные катехоламины подвергаются дальнейшему разрушению моноаминооксидазой (МАО).
Клинические эффекты
Уменьшение симпатических влияний на внутренние органы и кровеносные сосуды и активизация парасимпатических приводят к следующим клиническим эффектам:
Применение в медицине
Основное применение находят в лечении артериальной гипертензии: как первичной, так и вторичной. Кроме того до открытия современных нейролептиков некоторые из симпатолитиков применялись при лечении психозов, в связи с наличием некоторой нейролептической активности в ЦНС.
Препараты
Основными представителями этой группы являются:
Литература
Полезное
Смотреть что такое «Симпатолитики» в других словарях:
симпатолитики — (sympatholytica; симпато + греч. lytikos способный растворять, ослаблять) см. Симпатолитические средства … Большой медицинский словарь
Симпатолитические средства — I Симпатолитические средства [sympatholytica; анат. (раrs) sympathica симпатическая часть вегетативной нервной системы + греч lyticos растворяющий, ослабляющий; синоним симпатолитики] лекарственные средства, уменьшающие выделение медиатора… … Медицинская энциклопедия
Адренолитические средства — Адренолитики или антиадренергические средства ((adrenolytica; адрено + греч. lytikos способный растворять, ослаблять) вещества, понижающие тонус симпатического отдела вегетативной нервной системы. Виды Учитывая механизм действия («точку… … Википедия
симпатолитические средства — (sympatholytica; симпато + греч. lytikos способный растворять, ослаблять; син. симпатолитики) лекарственные средства, блокирующие передачу нервных импульсов в адренергических синапсах на уровне пресинаптической мембраны (напр., октадин, орнид,… … Большой медицинский словарь
Сосудорасширяющие средства — фармакологические вещества, вызывающие расслабление гладких мышц кровеносных сосудов, что сопровождается увеличением их просвета. По механизму действия и химическому строению выделяют несколько групп С. с. Препараты миотропного… … Большая советская энциклопедия
Антигипертензи́вные сре́дства — (греч. anti против + hyper + лат. tensio напряжение; синонимы: гипотензивные средства) лекарственные средства разных фармакологических классов, обладающие общим свойством снижать повышенное системное артериальное давление и нашедшие применение… … Медицинская энциклопедия
Беременность — I Беременность Беременность (graviditas) физиологический процесс развития в женском организме оплодотворенной яйцеклетки, в результате которого формируется плод, способный к внеутробному существованию. Возможно одновременное развитие двух и более … Медицинская энциклопедия
Гиперте́нзия артериа́льная — (греч. hyper + лат. tensio напряжение) повышение кровяного давления в артериях; важный симптом заболеваний и патологических состояний, при которых первично повышено сопротивление кровотоку в артериальной системе либо не происходит его… … Медицинская энциклопедия
Катехоламины — I Катехоламины (синоним: пирокатехоламины, фенилэтиламины) физиологически активные вещества, относящиеся к биогенным моноаминам; являются медиаторами (норадреналин, дофамин) и гормонами (адреналин, норадреналин) симпатоадреналовой… … Медицинская энциклопедия
Ортостати́ческие расстро́йства кровообра́щения — (греч. orthos прямо, стоящий, поднявшийся + statos неподвижный) патологические изменения общей и регионарной гемодинамики, обусловленные недостаточностью приспособительных реакций системы кровообращения на гравитационное перераспределение крови в … Медицинская энциклопедия
СИМПАТОЛИТИКИ
Симпатолитики
Т.А. Зацепилова, доцент кафедры фармакологии фармацевтического факультета ММА им. И.М. Сеченова
Симпатолитики лекарственные средства, тормозящие передачу возбуждения с постганглионарных симпатических волокон на эффекторные органы путем уменьшения количества медиатора (норадреналина). Итогом такого действия является ослабление влияния симпатической нервной системы на органы. В результате этого тонус сосудов снижается, уменьшаются рефлекторные реакции сердечно-сосудистой системы на различные стимулы, АД снижается, особенно если оно было повышено. В отличие от адреноблокаторов, симпатолитики не связываются с периферическими адренорецепторами, а могут устранять лишь эффекты эндогенного медиатора (норадреналина), выделяемого при раздражении симпатических нервов.
Выраженными симпатолитическими свойствами обладает резерпин алкалоид растения рода раувольфия (Rauwolfia serpentina Benth.). Корни этого растения применяли еще в древней медицине Индии. По химической структуре резерпин производное индола.
Резерпин нарушает процесс депонирования норадреналина в везикулах. Под его влиянием ускоряется высвобождение катехоламинов из гранулярных депо пресинаптических нервных окончаний. Высвободившийся норадреналин инактивируется специфическими ферментами и теряет свою активность. На нейрональный захват норадреналина резерпин не влияет. Ослабление адренергического влияния под действием резерпина на органы особенно выражено в кровеносных сосудах. Основной эффект резерпина гипотензивный. Этот эффект резерпина также обусловлен уменьшением сердечного выброса и, возможно, снижением общего периферического сопротивления сосудов. С понижением АД улучшается функция почек. Препарат обладает парасимпатомиметическим эффектом, который проявляется брадикардией. Резерпин положительно влияет на липидный и белковый обмен, действует и в ЦНС, где уменьшает содержание нейромедиаторов норадреналина, дофамина, серотонина. Этим обусловлен его нейролептический эффект. В настоящее время резерпин в качестве нейролептика практически не применяется, а в основном используется как антигипертензивное средство. Показаниями к применению резерпина являются гипертоническая болезнь, сердечная недостаточность с тахикардией; гиперсимпатикотония. Назначают резерпин внутрь по 0,00005-0,0001 г 2-3 раза в день. Таблетки принимают за 30-40 мин до еды, запивая молоком или после еды для уменьшения раздражающего действия на слизистую оболочку желудка. Необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта, так как при приеме резерпина могут возникать сонливость и головокружение. При появлении сухости во рту можно использовать леденцы. Не принимать двойных доз. Артериальное давление при введении резерпина снижается постепенно и максимальный эффект наблюдается через 1-2 недели. В первые дни применения резерпина артериальное давление может несколько повыситься (по причине интенсивного выхода норадреналина из гранулярного депо). Для купирования гипертонического криза и при тяжелых формах гипертонической болезни применяют растворимую форму резерпина (рауседил), которую вводят в виде 0,1 и 0,25 % раствора внутримышечно или внутривенно.
Резерпин быстро всасывается из ЖКТ в кровь, метаболизируется в печени. Период полувыведения (Т 1/2) у больных с нормальной функцией почек составляет: начальная фаза 4,5 часа, заключительная от 45 до 168 часов; при анурии заключительная фаза от 87 до 323 часов. Препарат выводится из организма в течение 4 дней: через ЖКТ выводится более 60 % (в основном в неизмененном виде), 8% выводится с мочой (менее 1 % в неизмененном виде).
Побочные эффекты: заложенность носа; увеличение массы тела; дискомфорт со стороны ЖКТ; пептические язвы желудка, диарея, гастралгия; брадикардия, задержка жидкости и отеки; снижение либидо. Побочные эффекты со стороны ЦНС являются дозазависимыми и развиваются при применении больших доз в виде депрессии, головокружения, сонливости, редко экстрапирамидных расстройств. Антагонистами резерпина в отношении его угнетающего влияния на ЦНС являются ингибиторы МАО (ниаламид), которые восстанавливают баланс катехоламинов и серотонина в тканях мозга.
В последние годы применение у больных гипертонической болезнью одного резерпина значительно сократилось, что связано с появлением новых более совершенных гипотензивных средств. Поэтому для лечения гипертонической болезни чаще всего резерпин назначают в сочетании с другими гипотензивными препаратами в фиксированных комбинированных смесях Адельфан, Бринердин, Кристепин и др.
Таблица
Нежелательные реакции при одновременном приеме симпатолитиков (резерпина) с другими лекарственными средствами
Симпатолитики Взаимодействующая группа препаратов (препарат) Результат взаимодействия
Резерпин Ингибиторы МАО Повышение АД, опасность развития гипертонического криза из-за высвобождения большого количества норадреналина и серотонина и их накопления
Средства, угнетающие ЦНС (снотворные, наркозные) Повышение эффекта угнетения ЦНС
Индометацин и другие НПВС Снижение гипотензивного эффекта резерпина за счет блокады синтеза ПГ, ухудшения кровоснабжения почек, задержки воды и натрия
М-холиноблокаторы Снижение антисекреторной активности м-холиноблокаторов
Бромокриптин Снижение эффекта бромокриптина на секрецию пролактина
Эстрогены Снижение гипотензивного эффекта резерпина
Леводопа Уменьшение противопаркинсонического эффекта леводопы за счет истощения запасов дофамина
Симпатолитики
ОКТАДИН (Octadinum)
Синонимы: Изобарин, Исмелин, Гуанетидина сульфат, Абапрессин, Санотензин, Антипрес, Азетидин, Деклидин, Эутензол, Гуанексил, Гуанизол, Ипоктал, Ипогуанин, Ипорал, Октатензин, Офтальмотонил, Октатензин, Пресседин, Визутенсил и др.
Фармакологическое действие. Симпатолитическое средство. Снижает артериальное давление.
Показания к применению. Используют в качестве гипотензивного (снижающего артериальное давление) средства при различных, в том числе тяжелых, формах гипертонии (стойком подъеме артериального давления).
Способ применения и дозы. Назначают внутрь, начиная с 0,01-0,0125 г 1 раз в день, затем постепенно дозу повышают до 0,05-0,075 г (обычно по 0,01-0,0125 г еженедельно), после чего подбирают поддерживающую дозу.
Побочное действие. Тошнота, понос, рвота, общая слабость, головокружение, адинамия (резкое уменьшение объема движений), набухание слизистой оболочки носа, боль в околоушной железе, задержка жидкости тканями, нарушение эякуляции (спермовыделения), ортостатическая гипотензия (падение артериального давления при переходе из горизонтального в вертикальное положение), коллапс (резкое падение артериального давления).
Противопоказания.Острое нарушение мозгового кровообращения, выраженный атеросклероз, недостаточность функции почек, инфаркт миокарда, феохромоцитома (опухоль надпочечников), гипотония (низкое артериальное давление).
Форма выпуска. Порошок; таблетки (драже) по 0,025 г.
Условия хранения. Список Б. В сухом, защищенном от света месте.
РЕЗЕРПИН (Reserpinum)
Синонимы: Рауседил, Алсерин, Кристозерпин, Эсказерп, Гипозерпил, Раупазил, Pay-Сед, Рауседан, Резерпоид, Роксиноид, Седараупин, Серфин, Серпазил, Серпен, Серпилоид, Серпин, Квесцин, Серпат, Тенсерпин и др.
Фармакологическое действие. Основным фармакологическим свойством резерпина является его симпатолитическое действие, обусловленное тем, что под его влиянием ускоренно выделяются (высвобождаются) катехоламины из гранулярных депо пресинаптических нервных окончаний. Высвобожденные катехоламины подвергаются инактивирующему действию моноаминооксидазы, что ведет к уменьшению выхода катехоламинов в синаптическую щель и ослаблению адренергических влияний на эффекторные системы периферических органов, в том числе адренорецепторы кровеносных сосудов.
Показания к применению. В настоящее время резерпин в основном используют как антигипертензивное (снижающее артериальное давление) средство для лечения артериальной гипертензии (подъема артериального давления). Назначают чаще в сочетании с другими антигипертензивными средствами (мочегонные средства и др.).
Способ применения и дозы. Назначают резерпин внутрь в виде таблеток (после еды). Дозы и длительность лечения подбирают индивидуально.
По достижении эффекта дозу постепенно понижают до 0,5-0,2-0,1 мг в сутки. Лечение малыми (поддерживающими) дозами проводят длительно (курсами по 2-3 мес., при необходимости 3-4 раза в год) под наблюдением врача. Если в течение 10-14 дней гипотензивный эффект не наступит, препарат отменяют.
Рекомендуется периодически чередовать резерпин с другими гипотензивными средствами.
Побочное действие. Гиперемия (покраснение) слизистых оболочек глаз, кожные высыпания, диспепсические явления (расстройства пищеварения), брадикардия (редкий пульс), слабость, головокружение, одышка. Иногда чувство тревоги, депрессия, бессонница, явления паркинсонизма (нарушения координации движений с уменьшением их объема и дрожанием).
Противопоказания.Тяжелые органические заболевания сердечно-сосудистой системы, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, заболевания почек с нарушением функции.
Форма выпуска. Таблетки по 0,1 мг и 0,25 мг в упаковках по 50 штук.
Условия хранения. Список Б. В прохладном, защищенном от света месте.
АДЕЛЬФАН (Adelphan)
Комбинированный препарат, содержащий резерпин и непрессол..
Фармакологическое действие. Действие препарата складывается из эффектов входящих в его состав соединений. Резерпин снижает тонус сосудов, непрессол улучшает церебральный (мозговой) и почечный кровоток.
Показания к применению. Легкие и средней тяжести формы гипертонической болезни (стойкого подъема артериального давления), особенно случаи эссенциальной (неясной причины) гипертонии.
Способ применения и дозы. Адельфан вначале назначают по 1 таблетке 3 раза в день после еды; при необходимости дозу можно увеличить до 2 таблеток 3 раза в день. После достижения терапевтического эффекта суточная доза препарата постепенно снижается.
Побочное действие и противопоказания такие же, как для резерпина.
Форма выпуска. Таблетки, содержащие 0,1 мг резерпина и 10 мг непрессола.
Условия хранения. Список Б. В защищенном от света месте.
АДЕЛЬФАН-ЭЗИДРЕКС (AdelphanEsidrex)
Синонимы: Трирезид, Тринитон. Комбинированный препарат, содержащий резерпин, сосудорасширяющее средство непрессол и мочегонное средство гипотиазид.
Фармакологическое действие. Наряду с гипотензивным (снижающим артериальное давление) действием обладает диуретическим (мочегонным) эффектом.
Показания к применению. Все формы гипертонической болезни (стойкого подъема артериального давления).
Способ применения и дозы. Первоначально принимают 1-2 таблетки 2-3 раза в сутки. В дальнейшем суточная доза может быть снижена. При длительном лечении достаточно принимать 2-3 таблетки в сутки.
Побочное действие и противопоказания такие же, как для резерпина.
Условия хранения. Список Б. В сухом, защищенном от света месте.
АДЕЛЬФАН-ЭЗИДРЕКС К (Adelphan-ezidrex К)
Комбинированный препарат, содержащий резерпин, непрессол, гипотиазид и калия хлорид.
Фармакологическое действие. Наряду со свойствами адельфана обладает диуретическим (мочегонным) действием, а также восстанавливает электролитный (ионный) баланс в организме. Составные части препарата всасываются в желудке, а хлористый калий благодаря особой технологии изготовления препарата медленно и постепенно всасывается в тонком кишечнике, не оказывая раздражающего действия на желудок и двенадцатиперстную кишку. Гипотиазид способствует выделению из организма хлористого натрия, усиливая гипотензивный (снижающий артериальное давление) эффект адельфана.
Показания к применению. Все формы гипертонической болезни, особенно случаи эссенциальной и почечной гипертонии (стойкого подъема артериального давления неясной причины и стойкого подъема артериального давления, обусловленного заболеванием почек). При приеме препарата бессолевой диеты можно не придерживаться.
Способ применения и дозы. Вначале назначают по 1 таблетке препарата 3 раза в день, затем эта доза постепенно увеличивается до 2 таблеток 3 раза в день. Для длительного лечения обычно достаточно 2 таблеток в день.
Побочное действие. Боль в эпигастральной области (области живота, располагающейся непосредственно под местом схождения реберных дуг и грудины), заложенность носа, брадикардия (редкий пульс), сонливость.
Противопоказания.Тяжелая почечная недостаточность.
Условия хранения. Список Б. В защищенном от света месте.
БРИНЕРДИН (Brinerdin)
Синонимы: Кристепин, Аценозин.
Комбинированный препарат, содержащий резерпин, дигидроэргокристин и бринальдикс
Фармакологическое действие. Фармакологическое действие обусловлено свойствами входящих в его состав компонентов.
Показания к применению. Применяют при гипертонической болезни (стойком повышении артериального давления) и симптоматических гипертониях.
Побочное действие. Тошнота, рвота, гипокалиемия (снижение уровня калия в крови), ортостатическая гипотония (падение артериального давления при переходе из горизонтального в вертикальное положение), мышечная слабость.
Противопоказания.Такие же, как и для входящих в него компонентов.
Условия хранения. Список Б. В сухом, защищенном от света месте.
НЕОКРИСТЕПИН (Neocrystepin)
Фармакологическое действие. Комбинированный препарат, действие которое обусловлено свойствами входящих в него компонентов: резерпина, дигидроэргокристина и диуретика оксодолина.
Показания к применению. Лечение гипертонической болезни (стойкого подъема артериального давления).
Побочное действие и противопоказания такие же, как для резерпина.
Условия хранения. Список Б. В сухом, защищенном от света месте.
РАУНАТИН (Raunatinum)
Синонимы: Раувазан, Гендон, Рауксидин, Раупина, Раувилод и др.
Фармакологическое действие. Фармакологические свойства раунатина в значительной мере связаны с наличием в нем резерпина, однако содержащиеся в нем другие алколоиды придают ему дополнительные фармакологические особенности. Главным фармакологическим свойством раунатина является его гипотензивный (снижающий артериальное давление) эффект, он оказывает также антиаритмическое действие; кроме того, вызывает успокоение центральной нервной системы. Влияние на центральную нервную систему выражено меньше, чем у резерпина, в то время как по гипотензивному действию раунатин существенно не уступает резерпину. Гипотензивный эффект раунатина наступает более постепенно, чем эффект резерпина.
Показания к применению. Основным показанием к применению раунатина является гипертоническая болезнь (стойкий подъем артериального давления), особенно в I-II стадии.
Побочное действие. Раунатин обычно не вызывает побочных явлений. Некоторые больные переносят его лучше, чем резерпин. В отдельных случаях наблюдается набухание слизистой оболочки носа, потливость, общая слабость; у больных стенокардией иногда усиливаются боли в области сердца. Побочные явления проходят при уменьшении дозы или после кратковременного (1-3 дня) перерыва в приеме препарата.
Противопоказания.Такие же, как для резерпина.
Форма выпуска. Таблетки, покрытые оболочкой, содержащие 0,002 г (2 мг) препарата.
Условия хранения. Список Б. В хорошо укупоренных банках или флаконах темного стекла.
ТЕРБОЛАН (Terbolan)
Комбинированный препарат, содержащий резерпин и фуросемид.
Показания к применению. Все формы гипертонии (стойкий подъем артериального давления), включая эссенциальную (неясного происхождения) и почечную
(обусловленную заболеванием почек). В отдельных случаях терапию терболаном дополняют другими гипотензивными (понижающими артериальное давление) препаратами другого механизма действия.
Способ применения и дозы. Принимают вначале по 1 таблетке 3 раза в день после еды. При необходимости дозу увеличивают до 1 таблетки 4 раза в день или 2 таблеток 2 раза в день. В качестве поддерживающей дозы назначают по 1-2 таблетки в день. Последнюю дозу препарата следует принимать не позднее 6 ч вечера.
Побочное действие и противопоказания такие же, как для резерпина и фуросемида.
Форма выпуска. Таблетки, содержащие 0,1 мг резерпина и 15 мг фуросемида.
Условия хранения. Список Б. В защищенном от света месте.
Лекарственные средства различных групп Смотри также натрия нитропруссид.
АПРЕССИН (Apressinum)
Синонимы: Гидралазин, Гидралазина гидрохлорид, Анаспамин, Апрелазин, Апресолин, Апресин, Дезелазин, Дралзин, Эралазин, Гипофталин, Гомотон, Гидрапресс, Гипатол, Гиперазин, Идралазина, Иполина, Лопресс, Пропектин, Прессфол, Радинол, Ролазин, Солезорин и др.
Фармакологическое действие. Апрессин уменьшает тонус стенок артериол, вызывает расширение периферических сосудов и снижение повышенного артериального давления, улучшает почечное кровообращение и уменьшает нагрузку на левый желудочек сердца.
Показания к применению. Гипертоническая болезнь (стойкий подъем артериального давления), в том числе злокачественная гипертония. Более эффективен на ранних стадиях заболевания. Рекомендуется при гипертонической болезни с почечной недостаточностью. Применяется при эклампсии (тяжелой форме позднего токсикоза беременных). Показан при почечной недостаточности.
Способ применения и дозы. Принимают апрессин внутрь после еды, начиная с дозы 0,01-0,025 г (10-25 мг) 2-4 раза в день, постепенно увеличивая до 0,1-0,2 г (100-200 мг) в день (в 4 приема).
Продолжительность лечения зависит от особенностей случая: обычно 1 курс продолжается 2-4 нед. В конце курса следует прерывать лечение не сразу, а постепенно, уменьшая дозу.
Обычно гипотензивный (снижающий артериальное давление) эффект сохраняется длительно после курса лечения.
Рекомендуется назначать апрессин в комбинации с другими гипотензивными препаратами, что дает возможность применять меньшие дозы.
При сочетании с пропранололом последний назначают в суточной дозе 80-240 мг, гипотиазид дают по 100 мг в день.
В основном апрессин рекомендуется применять короткими курсами для снижения высокого артериального
давления. Для поддерживающей терапии необходимо переходить на другие гипотензивные средства.
Побочное действие. Тахикардия (учащенные сердцебиения), боль в области сердца, головокружение, головная боль, ортостатический коллапс (резкое падение артериального давления при переходе из горизонтального в вертикальное положение), тошнота, рвота, сыпь, отеки различной локализации, потливость, слезотечение, повышение температуры. При длительном приеме иногда развивается синдром, напоминающий системную красную волчканку.
Противопоказания.Выраженный атеросклероз.
Форма выпуска. Таблетки, покрытые оболочкой, по 0,01 и по 0,025 г в упаковке по 20 штук.
Условия хранения. Список Б. В хорошо укупоренной таре.
ДИАЗОКСИД (Diazoxide).
Синонимы: Гиперстат.
Фармакологическое действие. Препарат оказывает быстрое гипотензивное (понижающее артериальное давление) действие за счет периферической вазодилатации (расширения просвета сосудов).
Показания к применению. Гипертонические кризы (быстрый и резкий подъем артериального давления), особенно связанные с острой энцефалопатией (быстро развивающейся дистрофией мозга), острым гломерулонефритом (заболеванием почек) и эклампсией (тяжелой формой позднего токсикоза беременных).
Способ применения и дозы. Вводят в неразведенном виде внутривенно струйно в дозе от 1 до 3 мг/кг массы тела. Максимальная разовая доза составляет 150 мг. При отсутствии эффекта препарат вводят повторно в той же дозе через 5-15 мин.
Побочное действие. Головная боль, головокружение, покраснение кожных покровов, задержка натрия и воды в организме, гипергликемия (повышенное содержание сахара в крови), выраженная артериальная гипотония (пониженное артериальное давление) вплоть до коллапса (резкого падения артериального давления), появление признаков ишемии сердца или мозга, спутанность сознания, аллергические реакции.
Противопоказания.Острое нарушение мозгового кровообращения, острый период инфаркта миокарда, повышенная чувствительность к препарату.
С осторожностью следует назначать препарат больным с ишемической болезнью сердца, стенокардией, сердечной недостаточностью, сахарным диабетом. Введение
препарата в первом периоде родов может привести к прекращению самостоятельной родовой деятельности.
Форма выпуска. Раствор в ампулах по 20 мл (0,3 г) в упаковке по 1 штуке.
Условия хранения. Список Б. В защищенном от света месте.
ДИБАЗОЛ (Dibazolum)
Фармакологическое действие. Оказывает гипотензивное (снижающее артериальное давление) действие. Обладает также спазмолитической (снимающей спазмы) и иммуностимулирующей (повышающей защитные силы организма) активностью.
Показания к применению. Лечение гипертонической болезни (стойкого повышения артериального давления) и купирование (снятие) гипертонических кризов (быстрого и резкого повышения артериального давления).
Способ применения и дозы. Для купирования гипертонических кризов вводят внутривенно или внутримышечно 3-4 мл 1% раствора или 6-8 мл 0,5% раствора (0,03-0,04 г). При обострении гипертонической болезни со значительным повышением артериального давления показано внутримышечное введение по 2-3 мл 1 % раствора (0,02-0,03 г) 2-3 раза в день. Курс лечения 814 дней. Одновременно с дибазолом можно применять другие гипотензивные (снижающие артериальное давление) средства (резерпин, гипотиазид). Внутрь принимают по 0,02-0,05 г 2-3 раза в день обычно в течение 3-4 нед. или более короткими курсами.
Побочное действие. При длительном применении у больных пожилого возраста возможно ухудшение показателей электрокардиограммы.
Форма выпуска. Таблетки по 0,02; 0,002; 0,003 и 0,004 г; 0,5% или 1% раствор в ампулах по 1; 2 и 5 мл.
Условия хранения. Список Б. В сухом, защищенном от света месте.
Дибазол также входит в состав препаратов анапирин, папазол, таблетки «амазол», таблетки «андипал», таблетки «теодибаверин».
ИНДИПАМИД (Indipamide)
Синонимы: Арифон.
Фармакологическое действие. Антигипертензивное (снижающее артериальное давление) диуретическое (мочегонное) средство. Оказывает пролонгированное (длительное) гипотензивное (снижающее артериальное давление) действие при однократном приеме дозы 2,5 мг. В указанной дозе препарат оказывает максимальный гипотензивный эффект, при этом влияние на диурез (процесс образования и выделения мочи) выражено незначительно. При приеме в более высоких дозах гипотензивный эффект не возрастает, но увеличивается мочегонное действие. Механизм действия препарата до конца неясен. Препарат понижает чувствительность сосудов к норадреналину и уменьшает общее периферическое сосудистое сопротивление. Индипамид, по-видимому, вызывает снижение сократительной способности гладкомышечных волокон сосудов в связи с изменениями трансмембранного переноса ионов, главным образом, кальция, и стимулирует синтез простагландинов, в частности, простагландина Е2, обладающего сосудорасширяющим эффектом.
Показания к применению. Эссенциальная (неясного происхождения) артериальная гипертония (стойкий подъем артериального давления).
Способ применения и дозы. Назначают по 1 таблетке в сутки независимо от степени тяжести заболевания.
Побочное действие. Ортостатическая гипотония (резкое снижение артериального давления при переходе из горизонтального в вертикальное положение); гипокалиемия (понижение уровня калия в крови), слабость, аллергические реакции.
Противопоказания. Недавние нарушения мозгового кровообращения, тяжелая печеночная недостаточность, беременность, кормление грудью.
Форма выпуска. Таблетки ретард (длительного действия), содержащие индипамида гемигидрата по 2,5 мг, в упаковке по 30 штук.
Условия хранения. Список Б.. В сухом, защищенном от света месте.
МИНОКСИДИЛ (Minoxydil)
Синонимы: Ригейн, Лонитен, Лонолакс, Лонотен, Прексидил.
Фармакологическое действие. Оказывает периферическое вазодилататорное (расшириющее сосуды) действие, расширяет резистентные сосуды (артериолы), снижает системное артериальное давление, уменьшает нагрузку на миокард (сердечную мышцу).
Полагают, что сосудорасширяющее и гипотензивное (снижающее артериальное давление) действие миноксидила связано с тем, что он является агонистом калиевых каналов в гладких мышцах сосудов.
Показания к применению. Применяют в основном при тяжелых формах артериальной гипертензии (стойком повышении артериального давления), резистентной (устойчивой) к другим сосудорасширяющим средствам. Обычно назначают в сочетании с бета-адреноблокаторами и мочегонными средствами.
Способ применения и дозы. Принимают внутрь. Начальная доза 0,005 г (5 мг) в сутки с постепенным ее повышением (через каждые 2-3 дня) на 2,5-5 мг в сутки до стабилизации артериального давления (до 10-25 мг в день). Суточную дозу дают в 2 приема с промежутками 12ч.
Противопоказания. Феохромоцитома (опухоль надпочечников), митральный стеноз (клапанный порок сердца), вторичная легочная гипертензия (повышенное давление в легочной артерии), беременность, кормление грудью.
Форма выпуска. Таблетки по 0,005 г (5 мг).
Условия хранения. Список Б. В защищенном от света месте.
МАГНИЯ СУЛЬФАТ (Magniisulfas)
Синонимы: Горькая соль, Магний сернокислый.
Фармакологическое действие. Магния сульфат оказывает многогранное влияние на организм. Препарат понижает возбудимость дыхательного центра, большие дозы препарата при парентеральном (минуя пищеварительный тракт) введении легко могут вызвать паралич дыхания. Артериальное давление несколько понижается в связи с общим успокаивающим действием препарата; этот эффект более выражен при гипертонической болезни (стойком повышении артериального давления). Выделяется магния сульфат почками, в процессе выделения усиливается диурез (мочеотделение). При парентеральном введении магния сульфат оказывает успокаивающее действие на центральную нервную систему. В зависимости от дозы может наблюдаться седативный (успокаивающий), снотворный или наркотический эффект.
При приеме внутрь он плохо всасывается, действует как слабительное средство, подобно натрия сульфату, и оказывает также желчегонное действие, что связано с рефлексами, возникающими при раздражении нервных окончаний слизистой оболочки двенадцатиперстной кишки.
Показания к применению. Гипертоническая болезнь, в основном, при гипертонических кризах (быстром и резком подъеме артериального давления).
Побочное действие. Парентерально (минуя желудочно-кишечный тракт) магния сульфат применяют с осторожностью, учитывая возможность угнетения дыхания. В вену растворы вводят медленно. При угнетении дыхания вводят в вену кальция хлорид (5-10 мл 10% раствора), дают вдыхать кислород или карбоген (смесь кислорода с углекислым газом), проводят искусственное дыхание.
Форма выпуска. Порошок; 20% или 25% раствор в ампулах по 5; 10 и 20 мл.
Условия хранения. В защищенном от света месте.
НЕПРЕССОЛ (Nepresol)
Синонимы: Дигидралазин, Гипопресол, Непресолин, Нонпрессин, Прассалин, Тонолизин и др.
Фармакологическое действие. Периферический вазодилататор (средство, расширяющее просвет сосудов). Уменьшает сопротивление резистентных сосудов (артериол), вызывает понижение артериального давления, уменьшает нагрузку на миокард (сердечную мышцу), усиливает мозговой и сердечный кровоток. Обладает спазмолитическим (снимающим спазмы) действием.
Показания к применению. Различные формы гипертонической болезни сердца (стойкий подъем артериального давления), в том числе гипертоническая болезнь, протекающая с почечной недостаточностью. Купирование (снятие) гипертонических кризов (быстрого и резкого подъема артериального давления).
Способ применения и дозы. Дозу подбирают индивидуально под контролем врача. Обычно для лечения гипертонической болезни назначают внутрь по 1 таблетке (25 мг) 2-3 раза в день. Для купирования гипертонических кризов назначают внутримышечно или внутривенно по 1 ампуле (25 мг) под строгим контролем артериального давления. При необходимости по назначению врача доза может быть увеличена.
Побочное действие. Возможны головная боль, головокружение, тахикардия (учащенные сердцебиения), боли в области сердца, потливость, тошнота, ортостатический коллапс (падение артериального давления при переходе из горизонтального в вертикальное положение).
Противопоказания. Резко выраженные атеросклеретические изменения сосудов головного мозга. Осторожность требуется у больных с коронарной недостаточностью (несоответствием между потребностью сердца в кислороде и его доставкой).
Форма выпуска. Таблетки по 25 мг; ампулы по 25 мг.
Условия хранения. Список Б.
Непрессол также входит в состав препаратов адельфан, адельфанэзидрекс, адельфанэзидрекс К.
ПРОСТЕНОН (Prostenonum)
Фармакологическое действие. Препарат из группы простагландинов (простагландин Ез). Простенон оказывает гипотензивное (снижающее артериальное давление) действие. Гипотензивный эффект связан с периферической вазодилататорной (расширяющей сосуды) активностью. Препарат расширяет артериолы и венулы, усиливает почечное кровообращение, способствует увеличению диуреза (мочеотделения) и натрийуреза (выведения ионов натрия с мочой), оказывает антиагрегационное (препятствующее склеиванию тромбоцитов) влияние; обладает также бронхорасширяющей активностью.
Показания к применению. В качестве антигипертензивного (снижающего артериальное давление) средства простенон применяют в случаях, устойчивых к действию «обычных» антигипертензивных средств. Рассматривают простенон как резервный гипотензивный препарат. Применяют при гипертонической болезни (стойком повышении артериального давления) ПБ-П1 стадии, хроническом гломерулонефрите (заболевании почек) и хроническом пиелонефрите (заболевании почек), протекающих со злокачественной артериальной гипертензией (подъемом артериального давления) рефрактерной (устойчивой) к комбинированной гипотензивной терапии, в тех случаях, когда на фоне максимальных доз препаратов артериальное давление постоянно превышает 170/110 мм рт.ст.
Простенон можно также назначать для купирования (снятия) гипертонических кризов (быстрого и резкого подъема артериального давления). Простенон также применяют для стимуляции родовой деятельности.
Имеются также данные о применении простенона в виде 3-5 инфузии: 1 мг препарата (1 мл 0,1% раствора) разводят в 200 мл изотонического раствора натрия хлорида. Инфузию начинают с 16-18 капель в минуту, затем скорость введения регулируют в зависимости от эффекта (до снижения артериального давления не более чем на 25-30% от исходного). Курс лечения состоит из 3-5 инфузии с интервалом между 1-й, 2-й и 3-й инфузиями 1 день, а между 3-й, 4-й и 5-й инфузиями 2-3 дня. Общая доза простенона на курс составляет 3-5 мг.
Для купирования (снятия) гиперкинетических гипертонических кризов (быстрого и резкого подъема артериального давления, сопрождаюшегося учащением сердцебиений и т. д.) 1 мл 0,5% раствора простенона разводят в 500 мл изотонического раствора натрия хлорида и вводят со скоростью 38-75 капель в минуту. В качестве средства, купирующего гипертонические кризы, просте-нон не имеет явных преимуществ перед внутривенно вводимым раствором клофелина и периферическими вазодилататорами (средствами, расширяющими сосуды).
Лечение простеноном проводят обычно на фоне продолжающегося применения антигипертензивных средств для преодоления устойчивости к этим препаратам и усиления их гипотензивного действия.
Пролонгированный (длительный) гипотензивный эффект достигается только у больных с сохраненной азотвыделительной функцией почек.
Побочное действие. Тахикардия (учащенные сердебиения), озноб, покраснение лица, аллергические реакции на месте введения препарата.
Противопоказания. В качестве гипотензивного средства простенок нельзя применять у беременных до начала родов.
Нельзя назначать простенон при шоке и резкой гипотензии (резком снижении артериального давления), мочекаменной болезни с механической окклюзией (закупоркой) мочевыводящих путей.
Недостаточность кровообращения ПБ-1П стадии, тяжелая ишемическая болезнь сердца, острый инфаркт миокарда.
Форма выпуска. 0,1% или 0,5% спиртовой раствор в ампулах по 1 мл.
Условия хранения. Список Б. В защищенном от света месте при температуре не выше +4 °С