седативные препараты и транквилизаторы в чем разница
Психотропные препараты: путеводитель по страхам
Пару десятков лет назад использование психотропных лекарств было исключительной прерогативой психиатра. Поэтому, как мне кажется, сохраняется страх и недоверие по отношению к этому классу лекарств.
Однако тенденции современной медицины таковы, что невролог, работающий опираясь на принципы доказательной медицины и придерживающийся международных клинических рекомендаций, должен разбираться в психотропных лекарствах, так как они позволяют врачу улучшить качество жизни пациента, избежать бесконечных и бесполезных консультаций у врачей и дополнительных дорогостоящих обследований.
В этой статье я расскажу про основные виды психотропных препаратов, которые невролог может назначить на амбулаторном приеме: транквилизаторы/ анксиолитики, антидепрессанты, нейролептики, противоэпилептический средства.
Некоторые медиаторы активируют другой нейрон, некоторые тормозят.
В чем принципиальная разница между классами психотропных препаратов?
1. Транквилизаторы (анксиолитики, противотревожные препараты)
Представители: бензодиазепины (феназепам, алпрозалам, клоназепам), гидроксизин (атаракс), тофизопам (грандаксин), этифоксин (стрезам) и другие.
Действуют на рецепторы «тормозных» медиаторов. За счет этого оказывают успокаивающий, седативный эффект. Препараты отличаются по «силе» воздействия и выраженности успокаивающего эффекта.
Эффект развивается быстро, но длится недолго.
Когда назначаются: если нужно быстро снять тревогу, паническую атаку, скорректировать бессонницу, уменьшить беспокойство перед операцией или медицинскими вмешательствами, для уменьшения побочных эффектов антидепрессантов в начале их приема.
Длительность курса: короткая, не больше 4 недель, особенно бензодиазепиновых препаратов, у которых может развиться привыкание при более длительном применении.
Транквилизаторы без рецепта не продаются. Некоторые препараты отпускаются только на особом рецепте с номером и серией.
2. Антидепрессанты
Сюда относятся трициклические антидепрессанты (амитриптилин, кломипрамин), селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (эсциталопрам, сертралин, флуоксетин и другие), селективные ингибиторы обратного захвата серотонина и норадреналина (венлафаксин, дулоксетин) и другие.
Старые группы антидепрессантов действуют на рецепторы сразу несколько видов медиаторов, этим обусловлено большое количество дискомфортных побочных эффектов (набор веса, сонливость, аритмия, повышение внутриглазного давления и другие).
Чем современнее препарат, тем более «точечное» у него воздействие. Некоторые препараты действуют на определенный подтип рецептора к медиатору. За счет этого уменьшается вероятность развития побочных эффектов, однако эффективность их остаётся высокой.
Эффект этой группы лекарств разворачивается в течение 2-3-4 недель, однако после отмены препарата остается какое-то время «хвост» их положительного действия.
При правильном назначении, с учетом индивидуальных особенностей пациента и его сопутствующей патологии, прием антидепрессантов, даже длительный, безопасен.
Антидепрессанты не вызывают зависимость или привыкания.
Применяются при: тревогах, фобиях, панических атаках, в рамках лечение посттравматического расстройства и реакции на стрессовое событие, при бессоннице, хронических головных болях, хронических болях в спине, при болевых полинейропатиях, при психогенных головокружениях, при синдроме раздраженной кишки, при соматизированных расстройствах.
Антидепрессанты подбираются врачом и не продаются без рецепта.
У каждого нейролептика есть свои нюансы увеличения дозировки и отмены препарата. Так же не продаются без рецепта.
Длительность лечения зависит от заболевания.
Если ваш невролог выписал вам психотропный препарат, обязательно обсудите следующие вопросы:
• Режим увеличения дозировки и отмены препарата
• Самые частые побочные эффекты и возможность их минимизации
• Степень сонливости и возможность вождения автомобиля
• Примерную длительность терапии
• Взаимодействие лекарств и других препаратов, которые вы принимаете на постоянной основе, а также взаимодействие с алкоголем
Транквилизаторы (анксиолитики)
Транквилизаторы — это группа психотропных лекарственных препаратов с противотревожным эффектом, снимающих беспокойство и внутреннее напряжение, тревогу, тремор и мышечное напряжение невротического происхождения, чувство страха. Некоторые препараты данной группы, помимо нормализующего психоэмоциональное состояние и ночной сон эффекта, способны оказывать тонизирующее действие.
Среди транквилизаторов (от лат. tranquillo — успокаивать) выделяют типичные и атипичные, не обладающие ярко выраженными непрофильными действиями и не вызывающие зависимость при длительном приеме. По химическому строению анксиолитики делятся на производные бензодиазепина (хлордиазепоксид, диазепам, феназепам, оксазепам, медазепам, мидазолам) и препараты иных химических групп (мепротан, бенактизин, фенибут, мебикар, бензоклидин).
Фармакодинамическая активность всех анксиолитиков сводится к пяти основным компонентам: успокаивающему, противотревожному, снотворному, расслабляющему и противосудорожному. Степень выраженности того или иного терапевтического эффекта у каждого конкретного препарата своя, определяющая его клиническое применение (например, в психиатрии, неврологии, кардиологии, гастроэнтерологии, отоларингологии, анестезиологии).
Анксиолитики назначают для снятия состояний ажитации (1) и астении (2), сопутствующих различным расстройствам психики:
Как правило, приведенные выше состояния возникают на фоне следующих расстройств психики:
В практике врача-невролога транквилизаторы могут быть назначены, например, при возникновении состояний ажитации и астении вследствие черепно-мозговых травм, инсультов сопровождающихся повышением мышечного тонуса, эпилепсии, остеохондроза позвоночника. Иные врачи соматического профиля назначают анксиолитики при лечении функциональных нарушений в работе ЖКТ (гастроэнтеролог), сердечно-сосудистой системы (кардиолог), мочевыделительной системы (гинеколог, уролог), абстинентных состояний и последствий органического поражения ЦНС (нарколог, токсиколог).
Механизм действия транквилизаторов
Терапевтический механизм действия транквилизаторов заключается в способности воздействовать на межнейрональную передачу нервных импульсов в диэнцефалоне (промежуточном) и спинном мозге, снижать активность подкорковых областей головного мозга, редуцировать уровень дофамина и норадреналина, а также процессы в ГАМК-системах мозга, блокировать холинергические рецепторы.
Механизм действия транквилизаторов зависит от их химического строения. Среди анксиолитиков можно выделить шесть классов органических веществ, представленные основными химическими группами (по Анатомо-терапевтическо-химической классификации лекарственных средств, ATC):
Мишенью анксиолитиков являются следующие структуры мозга:
На сегодняшний день достаточно хорошо изучен механизм действия транквилизаторов производных бензодиазепина. Бензодиазепиновые рецепторы участвуют в биохимических процессах, связанных с ГАМКергическим торможением на всех уровнях ЦНС. Разносторонняя активность транквилизаторов определяется воздействием на различные типы бензодиазепиновых рецепторов, позволяющим, таким образом, оказывать анксиолитический, седативный, гипнотический, миорелаксантный и противосудорожный эффекты.
Рис. 1. Механизм действия транквилизаторов.
Анксиолитический (противотревожный) эффект
Основная задача транквилизаторов — оказывать анксиолитический (противотревожный) эффект: снимать беспокойство, тревогу, страх (антифобическое действие), редуцировать эмоциональное напряжение. Помимо этого, анксиолитики помогают справляться с обсессивными мыслями и ипохондрией, иррациональными переживаниями за состояние собственного здоровья.
Седативный (успокаивающий) эффект
Анксиолитики обладают седативным (успокаивающим) эффектом, который выражается в снижении гиперактивности, психомоторной возбудимости, скорости двигательных и психических реакций, концентрации внимания. Седативный эффект можно отнести к дополняющему анксиолитический.
Снотворный (гипнотический) эффект
При нарушениях сна (трудностях в процессе засыпания, при наличии поверхностного, чуткого к внешним раздражителям сна, а также короткого, недостаточного для восстановления сил), которые, как правило, возникают на фоне течения легких и пограничных расстройств психики, транквилизаторы помогают справиться с данными состояниями посредством снотворного (гипнотического) эффекта.
Миорелаксирующий (расслабляющий) эффект
При психопатологических состояниях, вызывающих напряжение скелетной мускулатуры, мышечное и двигательное возбуждение, полезным оказывается миорелаксирующий (расслабляющий) эффект анксиолитиков. Однако если профессиональная деятельность или образ жизни пациента связан с необходимостью сохранения быстрой психической и физической реакции, необходим строгий подбор препарата в правильной дозировке. В противном случае возможно появление субъективного ощущения вялости, слабости.
Противосудорожный эффект
Противосудорожный эффект транквилизаторов обычно используется при состояниях, сопровождающихся эпилептогенной активностью. В частности, данный эффект находит терапевтическое применение при истероэпилепсии (неэпилептических пароксизмальных состояниях), бессудорожной эпилепсии, нейропсихогенных приступах (например, задержке дыхания, парасомнии, паническом расстройстве, кардиогенных приступах, головных болях напряжения).
Вегетостабилизирующий эффект
Профиль терапевтического действия некоторых транквилизаторов включает вегетостабилизирующий эффект — стабилизирующий функциональную активность автономной нервной системы. При приеме таких препаратов купируются вегетативные проявления тревоги, например: учащенное сердцебиение, повышенное артериальное давление, потливость, расстройства желудочно-кишечного тракта.
Рис. 2. Принцип назначения транквилизаторов.
Побочные эффекты транквилизаторов
Транквилизаторы уверенно вошли в малую и пограничную психиатрию во второй половине XX века в качестве препаратов первого выбора, сместив нейролептики и антидепрессанты, по причине отсутствия выраженных побочных эффектов и хорошей переносимости. Поиск новых препаратов данной группы ведется с 1959 года, после того как в клинической практике зарекомендовал себя с лучшей стороны первый транквилизатор — хлордиазепоксид (элениум). Стоит отметить, что на сегодняшний день существует более 50 наименований только лишь среди бензодиазепиновых транквилизаторов, которые обладают улучшенным профилем действия и переносимостью.
Злоупотребление и немедицинское использование
К основным побочным эффектам транквилизаторов, проявляющимся на фоне злоупотребления или немедицинского использования препаратов данной группы, относятся:
Лекарственное опьянение
Эффект от злоупотребления и немедицинского использования транквилизаторов отчасти сходен с барбитуратной наркоманией. Последствия интоксикации зависят от принимаемого препарата, однако выраженность побочных эффектов транквилизаторов мала и не достигает серьезных интеллектуально-мнестических и аффективных нарушений. Такое лекарственное опьянение может выражаться разнообразными состояниями:
Побочные эффекты транквилизаторов при употреблении на длительной дистанции отражаются на внешнем виде и поведении человека, очевидных для окружающих. У такого человека нарушается координация движений, походка становится вялой и пошатывающейся; речь неразборчивой и сбивчивой, но оживленной; ухудшается состояние кожи — она становится бледной; зрачки — расширены, вяло реагируют на свет; полость рта сухая, язык покрывается белым налетом.
Со стороны соматоневрологического статуса побочные эффекты транквилизаторов могут выражаться следующими состояниями:
Лечение зависимости от транквилизаторов включает отмену препарата и психосоциальную реабилитацию. Как правило, резкое прекращение приема транквилизаторов может вызвать абстиненцию, сопровождающуюся эпилептическими припадками, поэтому при лечении с необходимостью проводят замену на иной (слабый) транквилизатор с целью постепенного снижения дозировки.
Психопатология на фоне длительного немедицинского приема транквилизаторов варьируется от легких тревожно-фобических состояний до состояния деперсонализации-дереализации. Помимо этого, в процессе лечения зависимости высока вероятность усиления сниженного настроения, ипохондрических состояний, безынициативности и нарушений сна, которые могут привести к возникновению депрессии. Отражаясь на качестве жизни в целом, такой человек с необходимостью нуждается в длительной работе с психотерапевтом, в том числе по направлению ресоциализации.
Список препаратов транквилизаторов
В международной Анатомо-терапевтической-химической классификации (АТС), принятой Министерством здравоохранения РФ в 2002 году, анксиолитики (N05B) включены в подраздел раздела Препаратов для лечения заболеваний нервной системы (N) — Психолептики (N05). Данный подраздел включает шесть групп транквилизаторов:
Далее приведем два списка препаратов транквилизаторов, которые могут быть назначены при неврозах и неврозоподобных расстройствах психики на основании элементов ведущей симптоматики.
Рис. 1. Формула первого транквилизатора.
Мишень — элементы ажитации
Легкие и пограничные расстройства психики могут сопровождаться элементами ажитации: тревогой, паникой, страхом, сверхценными мыслями страха, навязчивыми страхами, раздражительностью, дисфорией, трудностями в отходе ко сну, снижением длительности сна, вегетативной лабильностью, вегетативными кризами. Элементы ажитации являются мишенью для следующих транквилизаторов:
Мишень — элементы астении
Элементы ажитации при обратимых психических расстройствах включают: психическую и физическую астению, синдром хронической усталости, ипохондрию, нарушения внимания и запоминания, снижение интеллектуальной активности, слабость, усталость, вялость, апатию, истощаемость, раздражительную слабость, вегетативную лабильность, отсутствие бодрости после сна, тревогу. При наличии такой симптоматики эффективны следующие транквилизаторы:
Выбор того или иного транквилизатора зависит от терапевтических целей, характера течения заболевания и индивидуальных особенностей состояния здоровья пациента. Это же относится к дозировке и срокам приема препаратов данной группы. Отказ от рекомендаций доктора по приему анксиолитика (частота приема, рекомендуемая дозировка, сроки лечения) недопустим.
Список использованной литературы
1. Усов Л.А., Суфианова Г.З., Минакина Л.Н. «Фармакология центральной нервной системы».
2. Самаренко В.Я. «Химическая технология лекарственных субстанций».
3. Бакумов П.А., Евсеев А.В. «Применение транквилизаторов в терапевтической практике».
4. Мурашко Н.К. «Психофармакотерапия кардионеврологических больных».
5. Серов В.Н., Баранов И.И. «Транквилизаторы в акушерско–гинекологической практике».
6. Вербенко В.А., Вербенко Н.В. «Психотропные препараты в терапевтической практике».
7. Малин Д.И. «Терапия критических состояний в психиатрии»
8. Дробижев М.Ю., Овчинников А.А. «Патогенетическая психофармакотерапия тревожных расстройств».
9. Иващенко Д.В. «Безопасность применения транквилизаторов из группы бензодиазепинов при синдроме отмены алкоголя: фармакоэпидемиология и фармакогенетика».
Транквилизаторы и седативные. Психотропные препараты
» data-shape=»round» data-use-links data-color-scheme=»normal» data-direction=»horizontal» data-services=»messenger,vkontakte,facebook,odnoklassniki,telegram,twitter,viber,whatsapp,moimir,lj,blogger»>
Транквилизаторы и седативные. Психотропные препараты
Психотропные средства – это средства, способные влиять на психические функции человека (память, поведение, эмоции и т. д. ), а поэтому их используют при нарушениях психической деятельности, при невротических и неврозоподобных расстройствах, состояниях внутреннего напряжения, страха, тревоги, беспокойства.
Иногда некоторые авторы в качестве шестой группы психотропных средств называют ноотропные препараты (ноотропы).
Седативные средства – это средства успокаивающего действия. К седативным (успокаивающим) средствам относятся:
1) малые дозы барбитуратов,
2) соли брома и магния,
3) препараты растительного происхождения (валерианы, пустырника, травы пассифлоры и др.).
Все они, вызывая умеренно успокаивающее действие, оказывают неизбирательное лекчайшее, угнетающее действие на кору головного мозга. Иными словами, седативные средства усиливают тормозные процессы в нейронах коры головного мозга.
Из солей брома используют наиболее часто натрия и калия бромид. Широко используют препараты валерианы в виде настоев, настоек, экстрактов.
Седативными средствами являются также препараты травы пустырника. Используют настой и настойки пустырника. Препарат пассифлоры – новопассит. Настои хмеля обыкновенного, микстура Кватера (валериана, бромиды, ментол и др. ), ионы магния (сернокислая магнезия).
Показания к применению: седативные средства применяются при неврастении, истерии, легких формах неврозов, повышенной раздражительности, бессонице, связанной с этим.
Транквилизаторы – вторая группа средств из психотропных препаратов.
Транквилизаторы – это современные успокаивающие средства с избирательным действием на эмоциональную сферу человека. Термин транквилизаторы происходит от латинского tranquillium – спокойствие, покой. Психотропное действие транквилизаторов в основном связывают с их влиянием на либическую систему мозга. В частности, транквилизаторы снижают спонтанную активность нейронов гиппокампа. Вместе с тем, они оказывают угнетающее влияние на гипоталамус и активирующую ретикулярную формацию ствола мозга. Действуя таким образом, транквилизаторы способны уменьшать состояние внутреннего напряжения, тревоги, боязни, страха.
Исходя из этого, данную группу средств еще называют анксиолитиками. Дело в том, что латинский термин anxius- или английский “anxious” переводится как “тревожный, полный боязни, страха”, а греческий lysis – растворение.
Поэтому в литературе термин анксиолитики используется как синоним понятию транквилизаторы, то есть средства, способные уменьшать состояние внутреннего напряжения.
В связи с тем, что данные средства в основном используются для лечения больных с неврозами, они имеют третье свое основное название, а именно, антиневротические средства.
Таким образом, мы имеем три равноценных термина: транквилизаторы, анксиолитики, антиневротические средства, которые можем употреблять как синонимы. Еще можно встретить в литературе синонимы: малые транквилизаторы, психоседативне средства, атарактики.
Из применяемых в медицинской практике транквилизаторов наи большее распространение получили производные бензодиазепина, так как они имеют широкий спектр лечебных эффектов и относительно безопасны.
Транквилизаторы. Сибазон
Сибазон (Sibazonum; в табл. по 0, 005; в амп. 0, 5% раствор по 2 мл); синонимы – диазепам, седуксен, реланиум, валиум. Препараты этой же группы : хлозепид (элениум), феназепам, нозепам, мезапам (рудотель).
Механизм действия бензодиазепиновых транквилизаторов : в организме, на территории указанных выше зон ЦНС, бензодиазепины взаимодействую с так называемыми бензодиазепиновыми рецепторами, которые тесно связаны с ГАМК-рецепторами (ГАМК – гамма-аминомасляная кислота – тормозной медиатор ЦНС, ингибирующий; глицин – тоже тормозной медиатор ЦНС; L-глутаминовая кислота – возбуждающий медиатор). При стимуляции бензодиазепиновых рецепторов наблюдается активация ГАМК-рецепторов. Поэтому взаимодействие бензодиазепинов с одноименными рецепторами проявляется в виде ГАМК-миметического эффекта.
Все бензодиазепины, устраняющие чувство эмоционального напряжения, обладают сходными свойствами, но разнятся по фармакокинетике. Чаще других препаратов используется диазепам или сибазон.
Транквилизаторы. Фармакологические эффекты (на примере сибазона)
1. Основным является их транквилизирующий или анксиолитический эффект, проявляющийся в способности уменьшать состояние внутреннего напряжения, тревоги, легкого страха. Они снижают агресссивность и вызывают состояние успокоения. При этом они устраняют как ситуационные (связанные с каким-либо событием, конкретным действием), так и неситуационные реакции. Кроме того, обладают выраженным седативным действием.
2. Следующим эффектом является их миорелаксирующее действие, хотя миорелаксирующий эффект транквилизаторов слабый. Данный эффект реализуется, в основном, за счет центрального действия, но они вызывают и угнетение спинальных полисинаптических рефлексов.
3. Увеличивая порог судорожной реакции, транквилизаторы обладают противосудорожной активностью. Считают, что противосудорожная и миорелаксирующая активность транквилизаторов связана с ГАМК-ергическим действием.
4. Все бензодиазепиновые транквилизаторы оказывают легкое снотворное действие, а бензодиазепиновый транквилизатор Нитразепам обладает таким мощным снотворным эффектом, что по праву относится по этому признаку к группе снотворных средств.
5. Потенцирующий эффект (усиливают действие средств, угнетающих ЦНС и аналгетиков). Бензодиазепины снижают АД, снижают частоту дыхания, стимулируют аппетит.
Транквилизаторы. Показания к применению:
как средство для лечения больных с первичными неврозами (антиневротические средства);
при неврозах на почве соматических заболеваний (инфаркт миокарда, язвенная болезнь);
для премедикации в анестезиологии, а также в постоперационном периоде; в стоматологии;
при локальных спазмах скелетной мускулатуры (“тик”);
сибазон в иньекциях (в/в, в/м); при судорогах как противосудорожное средство различного генеза и при эпилептическом статусе, гпертонусе мышц;
как легкое снотворное при некоторых формах бессоницы;
при синдроме отмены алкоголя у лиц, страдающих хронических алкоголизмом.
Транквилизаторы. Побочные эффекты
1. Бензодиазепины вызывают сонливость в течение дня, вялость, адинамию, легкую заторможенность, снижение внимания, рассеянность. Поэтому их нельзя назначать водителям транспорта, операторам, летчикам, учащимся. Транквилизаторы лучше всего принимать на ночь (во всяком случае 2/3 суточной дозы на ночь, а 1/3 дозы – на день).
2. Транквилизаторы бензодиазеепинового ряда могут вызывать мышечную слабость, атаксию.
3. Может развиваться толерантность и физическая зависимость.
4. Может развиваться синдром отмены, характеризующийся бессонницей, возбуждением, депрессией.
5. Препараты могут вызвать аллергию, фотосенсибилизацию, головокруженжие, головную боль, нарушение сексуальной функции, менструального цикла, аккомодации.
6. Транквилизаторы обладают кумулятивной способностью.
Привыкание и развитие зависимости является поводом к злоупотреблению транквилизаторами. Это и является самым главным их недостатком и большой бедой.
Транквилизаторы. Мезапам
Ввиду указанных выше нежелательных эффектов, в настоящее время созданы так называемые “дневные транквилизаторы”, обладающие значительно менее выраженным миорелаксирующим и общеугнетающим действием. К ним относят Мезапам (Рудотель). Они действуют слабее по своему транквилизирующему эффекту, но главное, в меньшей мере вызывают побочные эффекты. Оказывают седативное, противосудорожное, миорелаксантное действие. Используют для лечения больных с неврозами, алкоголизмом. Поэтому рассматриваются как “дневные” транквилизаторы, меньше нарушающий работоспособность в течение дня (табл. 0, 01).
Транквилизаторы. Феназепам
Феназепам (табл. по 2, 5 мг, 0, 0005, 0, 001) – очень сильный препарат, как анксиолитик, как транквилизатор превосходит другие препараты. По продолжительности действия стоит на 1 месте среди указанных выше бензодиазепинов, по действию близок даже к нейролептикам. Для феназепама показано, что снижение его в плазме крови на 50% происходит через 24-72 часа (1-3 дня). Назначается при очень тяжелых неврозах, что приближает его к нейролептикам.
Показан при неврозоподобных, психопатических и психопатоиодобных состояниях, сопровождающихся тревогой, страхом, эмоциональной лабильностью. Показан при навязчивости, фобиях, ипохондрических синдромах. Используют для купирования алкогольной абстиненции.
Транквилизаторы. Мепробамат
Сходными с бензодиазепинами свойствами обладает производное пропандиола – Мепробамат (Мепротан). Уступает транквилизатору феназепаму. Оказывает седативный, миорелаксирующий и противосудорожный эффект. Усиливает угнетающий эффект средств для наркоза, снотворных, спирта этилового, наркотических анальгетиков. Хорошо всасывается из ЖКТ. Угнетает быстроволновый сон, вызывает сильное последействие, токсичен, угнетает дыхательный центр, нарушает координацию. Влияет на кровь, вызывает аллергию.