с чем нельзя сочетать верапамил

Верапамил (Verapamil)

Владелец регистрационного удостоверения:

Лекарственные формы

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Верапамил

Таблетки, покрытые оболочкой глянцевой желтого цвета, круглые, двояковыпуклые.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая (тип РН 101 и тип РН 102), кремния диоксид коллоидный безводный, карбоксиметилкрахмал натрия, магния стеарат, тальк, гипролоза.

Таблетки, покрытые оболочкой глянцевой желтого цвета, круглые, двояковыпуклые.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая (тип РН 101 и тип РН 102), кремния диоксид коллоидный безводный, карбоксиметилкрахмал натрия, магния стеарат, тальк, гипролоза.

Фармакологическое действие

Селективный блокатор кальциевых каналов I класса, производное дифенилалкиламина. Оказывает антиангинальное, антиаритмическое и антигипертензивное действие.

Антиангинальный эффект связан как с прямым действием на миокард, так и с влиянием на периферическую гемодинамику (снижает тонус периферических артерий, ОПСС). Блокада поступления кальция в клетку приводит к уменьшению трансформации заключенной в макроэргических связях АТФ энергии в механическую работу, снижению сократимости миокарда. Уменьшает потребность миокарда в кислороде, оказывает вазодилатирующее, отрицательное ино- и хронотропное действие. Увеличивает период диастолического расслабления левого желудочка, уменьшает тонус стенки миокарда.

Уменьшением ОПСС может быть также обусловлен антигипертензивный эффект верапамила.

Верапамил существенно снижает AV-проводимость, удлиняет период рефрактерности и подавляет автоматизм синусового узла. Оказывает антиаритмическое действие при наджелудочковых аритмиях.

Фармакокинетика

Выводится преимущественно почками и 9-16% через кишечник.

Показания активных веществ препарата Верапамил

Лечение и профилактика ИБС: хроническая стабильная стенокардия (стенокардия напряжения), нестабильная стенокардия, вазоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала/вариантная стенокардия).

Лечение и профилактика нарушений сердечного ритма: пароксизмальная наджелудочковая тахикардия, хроническая форма трепетания и мерцания предсердий (тахиаритмический вариант), наджелудочковая экстрасистолия.

Артериальная гипертензия. Гипертонический криз.

Открыть список кодов МКБ-10

Режим дозирования

Максимальная суточная доза для взрослых при приеме внутрь составляет 480 мг.

Побочное действие

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головокружение, головная боль, обморок, тревожность, заторможенность, повышенная утомляемость, астения, сонливость, депрессия, экстрапирамидные нарушения (атаксия, маскообразное лицо, шаркающая походка, тугоподвижность рук или ног, дрожание кистей и пальцев рук, затруднение глотания).

Аллергические реакции: кожный зуд, кожная сыпь, гиперемия кожи лица, многоформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона).

Противопоказания к применению

Кардиогенный шок, сердечная недостаточность, выраженное нарушение сократительной функции левого желудочка, тяжелая артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт.ст.), брадикардия; СССУ, синоатриальная блокада, AV-блокада II и III степени (кроме больных с кардиостимулятором); трепетание и фибрилляция предсердий в сочетании с WPW-синдром или синдром Лауна-Ганонга-Левина (кроме больных с кардиостимулятором); одновременный прием с колхицином, дантроленом, алискиреном, сертиндолом; беременность, период лактации (грудного вскармливания); повышенная чувствительность к верапамилу.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение при нарушениях функции печени

Применение при нарушениях функции почек

Применение у детей

Применение у пожилых пациентов

Особые указания

C осторожностью следует применять при AV-блокаде I степени, брадикардии, тяжелом стенозе устья аорты, хронической сердечной недостаточности, при легкой или умеренной артериальной гипотензии, в острой фазе инфаркте миокарда, обструктивной гипертрофической кардиомиопатии, при печеночной и/или почечной недостаточности, у пациентов пожилого возраста, у детей и подростков в возрасте до 18 лет (эффективность и безопасность применения не исследованы).

При необходимости возможна комбинированная терапия стенокардии и артериальной гипертензии верапамилом и бета-адреноблокаторами. Однако следует избегать в/в введения бета-адреноблокаторов на фоне применения верапамила.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

После приема верапамила возможны индивидуальные реакции (сонливость, головокружение), влияющие на способность пациента выполнять работу, требующую высокой концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с антигипертензивными препаратами (вазодилататорами, тиазидными диуретиками, ингибиторами АПФ) происходит взаимное усиление антигипертензивного действия.

При одновременном применении с бета-адреноблокаторами, антиаритмическими средствами, средствами для ингаляционного наркоза повышается риск развития брадикардии, AV-блокады, выраженной артериальной гипотензии, сердечной недостаточности, в связи с взаимным усилением угнетающего влияния на автоматизм синоатриального узла и AV-проводимость, сократимость и проводимость миокарда.

При парентеральном введении верапамила пациентам, недавно получавшим бета-адреноблокаторы, существует риск развития артериальной гипотензии и асистолии.

При одновременном применении с нитратами усиливается антиангинальное действие верапамила.

При одновременном применении с алискиреном увеличивается его концентрация в плазме и повышается риск развития побочных эффектов.

При одновременном применении с амиодароном усиливается отрицательное инотропное действие, брадикардия, нарушение проводимости, AV-блокада.

Поскольку верапамил ингибирует изофермент CYP3A4, который участвует в метаболизме аторвастатина, ловастатина и симвастатина, теоретически возможны проявления лекарственного взаимодействия, обусловленные повышением концентраций статинов в плазме крови. Описаны случаи развития рабдомиолиза.

При одновременном применении с ацетилсалициловой кислотой описаны случаи увеличения времени кровотечения вследствие аддитивного антиагрегантного действия.

При одновременном применении с буспироном концентрация буспирона в плазме крови повышается, усиливаются его терапевтические и побочные эффекты.

При одновременном введении верапамила и дантролена (в/в) в экспериментальных исследованиях у животных наблюдалась желудочковая фибрилляция с летальным исходом. Данная комбинация является потенциально опасной.

При одновременном применении с дигоксином описаны случаи повышения концентрации дигитоксина в плазме крови.

При одновременном применении с дигоксином повышается концентрация дигоксина в плазме крови.

При одновременном применении с дизопирамидом возможны тяжелая артериальная гипотензия и коллапс, особенно у пациентов с кардиомиопатией или декомпенсированной сердечной недостаточностью. Риск развития тяжелых проявлений лекарственного взаимодействия связан, по-видимому, с усилением отрицательного инотропного действия.

При одновременном применении с имипрамином повышается концентрация имипрамина в плазме крови и возникает риск развития нежелательных изменений на ЭКГ. Верапамил повышает биодоступность имипрамина за счет уменьшения его клиренса. Изменения на ЭКГ обусловлены повышением концентрации имипрамина в плазме крови и аддитивным угнетающим действием верапамила и имипрамина на AV-проводимость.

При одновременном применении с карбамазепином усиливается действие карбамазепина и повышается риск развития побочных эффектов со стороны ЦНС вследствие ингибирования метаболизма карбамазепина в печени под влиянием верапамила.

При одновременном применении с клонидином описаны случаи остановки сердца у пациентов с артериальной гипертензией.

Повышает плазменную концентрацию колхицина (субстрат изофермента CYP3A и P-гликопротеина).

При одновременном применении с лития карбонатом проявления лекарственного взаимодействия неоднозначны и непредсказуемы. Описаны случаи усиления эффектов лития и развития нейротоксичности, уменьшения концентрации лития в плазме крови, тяжелой брадикардии.

Вазодилатирующее действие альфа-адреноблокаторов и блокаторов кальциевых каналов может быть аддитивным или синергичным. При одновременном применении теразозина или празозина и верапамила развитие выраженной артериальной гипотензии частично обусловлено фармакокинетическим взаимодействием: повышение C max и AUC теразозина и празозина.

При одновременном применении рифампицин индуцирует активность ферментов печени, ускоряя метаболизм верапамила, что приводит к уменьшению его клинической эффективности.

При одновременном применении с сертиндолом повышается риск развития желудочковых нарушений сердечного ритма, особенно желудочковой аритмии типа «пируэт».

При одновременном применении повышается концентрация теофиллина в плазме крови.

При одновременном применении с тубокурарина хлоридом, векурония хлоридом возможно усиление миорелаксирующего действия.

При одновременном применении с фенитоином, фенобарбиталом возможно значительное уменьшение концентрации верапамила в плазме крови.

При одновременном применении с флуоксетином усиливаются побочные эффекты верапамила вследствие замедления его метаболизма под влиянием флуоксетина.

При одновременном применении снижается клиренс хинидина, повышается его концентрация в плазме крови и возрастает риск развития побочных эффектов. Наблюдались случаи развития артериальной гипотензии.

При одновременном применении верапамил ингибирует метаболизм циклоспорина в печени, что приводит к уменьшению его выведения и повышению концентрации в плазме крови. Это сопровождается усилением иммунодепрессивного действия, отмечено уменьшение проявлений нефротоксичности.

При одновременном применении с циметидином усиливаются эффекты верапамила.

При одновременном применении с энфлураном возможно пролонгирование анестезии.

При одновременном применении с этомидатом увеличивается продолжительность анестезии.

Источник

ВЕРАПАМИЛ

Лекарственная форма: ТАБ П/О

Производители

Инструкция по применению

Состав

Одна таблетка содержит:

Описание

Фармакотерапевтическая группа

Фармакодинамика

Блокатор «медленных» кальциевых каналов (тормозит трансмембранный транспорт кальция к сократительным волокнам гладкомышечных клеток), производное дифенилалкиламина. Обладает антиангинальным, антиаритмическим и гипотензивным действием.

Антиангинальный эффект связан как с прямым действием на миокард, так и с влиянием на периферическую гемодинамику (снижает тонус периферических артерий, общее периферическое сопротивление сосудов).

Блокада поступления кальция в клетку приводит к уменьшению трансформации заключенной в макроергических связях аденозинтрифосфата (АТФ) энергии в механическую работу, снижению сократимости миокарда. Уменьшает потребность миокарда в кислороде, оказывает вазодилатирующее, отрицательные ино- и хронотропное действие. Существенно снижает атриовентрикулярную (AV) проводимость, удлиняет период рефрактерности и подавляет автоматизм синусового узла.

Увеличивает период диастолического расслабления левого желудочка, уменьшает тонус стенки миокарда (является вспомогательным средством для лечения гипертрофической обструктивной кардиомиопатии).

Фармакокинетика

Показания

— ишемическая болезнь сердца, включая хроническую стабильную стенокардию (класси­ческая стенокардия напряжения), нестабильную стенокардию, стенокардию, обусловлен­ную спазмом сосудов (стенокардия Принцметала);

— пароксизмальная наджелудочковая тахикардия;

— мерцание/трепетание предсердий, сопровождающиеся тахиаритмией (за исключением синдрома Вольфа-Паркинсона-Уайта и Лауна-Ганонга-Левина).

Противопоказания

— повышенная чувствительность к компонентам препарата;

— непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;

— выраженная дисфункция левого желудочка;

— острый инфаркт миокарда, осложненный брадикардией, выраженной артериальной гипо­тензией и левожелудочковой недостаточностью;

— хроническая сердечная недостаточность;

— артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление (АД) менее 90 мм рт.ст.) или кардиогенный шок, AV блокада П-Ш степени, синдром слабости синусового узла (кроме пациентов с кардиостимулятором), синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта или син­дром Лауна-Ганонга-Левина в сочетании с трепетанием или фибрилляцией предсердий (кроме пациентов с кардиостимулятором);

— одновременный прием колхицина;

— детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность применения не исследованы).

С осторожностью

AV блокада I степени, брадикардия, идиопатический гипертрофический субаортальный стеноз (ИГСС), выраженные нарушения функции печени и почек, заболевания, касающие­ся нейро-мышечной передачи (миастения gravis, синдром Ламбера-Итона, мышечная дис­трофия Дюшена), пожилой возраст (старше 60 лет).

Беременность и лактация

Установлено, что верапамил проникает через гематоплацентарный барьер. Применение верапамила во время беременности противопоказано. При необходимости применения верапамила в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Способы применения и дозы

Внутрь, не рассасывая и не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости, предпочтительно перед приемом пищи или сразу после еды.

Режим дозирования и продолжительность лечения устанавливаются индивидуально в зависимости от состояния пациента, степени тяжести, особенностей течения заболевания и эффективности терапии.

При длительном лечении не следует превышать суточную дозу 480 мг. Максимальная су­точная доза верапамила составляет 480 мг. В максимальной суточной дозе верапамил не­обходимо принимать только в стационаре.

У пациентов с выраженными нарушениями функции печени выведение верапамила из организма замедлено, поэтому лечение целесообразно начинать с минимальных доз. Суточная доза верапамила не должна превышать 120 мг.

Побочные эффекты

Со стороны сердечно-сосудистой системы: AV блокада I, II, III степени, остановка сину­сового узла, периферические отеки, тахикардия, синусовая брадикардия, сердечная недос­таточность, выраженное снижение артериального давления, «приливы» крови к коже ли­ца, ощущение сердцебиения.

Со стороны нервной системы: тремор, парестезии, головокружение, головная боль, об­морок, тревожность, заторможенность, повышенная утомляемость, астения, сонливость, депрессия, экстрапирамидные нарушения (атаксия, маскообразное лицо, шаркающая по­ходка, тугоподвижность рук или ног, дрожание кистей и пальцев рук, затруднение глота­ния).

Со стороны пищеварительной системы: боль и дискомфорт в животе, кишечная непро­ходимость, тошнота, запор, диарея, гиперплазия десен (кровоточивость, болезненность, отечность), повышение аппетита, повышение активности «печеночных» трансаминаз и щелочной фосфатазы.

Аллергические реакции: крапивница, кожный зуд, кожная сыпь, гиперемия кожи лица, ан­гионевротический отек, мультиформная экссудативная эритема (в том числе синдром Стивенса-Джонсона).

Прочие: увеличение массы тела, агранулоцитоз, гинекомастия, гиперпролактинемия, га- лакторея, артрит, отек легких, тромбоцитопения (без клинических проявлений), перифе­рические отеки, пурпура, алопеция, мышечная слабость, миалгия, артралгия, эректильная дисфункция, звон в ушах.

Передозировка

Симптомы: выраженное снижение АД, синусовая брадикардия, переходящая в AV блока­ду высокой степени, остановка синусового узла, гипергликемия, ступор и метаболический ацидоз. Сообщалось о летальных случаях в результате передозировки.

Лечение: следует проводить симптоматическую и поддерживающую терапию, включая промывание желудка и кишечника, прием активированного угля, парентеральное введе­ние препаратов кальция и бета-адреномиметиков. Верапамил не выводится с помощью гемодиализа.

Взаимодействие

При одновременном применении с карбамазепином у пациентов с устойчивой парциальной эпилепсией вследствие ингибирования метаболизма карбамазепина в печени верапамил усиливает его действие (риск развития побочных эффектов со стороны центральной нервной системы, таких как диплопия, головная боль, атаксия и головокружение).

При одновременном применении верапамил ингибирует метаболизм циклоспорина в печени, что приводит к уменьшению его выведения и повышению концентрации в плазме крови. Это сопровождается усилением иммунодепрессивного действия.

При одновременном применении верапамил повышает концентрацию теофиллина (вследствие снижения клиренса).

При одновременном применении верапамила с хинидином повышается концентрация хинидина в плазме крови (риск выраженного снижения АД, особенно у пациентов с ИГСС).

При одновременном применении верапамил повышает концентрацию этанола в плазме крови и удлиняет его эффект.

Поскольку верапамил ингибирует изофермент CYP3A4, который участвует в метаболизме аторвастатина, ловастатина и симвастатина, возможны проявления лекарственного взаимодействия, обусловленные повышением концентраций статинов в плазме крови (рабдомиолиз).

При одновременном применении верапамил повышает концентрацию в плазме крови алмотриптана, глибенкламида.

При одновременном применении верапамил повышает концентрацию в плазме крови сиролимуса и такролимуса.

При одновременном применении верапамил повышает концентрацию сердечных гликозидов (требует тщательного наблюдения и снижения дозы гликозидов).

При одновременном применении верапамил повышает концентрацию метопролола и пропранолола у пациентов со стенокардией.

При одновременном применении верапамил повышает плазменную концентрацию колхицина (субстрат для изофермента CYP3А и Р-гликопротеина).

При одновременном применении верапамила с доксорубицином увеличивается концентрация доксорубицина в плазме крови и повышается его эффективность.

При одновременном применении верапамила с имипрамином повышается концентрация имипрамина в плазме крови (риск развития нежелательных изменений, обусловленных аддитивным угнетающим действием верапамила и имипрамина на AV проводимость). Не влияет на концентрацию активного метаболита, дезипрамина.

Верапамил повышает концентрацию празозина и теразозина при одновременном приме­нении (риск развития выраженной артериальной гипотензии).

При одновременном применении верапамила с буспироном или мидазоламом их концен­трация в плазме крови повышается (риск усиления побочных эффектов).

Ингибиторы CYP3A4 (в том числе эритромицин, ингибиторы протеазы вируса иммунодефицита человека), телитромицин повышают плазменные концентрации верапамила.

Грейпфрутовый сок повышает концентрацию в плазме крови R- и S-изомера верапамила. Циметидин или не изменяет, или снижает клиренс верапамила (возможно усиление эффектов верапамила).

Рифампицин может значительно снижать биодоступность (до 92%), а также концентрацию верапамила в плазме крови, что приводит к уменьшению его клинической эффективности.

Фенобарбитал повышает клиренс верапамила в 5 раз.

Сульфинпиразон повышает клиренс верапамила примерно в 3 раза и снижает биодоступность до 60%.

Препараты Зверобоя продырявленного снижают концентрацию R- и S-изомера верапами­ла в плазме крови.

При одновременном применении верапамила с ингаляционными анестетиками повышается риск развития брадикардии, AV блокады, сердечной недостаточности. Комбинация верапамила с бета-адреноблокаторами может привести к усилению отрицательного инотропного эффекта, увеличению риска развития нарушений AV проводимости, брадикардии (применение верапамила и бета-адреноблокаторов необходимо проводить с интервалом в несколько часов).

Празозин и другие альфа-адреноблокаторы, а также другие гипотензивные препараты (ин­гибиторы ангиотензинпревращающего фермента, вазодилататоры, диуретики, бета- адреноблокаторы) усиливают гипотензивный эффект верапамила.

При одновременном применении верапамила с дизопирамидом и флекаинидом возможны тяжелая артериальная гипотензия и коллапс, вплоть до летального исхода. Риск развития тяжелых проявлений лекарственного взаимодействия связан с усилением отрицательного инотропного действия. Не следует назначать дизопирамид и флекаинид в течение 48 ч до или 24 ч после применения верапамила.

Верапамил увеличивает риск возникновения нейротоксического эффекта препаратов лития.

Верапамил усиливает действие периферических миорелаксантов (может потребовать изменения режима дозирования).

При одновременном применении верапамила с ацетилсалициловой кислотой описаны случаи увеличения времени кровотечения.

Особые указания

Перед началом терапии при сердечной недостаточности необходимо достичь состояния компенсации.

При лечении необходим контроль функции сердечно-сосудистой и дыхательной систем, концентрации глюкозы и электролитов крови, объема циркулирующей крови и количества выделяемой мочи.

У пациентов с нарушениями функции почек необходим контроль функции почек. Верапамил нельзя отменять резко, рекомендуется постепенно снижать дозу до полной от­мены верапамила.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.

Условия хранения и срок годности

В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Источник

Верапамил (таблетки) : инструкция по применению

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые оболочкой, 80 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество – верапамила гидрохлорид 80,0 мг,

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал картофельный, кальция стеарат, тальк, полисорбат-80, краситель желтый хинолиновый, титана диоксид, метилцеллюлоза, воск пчелиный, вазелиновое масло.

Описание

Таблетки, покрытые оболочкой, от светло-желтого до желто-оранжевого цвета, круглой формы с двояковыпуклой поверхностью.

Фармакотерапевтическая группа

Блокаторы «медленных» кальциевых каналов селективные с прямым влиянием на кардиомиоциты. Производные фенилалкиламина. Верапамил.

Фармакологические свойства

Верапамил является одним из основных препаратов группы блокаторов «медленных» кальциевых каналов. Он обладает антиаритмической, антиангинальной и антигипертензивной активностью.

Препарат снижает потребность миокарда в кислороде за счет снижения сократимости миокарда и уменьшения частоты сердечных сокращений. Вызывает расширение коронарных сосудов сердца и увеличивает коронарный кровоток; снижает тонус гладкой мускулатуры периферических артерий и общее периферическое сосудистое сопротивление. Верапамил существенно замедляет атриовентрикулярную проводимость, угнетает автоматизм синусового узла, что позволяет применять препарат для лечения суправентрикулярных аритмий.

Верапамил является препаратом выбора для лечения стенокардии вазоспастического генеза (стенокардии Принцметала). Оказывает эффект при стенокардии напряжения.

Показания к применению

— ишемическая болезнь сердца: стабильная стенокардия (классическая стенокардия напряжения), нестабильная стенокардия (прогрессирующая стенокардия, стенокардия покоя); стенокардия, обусловленная спазмом коронарных сосудов (стенокардия Принцметала), постинфарктная стенокардия у пациентов без сердечной недостаточности, если не показаны β-блокаторы

— пароксизмальная наджелудочковая стенокардия

— фибрилляция/трепетание предсердий, сопровождающиеся тахиаритмией (за исключением синдрома Вольфа-Паркинсона-Уайта и Лауна-Ганонга-Левина)

Способ применения и дозы

Внутрь, во время или после еды, не рассасывая и не разжевывая, запивая небольшим количеством воды.

Режим дозирования и продолжительность лечения устанавливаются индивидуально в зависимости от состояния больного, степени тяжести, особенностей течения заболевания и эффективности терапии.

Начальная доза – 40-80 мг 3-4 раза в день.

Средняя суточная доза для всех рекомендуемых показаний к применению варьирует от 240 до 360 мг. При длительном лечении не следует превышать суточную дозу 480 мг, однако при кратковременной терапии возможно использование более высокой суточной дозы. В максимальной суточной дозе препарат необходимо применять только в стационаре.

Пациенты пожилого возраста

Пациенты пожилого возраста могут быть чувствительнее к действию верапамила гидрохлорида при применении обычной дозы для взрослых, потоэму возможно снижение дозы.

Нарушения функций почек

Препарат Верапамил у пациентов с нарушениями функций почек следует применять с осторожностью и под тщательным контролем (См. раздел «Особые указания»).

Нарушения функций печени

У больных с ограниченной функцией печени выведение верапамила продлевается из-за замедления распада лекарственного средства. Поэтому в таких случаях дозировку следует устанавливать с особенной осторожностью и начинать с малых доз. Для пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью суточная доза препарата не должна превышать 120 мг.

После длительной терапии препарат следует отменять, постепенно снижая дозу до полной отмены препарата.

Длительность лечения препаратом определяется врачом. Курс лечения не ограничивается.

Побочные действия

— выраженная брадикардия, антриовентрикулярная блокада I, II, III степени, сердечная недостаточность, остановка синусового узла, асистолия

— выраженное снижение артериального давления

— развитие или прогрессирование сердечной недостаточности

— стенокардия вплоть до развития инфаркта миокарда (особенно у больных с тяжелым обструктивным поражением коронарных артерий)

— аритмии (в том числе мерцание и трепетание желудочков)

— головокружение, головная боль

— обморок, тревожность, заторможенность, повышенная утомляемость, астения, сонливость, депрессия, экстрапирамидные нарушения, повышенная нервная возбудимость, эпилептические припадки, паралич

— аллергические реакции: кожная сыпь, кожный зуд, гиперемия кожи лица, мультиформная экссудативная эритема (в том числе синдром Стивенса-Джонсона), алопеция, крапивница, ангионевротический отек

— увеличение массы тела

— гинекомастия, гиперпролактинемия, галакторея, эректильная дисфункция

-миалгия, артралгия, мышечная слабость

— транзиторная потеря зрения на фоне максимальной концентрации препарата в плазме крови (Cmax)

— тромбоцитопения (без клинических проявлений)

— антриовентрикулярная блокада I, II, III степени, сердечная недостаточность, остановка синусового узла, синусовая брадикардия, асистолия

Противопоказания

— повышенная чувствительность к компонентам препарата

— хроническая сердечная недостаточность IIБ – III ст.

— выраженная артериальная гипотензия

— кардиогенный шок (за исключением вызванного аритмией)

— синоатриальная блокада, атриовентрикулярная блокада II и III степени (исключая больных с искусственным водителем ритма)

— острый инфаркт миокарда

— синдром слабости синусового узла

— стеноз устья аорты

-синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта и Лауна-Ганонга-Левина (риск возникновения желудочковой тахикардии)

— выраженная дисфункция левого желудочка

— трепетание или фибрилляция предсердий

— острая сердечная недостаточность

— одновременное применение бета-адреноблокаторов (внутривенно)

— беременность и период лактации

— детский возраст до 18 лет

Лекарственные взаимодействия

При одновременном применении верапамила с:

— антиаритмическими средствами, бета-адреноблокаторами и ингаляционными анестетиками наблюдается усиление кардиотоксического эффекта (повышение опасности возникновения атриовентрикулярной блокады, резкого снижения частоты сердечных сокращений, развитие сердечной недостаточности, резкого падения артериального давления)

— дигоксином возможно повышение уровня концентрации дигоксина в плазме крови в связи с ухудшением его выведения почками (поэтому необходимо проводить контроль уровня дигоксина в плазме крови с целью выявления оптимальной его дозировки и предотвращения интоксикации);

— циметидином и ранитидином повышается уровень концентрации верапамила в плазме крови

— рифампицином, фенобарбиталом возможно снижение концентрации в плазме крови и ослабление действия верапамила

— теофиллином, празозином, циклоспорином возможно повышение концентрации этих веществ в плазме крови

— миорелаксантами возможно усиление миорелаксирующего действия

— ацетилсалициловой кислотой усиливается возможность возникновения кровотечений

— хинидином повышается уровень концентрации хинидина в плазме крови, усиливается угроза снижения артериального давления, а у больных с гипертрофической кардиомиопатией возможно возникновение выраженной артериальной гипотензии

— карбамазепином и литием увеличивается опасность возникновения нейротоксических эффектов.

Верапамил повышает концентрацию в крови карбамазепина, миорелаксантов, вальпроевой кислоты вследствие подавления метаблизма с участием цитохрома Р450.

Препараты кальция снижают эффективность применения верапамила.

Никотин, ускоряя метаболизм в печени, приводит к снижению концентрации верапамила в крови, уменьшает выраженность антиангинального, гипотензивного и антиаритмического действий.

Прокаинамид, хинидин и другие лекарственные средства, вызывающие удлинение интервала Q-T, повышают риск его значительного удлинения при совместном применении с верапамилом.

Празозин и другие альфа-адреноблокаторы усиливают гипотензивный эффект верапамила.

Нестероидные противовоспалительные препараты снижают гипотензивный эффект вследствие подавления синтеза Рg, задержки Na+ и жидкости в организме.

Симпатомиметики снижают гипотензивный эффект верапамила.

Дизопирамид и флекаинид не следует назначать в течение 48 ч до или 24 ч после применения верапамила (суммация отрицательного инотропного эффекта, вплоть до смертельного исхода).

Эстрогены снижают гипотензивный эффект вследствие задержки жидкости в организме.

Липидоснижающие средства (ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы(статины) : лечение ингибиторами ГМК-КоА-редуктазы (симвастатин, аторвастатин, ловастатин) у пациентов, которые принимают Верапамил следует начинать с самых низких возможных доз и постепенно их увеличивать.

Возможно увеличение плазменных концентраций лекарственных средств, характкризующихся высокой степенью связывания с белками ( в том числе производных кумарина и индандиона, НПВП, хинина, салицилатов, сульфинпиразолона).

Противовирусные средства, применяемые при ВИЧ инфекциях: из-за способности некоторых противовирусных средств, применяемых при ВИЧ инфекциях, таких как ритонавир, подавлять метаболизм, плазменные концентрации Верапамила могут увеличиваться. Назначать с осторожностью или может возникнуть необходимость в снижении дозы Верапамила.

Особые указания

С осторожностью назначать больным с брадикардией, мягкой или умеренной степени артериальной гипотензией, инфарктом миокарда с левожелудочковой недостаточностью, атриовентрикулярной блокадой I степени, хронической сердечной недостаточностью I-II степени, при печеночной и/или почечной недостаточности, в пожилом возрасте.

С целью повышения артериального давления у больных гипертрофической кардиомиопатией назначают альфа-адреностимуляторы (фенилэфрин); не следует применять изопреналин и норэпинефрин.

Перед началом терапии при сердечной недостаточности необходимо достичь состояния компенсации.

При лечении необходим контроль функции сердечно-сосудистой и дыхательной систем, уровня глюкозы и электролитов крови, объема циркулирующей крови и количества выделяемой мочи.

Не рекомендуется прекращать лечение внезапно.

Особенности влияния препарата на способность управлять автотранспортом и потенциально опасными механизмами

Препарат Верапамил может оказывать влияние на быстроту психомоторных реакций вследствие антигипертензивного действия и в результате индивидуальной чувствительности. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиями другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Особенно это важно в начале лечения, при повышении дозы или при переходе с терапии другим препаратом.

Передозировка

Симптомы: синусовая брадикардия, переходящая в атриовентрикулярную блокаду, иногда асистолию, выраженное снижение артериального давления, сердечная недостаточность, шок.

Форма выпуска и упаковка

По 10 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

По 50 таблеток помещают в банку из светозащитного стекла или в банку из полимерных материалов.

По 2 или 5 контурных ячейковых упаковок или 1 банку вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.

Срок хранения

Не использовать по истечении срока годности.

Источник