седативное действие что это такое и спазмолитическое

ПОД ПРЕССОМ СТРЕССА: седативные препараты

Большинство из нас ежедневно подвергается воздействию стрессовых факторов. Ненормированный рабочий день, страх перед банкротством и увольнением, неурядицы в семье являются распространенными причинами раздражительности, тревожности, неспособности расслабиться. Комплекс симптомов, которые отмечаются у человека, испытывающего на работе колоссальные перегрузки и страдающего от них, называют «синдромом менеджера». Жертвами этого состояния становятся как офисные работники, так и домохозяйки, вынужденные не только работать, но и справляться с повседневными делами без мужа или при его полном бездействии. Особую озабоченность психологов и врачей вызывает неспособность людей, страдающих «синдромом менеджера», расслабиться даже вне рабочей обстановки. Сделать это помогут успокоительные (седативные) лекарственные средства

Спокойствие, только спокойствие!

Седативные средства (лат. sedativo — успокоение) — группа лекарственных веществ растительного и синтетического происхождения, которые вызывают успокоение или уменьшение эмоционального напряжения без снотворного эффекта, но в то же время облегчают наступление естественного сна и углубляют его.

Препараты данной группы могут снижать возбудимость центральной нервной системы (ЦНС), усиливать процессы торможения, оказывать регулирующее действие на ЦНС, восстанавливая равновесие между процессами возбуждения и торможения. По сравнению с транквилизаторами, успокоительные средства в стандартных дозах оказывают менее выраженное психоседативное действие, не обладают гипнотическими и миорелаксирующими свойствами, не вызывают атаксии (расстройства координации движений).

Фитопрепараты

Среди седативных средств растительного происхождения широко применяют препараты, в состав которых входят валериана лекарственная, пустырник сердечный, пассифлора инкарнатная, мелисса лекарственная, пион уклоняющийся, боярышник обыкновенный и др.

Фармакологические эффекты седативных фитопрепаратов достаточно многообразны и обусловлены входящими в их состав биологически активными веществами.

К примеру, препараты валерианы лекарственной содержат эфирное масло, состоящее из сложных эфиров, органические кислоты, а также некоторые алкалоиды, дубильные вещества, сахара и др. Валериана лекарственная, помимо седативного действия, обладает спазмолитическими свойствами, регулирует деятельность сердца, улучшает коронарное кровообращение, усиливает секрецию желез желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) и желчеотделение.

Сходные с валерианой свойства имеет пустырник: он оказывает антигипертензивное действие и уменьшает частоту сердечных сокращений (ЧСС).

В свою очередь, экстракт травы зверобоя содержит комплекс биологически активных веществ, в том числе эфирные масла, дубильные вещества, витамины, тритерпеновые сапонины и флавоноиды.

Одним из основных активных компонентов экстракта зверобоя является гиперицин, который способствует улучшению функций центральной и периферической нервных систем, оказывает седативное и антидепрессивное воздействие.

Пассифлора и пион обладают противосудорожным эффектом. Мелисса имеет противозудные, антигипертензивные, спазмолитические, антиаритмические свойства. Кроме того, она оказывает мягкое желчегонное действие, способствует восстановлению сапрофитной флоры кишечника и секреции ЖКТ; улучшает дренажную функцию мерцательного эпителия дыхательных путей, понижает вязкость мокроты; оказывает жаропонижающее действие; способствует нормализации функции половых желез и др.

Экстракт плодов боярышника содержит комплекс биологически активных веществ, обладающих не только седативным, но и кардиотоническим, антиаритмическим и спазмолитическим действием.

Седативные свойства хмеля используют при повышенной аффективной возбудимости, нарушениях сна, вегетососудистой дистонии и климактерических неврозоподобных расстройствах.

Слабые седативные свойства имеет также ментол, являющийся составной частью масла перечной мяты.

В клинической практике применяют не только препараты отдельных лекарственных растений, но и сборы лекарственных растений, оказывающих седативное действие, а также средства, содержащие комбинации экстрактов различных лекарственных растений с микроэлементами, витаминами и аминокислотами.

Бромиды и барбитураты

К синтетическим седативным средствам относятся препараты брома — бромиды (бромиды натрия и калия, а также бромкамфора). Однако при длительном приеме бромидов возможно развитие побочных явлений (бромизм): насморка, кашля, конъюнктивита, общей вялости, ослабления памяти, кожной сыпи. Как правило, побочные эффекты возникают при непереносимости брома, длительном приеме препаратов или их передозировке.

В свою очередь, седативное действие оказывают снотворные средства в малых дозах: барбитураты, бромизовал (производное мочевины) и др. Следует отметить, что ранее барбитураты широко применяли в качестве успокаивающих и снотворных средств. В настоящее время сфера их применения в амбулаторных условиях существенно ограничена, так как, во-первых, они имеют узкую терапевтическую широту, что может привести к передозировке и возникновению токсических эффектов, а во-вторых, при длительном приеме барбитуратов возможно развитие привыкания и лекарственной зависимости. Эти препараты оказывают дозозависимое угнетающее влияние на ЦНС: от состояния легкого успокоения до комы. В умеренных дозах барбитураты провоцируют состояние эйфории, близкое к эффекту опьянения. По аналогии с алкоголем барбитураты могут вызывать нарушение координации, в частности походки и речи, потерю контроля над эмоциями и неконтролируемое поведение. В больших дозах они оказывают кардиодепрессивный эффект: замедляют ЧСС, понижают артериальное давление и нарушают деятельность ЖКТ. Кроме того, препараты, содержащие фенобарбитал, значительно ослабляют действие непрямых антикоагулянтов и оральных контрацептивов.

Успокаивающее действие свойственно также некоторым лекарственным препаратам, обычно не рассматриваемым непосредственно как средства, влияющие на ЦНС. У них седативный эффект сопутствует основному фармакологическому влиянию. Так, например, выраженное седативное действие может наблюдаться при применении диуретика ацетазоламида, некоторых антигипертензивных средств — клонидина гидрохлорида, метилдофы и др. Седативными и даже снотворными свойствами обладают также некоторые антигистаминные средства (дифенгидрамина гидрохлорид и дипразин).

Подготовила Александра Демецкая

Мнение эксперта

Кристина Тихомирова, врач-педиатр, невролог:

— Сегодня большинство как взрослых, так и детей живут в состоянии стресса. Большой поток информации и перегрузки способствуют росту распространенности неврозоподобных и невротических состояний, которые можно корректировать с помощью режима, прогулок, исключения телевизора и компьютера, а также фитопрепаратов, оказывающих седативное воздействие. Успокоительные фитопрепараты комбинированного состава успешно применяются для лечения легкой степени неврозов, неврастений, астений после перенесенных заболеваний. Как правило, травяной состав говорит о безопасности средства. Для седативных препаратов растительного происхождения характерны хорошая переносимость и отсутствие серьезных побочных явлений (не вызывают миорелаксации, атаксии, сонливости, а также привыкания, психической и физической зависимости). Все это позволяет широко использовать их в повседневной амбулаторной практике. Более сложные препараты назначает врач-невролог или врач-психиатр.

В принципе, все седативные фитопрепараты работают достаточно хорошо. Однако следует учитывать и определенные нюансы. К примеру, средства, содержащие гвайфенезин, могут вызывать у детей старше 12 лет так называемые парадоксальные реакции: вместо успокоительного эффекта они возбуждают нервную систему. Также не всегда есть эффект при применении гомеопатических средств с целью устранения беспокойства, возбуждения и бессонницы у детей грудного и младшего возраста. А вот при назначении препаратов боярышника надо учитывать, что ему присущи спазмолитическое действие и способность снижать артериальное давление. Именно поэтому боярышник показан детям с вегетососудистой дистонией.

Хочу отметить, что мама не может самостоятельно решать, нужно ли успокаивать ребенка, потому что она в любом случае необъективна. Другое дело — она вполне способна принять решение о том, что ей нужно успокоить себя. В качестве успокоительного многие взрослые отдают предпочтение корвалолу, однако он не является фитопрепаратом и оказывает седативное воздействие за счет наличия фенобарбитала. Учитывая возможные побочные реакции барбитуратов, желательно отдавать предпочтение комбинированным фитопрепаратам, которые содержат экстракты валерианы, мелиссы, мяты перечной, хмеля и др. Также хорошо зарекомендовали себя препараты лекарственных растений в сочетании с аминокислотами, оказывающими нейропротекторное действие, а также седативные средства, содержащие витамины (пиридоксин, никотинамид), необходимые для нормальной работы нервной системы.

Источник

Седативные и снотворные препараты

Седативные средства (от лат. Sedatio — успокоение) оказывают регулирующее влияние на процессы торможения и возбуждения в ЦНС, облегчают наступление сна, усиливают действие снотворных, анальгетиков и других нейротропных веществ. Обычно хорошо переносятся, не вызывают серьёзных побочных явлений, привыкания и зависимости, не имеют обширных противопоказаний к применению. К этой группе лекарств относят препараты валерианы и других растений, бромиды.

​	Внимание! Не начинайте фармакологическое лечение без консультации с врачом-психиатром

1. Корневища с корнями валерианы (Rhizomatа cum radicibus Valeriаnae). Готовят настойки, настои, экстракты валерианы, успокоительные сборы, делают камфорно-валериановые капли. Препараты валерианы содержат эфирное масло, главную часть которого составляет сложный эфир борнеола и изовалериановой кислоты, свободную валериановую кислоту и борнеол, органические кислоты, включая валериановую кислоту (С-15 Н-12 0–2), оказывающую спазмолитическое действие, дубильные вещества, алкалоиды, сахара и другие вещества.

2. Валокормид (Valocormidum). Состав: настойка велерианы (10 мл), настойка ландыша (10 мл), настойка красавки (5 мл), натрия бромид (4 г), ментол (0,25 г), вода дистиллированная (до 30 мл). Успокаивающее и спазмолитическое средство. Используется для лечения сердечно-сосудистых неврозов, сопровождающихся брадикардией. Назначают по 10–20 капель 2–3 раза в день до еды. Выпускается во флаконах по 30 мл.

3. Валоседан (Valosedan). Состав: экстракт валерианы (0,3 г), настойка хмеля (0,15 г), настойка боярышника (0,133 г), настойка ревеня (0,83 г), натрия барбитал (0,2 г), спирт этиловый (20 мл), вода дистиллированная (до 100 мл). Применяется для лечения неврозов и неврозоподобных состояний по 1 чайной ложке 2–3 раза в день.

4. Корвалол (Corvalolum). Состав: этиловый эфир a-бромизовалериановой кислоты (около 2%), фенобарбитал (1,82%), натр едкий (для перевода фенобарбитала в растворимый фенобарбитал-натрий — около 3%), масло мяты перечной (0,14%), смесь спирта этилового 96% и воды дистиллированной до 100%. Аналогичен зарубежному Валокордину (милокордину). Оказывает седативное, лёгкое снотворное, спазмолитическое действие. Используется для лечения неврастении с раздражительной слабостью, нерезко выраженных коронароспазмов, тахикардии, нарушений сна, при спазмах кишечника, ранней стадии гипертонической болезни. Назначают внутрь до еды по 15–30 капель 2–3 раза в день. Доза может быть увеличена до 40–50 капель (при тахикардии и спазмах сосудов). Выпускается во флаконах по 15 мл.

5. Трава пустырника (Herba Leonuri). Содержит эфирное масло, сапонины, дубильные вещества, алкалоиды. По действию и показаниям к применению близка валериане. Настойку пустырника (Tinktura Leonuri) принимают по 30–50 капель 3–4 раза в день до еды. Экстракт пустырника жидкий принимают по 20 капель 3 раза в день.

6. Трава пассифлоры (Herba Passiflorae). Настойка и экстракт пассифлоры оказывают успокаивающее и противосудорожное действие. Экстракт пассифлоры принимают по 20–40 капель 2–3 в день в течение 20–30 дней.

7. Натрия бромид (Natrii bromidum). Используется как седативное и противосудорожное средство. Назначается внутрь до еды в таблетках и микстурах, а также в/в. При приёме внутрь дозы для взрослых — от 0,1 до 1 г 3–4 раза в день. Для детей в возрасте до 1 года — 0,05–0,1 г, до 2 лет — 0,15 г, 3–4 лет — 0,2 г, 5–6 лет — 0,25 г, 7–9 лет — 0,3 г, 10–14 лет — 0,4–0,5 г. Выпускается в порошках и таблетках по 0,5 г; 3% раствор во флаконах по 100 мл.

8. Калия бромид (Kalii bromidum). Назначается внутрь по 0,5 г 2–3 раза в день. В детской практике используется раствор калия бромида (1%, 2% и 3%).

9. Бромкамфора (Bromcamphora). Назначают внутрь после еды в порошках, таблетках взрослым — по 0,15–0,5 г 2–3 раза в день, детям до 2 лет — 0,05 г, 3–6 лет — 0,1 г, 7–9 лет — 0,15 г, 10–14 лет — 0,15–0,25 г 2–3 раза в день.

10. Симпатил (Sympathil). Седативное, успокаивающее комбинированное средство (включает в одной таблетке экстракт сухой эшольции 20 мг, экстракт цветов боярышника 75 мг, магния оксид 124,35 мг, микрокристаллическую целлюлозу, солистый карбоксиметилкрахмал (тип А), кислоту стеариновую, азорубин (Е 122). Устраняет тревогу, повышенную эмоциональность, снижает возбудимость ЦНС и сердечно-сосудистой системы, нормализует сон.

Назначается внутрь до еды по 2 таблетки в сутки (утром и вечером).

Побочные явления: гастралгия, диарея. Противопоказания к применению: тяжёлая почечная недостаточность, сверхчувствительность, беременность, кормление грудью. Не рекомендуется сочетать с лекарственными препаратами, содержащими хинидин (понижается почечная экскреция хинидина в связи с ощелачиванием мочи и возможна его передозировка). При передозировке симпатила может быть задержка уринации.

Форма выпуска: таблетки.

Снотворные средства, или гипнотики, в настоящее время уже не те, что применялись сравнительно недавно. Практически вышли из употребления барбитураты, их место заняли транквилизаторы, обладающие гипнотическим действием, антидепрессанты, некоторые нейролептики. Однако и новые препараты далеки от идеальных снотворных. Используются в основном следующие снотворные.

1–3. Нитразепам, флунитрозепам, триазолам — см. «Транквилизаторы».

4. Бромизовал (Bromizovalum). N-(а-Бромизовалерианил)-мочевина. Синонимы: Бромурал, Bromodorm, Sedural, Somnurol др. Оказывает успокаивающее и умеренное снотворное действие. Хорошо переносится. В качестве успокаивающего средства назначается взрослым по 0,3–0,6 г 1–2 раза в день, как снотворное — по 0,6–0,75 г за полчаса до сна. Детям бромизовал назначают при бессоннице, хорее, коклюше по 0,03–0,1–0,25 г на приём. Выпускается в таблетках по 0,3 г в упаковке по 10 штук. Входит в состав противосудорожных препаратов глюферал, паглюферал, в состав смеси Серейского.

5. Метаквалон (Methaqualone). Синонимы: Дормоген, Дормотил, Мотолон, Bendor, Holodorm, Mekvalon, Revonal, Somnidon, Tofinal и др. Успокаивающее, снотворное средство с противосудорожным и противокашлевым действием. Усиливает действие барбитуратов, анальгетиков, нейролептиков. Применяют в основном при лечении бессонницы. Назначают внутрь по 0,2 г за полчаса до сна. При раннем пробуждении принимают ещё 0,1 г. Обычно хорошо переносится. Выпускается в таблетках по 0,2 г в упаковке по 10 штук.

6. Зопиклон — см. «Транквилизаторы».

7. Геминейрин (Hemineurin). Синонимы: Геминеврин, Chlomethiazole, Somnevrin и др. Является производным хлорметиазола. Оказывает седативное, снотворное и противосудорожное действие. Показан для лечения нарушений сна, эпилептического статуса, делирия, эклампсии и предэкламптических состояний, алкогольной абстиненции, для купирования мании, острого психомоторного возбуждения и обезболивания родов.

Назначается внутрь и в/в. В качестве снотворного назначается по 2–4 капсулы (в капсулах препарат всасывается скорее и действует активнее, чем в таблетках) или таблеток перед сном, как седативное средство — по 1–2 капсулы (таблетки) 1–2 раза в день до еды. При эпилептическом статусе и делирии препарат вводят в/в струйно по 40–100 мл 0,8% раствора в течение 3–5 минут или в/в капельно по 60–150 капель в минуту до наступления сна; затем инфузию замедляют, поддерживая поверхностный сон (всего вводится до 500–1000 мл). Острый абстинентный синдром купируют назначением в первый день внутрь 2–4 капсул (через полчаса можно добавить ещё 2 капсулы), на 2-й и 3-й день — по 3 капсулы, на 4–6-й день — по 2 капсулы и последующие 4 дня — по 1 капсуле. Манию купируют в/в инфузией 40–80 мл 0,8% раствора препарата; при эклампсии вводят капельно 30–50 мл раствора (по 60 капель в минуту), а по наступлении сонливости дозу уменьшают до 15–10 капель в минуту. Для обезболивания родов назначают 2–3 капсулы, добавляя при необходимости по 2–3 капсулы через 3 часа (всего не более 7 капсул).

Побочные явления: местный флебит, угнетение дыхания, гипотензия и коллапс, диспепсия, аллергические реакции. У больных алкоголизмом может возникнуть зависимость от препарата, поэтому его не следует назначать более 7 дней подряд.

Формы выпуска: капсулы и таблетки по 500 мг геминейрина; 0,8% раствор вл флаконах по 100 и 500 мл.

8. Ивадал (Ivadal). Синоним: Золпидем, Ивадал. Избирательно возбуждает подтип омега 1-рецепторов ГАМК-А-рецепторного комплекса, способствует открытию хлорных каналов, потенцирует процессы торможения в ЦНС. Усиливает (взаимно) эффект седатиков, несовместим с алкоголем. В терапевтических дозах сокращает период засыпания, уменьшает число ночных пробуждений, удлиняет продолжительность 2–4-й фаз медленного сна, улучшает его качество. Показан для лечения нарушений сна.

Назначается внутрь непосредственно перед сном, однократно. Доза индивидуальная. Взрослым пациентам обычно дают по 10 мг, лицам старше 65 лет — по 5 мг (при необходимости — не более 10 мг). При ситуационном нарушении сна препарат принимают в течение 2–7 дней, при хронической бессоннице — до месяца, не более.

Побочные явления: сонливость, головная боль, головокружение, нарушение походки, возбуждение (ночью или по прекращении лечения), антероградная амнезия, спутанность сознания, расстройство зрительного восприятия, кошмарные сновидения, боль в животе, диспепсия, кожная сыпь, зуд; при длительной терапии — привыкание, зависимость.

Противопоказания к применению: апноэ сна, выраженная миастения, тяжёлая дыхательная или печёночная недостаточность, кормление грудью, беременность, грудное кормление, сверхчувствительность. При передозировке — оглушение сознания вплоть до комы (необходимы промывание желудка, приём активированного угля, симптоматическая терапия). С осторожностью применять при дыхательной и печёночной недостаточности, нежелательно сочетание с бензодиазепинами.

Форма выпуска: таблетки по 10 мг в упаковке по 7 и 10 штук.

Другие препараты с седативным и снотворным эффектом см. в рубриках «Нейролептики», «Антидепрессанты», «Транквилизаторы» и «Ноотропы».

Источник

Комбинированный препарат, обладающий седативным, спазмолитическим и противоаллергическим действием

Клинические исследования применения препарата Валемидин

Валемидин применяют при функциональных расстройствах сердечно-сосудистой системы, начальных проявлениях стенокардии, начальной форме артериальной гипертензии, пароксизмальной тахикардии, экстрасистолии, бессоннице, повышенной раздражительности, неврозах.Препарат не токсичен, характеризуется минимальным риском развития побочных эффектов.

Препарат не имеет аналогов.

Среди седативных препаратов можно отметить: валосердин, корвалол, ново-пассит, валоседан. Нередко в состав прописей, выписываемых врачами для экстемпорального изготовления, включаются барбитураты, димедрол, бромиды. Однако применение барбитуратов в качестве снотворных и успокаивающих средств следует избегать в связи с возможностью их кумуляции и развития толерантности. Одновременное применение фенобарбитала с другими седативно действующими препаратами приводит к усилению седативно-гипнотического эффекта и может сопровождаться угнетением дыхания.

Наиболее близкими по составу к Валемидину являются капли сердечные (патент RU №2169577), содержащие настойку валерианы, натрия бромид, ментол, настойку боярышника при следующем соотношении компонентов:

К недостаткам данного средства, на наш взгляд, можно отнести следующее:

Состав Валемидина::

Преимущества и отличительные признаки:

Существенным отличительным признаком Валемидина является наличие в нем спиртовых экстрактов из лекарственных трав, обладающих седативным и спазмолитическим действием, что позволяет применять его при неврозах в качестве успокаивающего средства, при вегето-сосудистой дистонии.

Кроме того, в состав комбинированного препарата не входят барбитураты, вызывающие привыкание, а клинический эффект не уступает таким препаратам, как корвалол, валокордин. Композиция характеризуется выраженным седативным, спазмолитическим действием, а также противоаллергическим эффектом.

Совместное применение настоек с димедролом вызывает эффект потенцирующего синергизма (по седативному действию на центральную нервную систему). При этом димедрол, входящий в состав Валемидина в течение суток полностью выводится из организма с мочой в основном в виде бензгидрола, конъюгированного с глюкуроновой кислотой.

Состав композиции теоретически обоснован; практически показана высокая фармакологическая эффективность.

Композиция исключает одновременный прием серии лекарственных препаратов с целью достижения седативного эффекта, а также позволяет снизить дозировки других лекарственных средств, применяемых в комплексной терапии сердечно-сосудистых заболеваний.

Заявляемую композицию возможно применять длительно (при хронических заболеваниях), что для большей части сложных лекарственных форм седативного и спазмолитического действия не показано (например, валокормид не рекомендуется к длительному приему из-за возможности накопления брома в организме).

Многокомпонентность лекарственного средства, разнообразие биологически активных веществ, особенности механизмов реализации фармакологического эффекта обеспечивают высокую активность препарата.

Все компоненты, входящие в состав Валемидина, разрешены к применению в медицинской практике:

Валемидин обладает седативными, спазмолитическими, противоаллергическими свойствами, уменьшает процессы возбуждения в центральной нервной системе. Облегчает наступление сна (обеспечивает наступление легкого сна, характеризующегося легким пробуждением).

Рекомендуется применять внутрь по 30-40 капель 3-4 раза в день за 30 минут до еды. При постоянном применении рекомендуется через 7-10 дней приема сделать перерыв на 5-7 дней.

Технология получения препарата включает получение настоек пустырника, валерианы, боярышника, мяты перечной методом прерывистой перколяции или методом ускоренной дробной мацерации (Технология лекарств, Муравьев И.А., т.2, 272 с.).

Настойки смешивают, а затем в них растворяют димедрол. Полученный препарат представляет собой прозрачную жидкость желто-бурого или зеленоватого цвета, характерного запаха, содержит 63 об.% спирта.

При наблюдении за различными сериями препарата в течение 5 лет не наблюдали ни помутнения, ни выпадения осадка, что свидетельствует о нахождении незначительного количества дубильных веществ в препарате и совместимости всех ингредиентов.

Комбинированный препарат должен содержать сухой остаток не менее 1,7% (ГФ XI, вып.2, с.149). Тяжелые металлы не более 0,001% (ГФ XI, вып.2, с.149), плотность не более 0,902 (ГФ XI, вып.1, стр.24, метод 1).

При изучении подострой токсичности (макроскопический и гистологический анализ) Валемидин (в соответствии с рекомендациями Фармакологического комитета Минздрава России и правилами доклинической оценки безопасности фармакологических средств) установлено, что препарат не вызывает дистрофических изменений внутренних органов животных (легкие, почки, сердце, печень). Изучение острой токсичности проводилось на белых крысах самцах (60 шт.) и самках (60 шт.) массой 200-220 г., а также на мышах обоего пола весом 20-21 г (всего 120 мышей), которым вводили препарат в дозах 0,5, 1, 2, 3, 4, 6 мл/кг массы тела с помощью зонда внутрибрюшинно. Наблюдение вели в течение 2 недель после введения вещества. Гибель животных (крыс и мышей) в течение наблюдаемого периода не регистрировали. Таким образом, комбинированный препарат в соответствии с классификацией К.К.Сидорова относится к классу практически нетоксичных соединений.

Источник